Рецепт на настойку пустырника 24 страница
Серотониннің 5-НТ3-рецепторларынан басқа барлық рецепторларына жасуша ішіне дабыл беру әрекеті G-ақуыздарының көмегімен жүзеге асырылады, жасуша беткейінің G-ақуыздарымен байланысқан бұл рецепторлар рецепторлардың өте жоғары туыстастығына жатады. Рецепторлар баяулатқыштық G-ақуыздары арқылы аденилатциклазамен байланысқан болады, сол себептен рецепторлар белсенуі кезінде аденилатциклаза белсенуі баяуланады.
5-НТ3-рецепторлары иондық каналдар түзейді, олар Nа+, К+ және Са++ иондарының ағымын реттейді, сол себептен де шын мәнісінде иондық түтікшелер болып келетін рецепторлардың өте жоғары туыстастығына жатады. 5-НТ1-рецепторларына жалпы сипаттама бере отырып, туыстастыққа кіретін барлық 5 бөлімдерінің рецепторлары қарапайым протеиндер болып табылады.
Сурет 6.2.1. Серотонинергиялық синапс
Сонымен, серотониндік рецепторлар плазматикалық мембраналарға ендірілген көптеген гомогенді макромолекулалар, олар серотонин мен оның үйлестері молекулалық дабылдарын жасушалардың өзіндік жауабы ретінде трансформациялайды. Олар пре- және постсинаптикалық мембраналарда шоғырланады, нейроналдық мембраналар мен миоциттерде, сонымен қатар, тромбоциттерде болып, ОЖЖ алуан қилы қызметтеріне, шеткері мүшелердің және тромбоциттердің агрессиялық белсенділігін реттелулеріне т.б. қатысады.
|
|
|
Серотонин мен оның үйлестері (мексамин) дәрілік зат ретінде кең қолданыс тапқан. Мидың төмпешікті безінде түзілетін эндогендік сипаттағы потенциалды зат ретінде мелатониндіатауға болады, ол құрылымы жағынан серотонинге жақын, бұған қоса серотонин рецепторларының агонисттерін (суматриптин, наратриптин) және анагонисттерін (пизотифен) атауға болады.
Мексамин(Mexaminum) серотониннің синтетикалық үйлесімі, радиқорғаныстық қасиетке ие (қан түзу мүшелері - сүйек майында, көк бауырда, тамырлар тарылуы есебінен туындалатын гипоксияға орай). Мексамин серотонин тәрізді шеткері тамырларды тарылтады, ішкі мүшелердің бұлшықеттерінің жиырылуын тудырады, сонымен қоса тыныштандыратын әсерін тигізіп, ұйықтататын дәрілер мен ауыруды басатын дәрілердің әсерін күшейтеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Сәуле терапиясы кезінде жалпы сәулелік реакцияның алдын алу үшін. Ішке 50-100 мг мөлшерлемесінде әр сәуле терапиясы алдында 30-40 минут бұрын тағайындалады.
|
|
|
Кері көрсеткіштері.Жүрек пен ми тамырларының айқын атеросклерозы, жүрек-тамыр жеткіліксіздігі, бронх демікпесі, бүйрек қызметінің бұзылуы, жүктілік.
Жанама әсерлері.Диспепсия көріністері, жеңіл түрдегі бас айналуы, лоқсу, эпигастраль аймағының ауырсынулары, сирек кездері құсу.
Шығарылу түрі. 50 мг таблеткалар N. 2, 4, 6.
Мелатонин (Melatoninum), мелаксен. Мелатонин бұл мидың төмпешікті безі (гипофиз) өндіретін эндогендік қосылыс, химиялық құрылымы бойынша серотонин мен мексаминге жақын. Ол физиологиялық ұйқы және ағзадағы бірқатар үдерістердің реттегіші болып табылады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ұйқы ырғақтығын, әсіресе уақыт белдеуін ауыстыру кездерінде реттеуші дәрі ретінде қолданылады, ағзаға шамадан тыс күш түсуінде адаптогендік зат ретінде беріледі. Ішке ұйықтар алдында 3 мг мөлшерінде тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Бүйрек қызметінің айқын бұзылуы, аллергиялық және аутоиммундік ауруларда, лейкоз, лимфома, миелома, қояншық, қант диабеті, жүктілік, емізу кездерінде беруге болмайды.
|
|
|
Жанама әсерлері.Бас ауыруы, диспептикалық бұзылыстар, аллергиялық реакциялар мен домбығып ісінулер орын алуы мүмкін.
Шығарылу түрі. 3 мг таблеткалар мен капсулалар түрінде N. 2, 6, 12, 24, 30, 60.
Суматриптан(Sumatriptanum), имигран. Суматриптан триптимин туындысы 5-НТ1Д-рецепторларының талдамды агонисті, ол бас сақинасы кезінде байқалатын ми тамырларының пульсациялық тонусын басады, осыған орай бас ауырғандығы тыйылады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Бас сақинасының ұстамалары, сонымен қатар лоқсу, құсу, фотофобия көрініс-белгілерін тыю үшін қолданылады. Бір реттік мөлшерлемесінен бастайды - 50-100 мг, әсері жеткіліксіз болса осы мөлшерлемеде бір сағаттан соң, кейде тері астына 6 мг, бір сағаттан соң қайталап береді.
Кері көрсеткіштері.Жүректің ишемиялық ауруында, аритмиялар, бастан кешірілген миокард инфарктында, ми қан айналымы бұзылуында, бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуы, қояншық, жүктілік, емізгенде, егде жастағылар мен жасөспірімдерге бермейді.
Жанама әсерлері.Беттің қызаруы, бас ауыруы, жүрек, мойын тұстарындағы ауырсынулар, қарыншалық аритмия, жұтыну актінің қиындауы, ауа жетпеу сезімі, бұлшықет ауырсынулары, аллергиялық және өзге жанама көріністер.
|
|
|
Шығарылу түрі.50 және 100 мг таблеткалар N. 2, 10; 1,2% ерітінділер 0,5 мл шприцтерде N. 2 егу үшін; интраназалдық енгізу үшін 10 және 20 мг/мөлшерлік құтыдағы аэрозоль.
Наратриптан(Naratriptanum), нарамиг. Наратриптан 5-НТ1В/1Д – серотониндік рецепторлардың таңдап әсер ететін агонисті, бас сақинасы кезінде кеңейген ми тамырларының тарылуын тудырады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Бас сақинасының ұстамаларын ықшамдау және алдын алу шаралары үшін. Ішке бір реттік тәртіпте бас сақинасы кезінде 2,5 мг тағайындайды, қажет кездері сол мөлшерде 4 сағаттан соң қайталайды.
Кері көрсеткіштері.Стенокардияда, ми және шеткері қан айналымының бұзылуларында, артериалдық гипертензияларда, жүктілікте, егде жастағылар мен жасөспірімдерге бермеу керек.
Жанама әсерлері.Әлсіздік, ұйқышылдық, парестезия, тамақ пен мойын маңында ауырсыну сезімдері, ми және шеткері қан айналымының бұзылулары, диспепсия.
Шығарылу түрі. 2,5 мг таблеткалар N. 2, 4, 6.
Пизотифен(Pizotifenum), сандомигран. Пизотифен серотониндік 5-НТ1 рецепторларының антагонисті, яғни 5-НТ1-серотониндік және Н1-гистаминдік рецепторлардың тежегіші.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Бас сақинасы ұстамаларының алдын алу шаралары үшін, вазомоторлық және жарақаттан кейінгі бас ауыруларында, сонымен қатар дисциркуляторлық энцефалопатияларда. Ішке 0,5 мг күніне 3 реттен, кей кездері мөлшерлемесін күніне 3 реттен 1-4 мг дейін ұлғайтып береді.
Кері көрсеткіштері. Жабық бұрышты глаукомада, ауырсынып өтетін несеп бөлінуінде, жүктілік кезінде беруге болмайды.
Жанама әсерлері.Лоқсу, ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналуы, дене салмағын қосу түріндегі тәбетінің артуы.
Шығарылу түрі. 0,5 мг таблеткалар N. 2, 4, 6.
Пуринергиялық дәрілер
Пуриндердің физиологиялық белсенділігін жүзеге асырылуы рецепторлар арқылы жүзеге асады, бұл рецепторлар нейроналдық немесе эффекторлық жасушалардың постсинаптикалық мембраналарында орналасады да пуриндік немесе аденозиндік рецепторлар деп аталады. Пуриндік рецепторлардың қазіргі заманғы жіктелуі қандай да бір рецепторлардың аденозин мен оның туындыларына түрлі сезімталдығына негізділіп құралған.
Пуриндік рецепторлары Р1 және Р2 бөлінеді. Р1 – рецепторлары АТФ үйлесімдеріне қарағанда аденозинге сезімдірек және метилксантиндермен тежелінеді, ал Р2 – рецепторлары аденозиннен көрі, АТФ сезімдірек және кофеин мен теофиллинмен тежелмейді. Заманауи пікірлерге сай, пуриндік рецепторлардың 2 сыныпы бар. Р1 –рецепторлары G-ақуыздарымен ұштастырылған; бұл рецепторларды 4 бөлімге бөледі: А1 - А4 – олардың бәріне аденозин агонист болып табылады.
А1 және А2 –рецепторларының антагонисті ксантиндер, ал А3 және А4 - рецепторларында – жоқ. А1 – рецепторларының белсенуі аденилатциклазаның баяулауымен және калий түтікшелерінің белсенуімен, сондай-ақ, бірқатар жағдайларда С фосфолипазасының белсенуімен өтеді. Ал А2–рецепторлары аденилатциклаза белсенуіне жанама әсер етеді.
Эндогенді пуриннің физиологиялық қызметі адрено- және холинорецепторларға сезімталдықты өзгерту арқылы әртүрлі тіндердегі жасушалардың белсенділігін реттейді. Пуринергиялық заттар – адренергиялық, дофаминергиялық, холинергиялық және инсулинді рецепторлардың модуляторы болып келеді. Пуриндер сүтқоректілердің ағзасында көп қызметті қосылыстарға жатады; олар макроэрго ретінде орындайды, нуклеин қышқылының, әр түрлі коферменттердің құрамына кіреді және жүйке импульстарының берілуіне қатысады. Пуринді рецепторлар тромбоциттердің агрегациясы, иммунокомпонентті жасушалардың толық дамуы мен өсуі сияқты үрдістердің дамуын күшейтеді. Пуриндер өзіндік нейромедиаторлық жүйе қызметін түрлендіруге ықпал етеді (адренергиялық және холинергиялық), сонымен қатар парасимпатикалық және симпатикалық жүйе белсенділіктерінің арасындағы қарым-қатынасты реттейді.
Пуринергиялық рецепторлармен әрекеттесу жолымен, өзінің фармакологиялық ықпалдарын жүзеге асыратын дәрілік заттарды келесі топтарға бөледі:
1. Р1 пуринергиялық рецепторларды тікелей ынталандыратын дәрілік заттар, талдамсыз Р1 аденозиномиметиктер: аденозин, инозин.
2. Р2 пуринергиялық рецепторларды тікелей ынталандыратын дәрілік заттар, Р2 аденозинмиметиктер: аденозинтрифосфат (АТФ).
3. Жанама түрде Р1-пуринергиялық рецепторларды ынталандыратын дәрілік заттар, тура емес Р1-аденозиномиметиктер: дипиридамол
4. А1-пуринергиялық рецепторларды таңдамалы түрде тежейтін дәрілік заттар, талдамды А1-аденозинолитиктер: теофиллин, кофеин-бензоат натрий.
Аденозин фосфат (Adenosinі phosphas), фосфаден, аденокор. Адинозин фосфат қысқаша айтқанда АМФ тамырларды кеңейтетін және антиагрегациялық әсер көрсететін тотығу-тотықсыздану үдерістерін реттейтін және порфириндер биосинтезіне қатысатын бір қатар коферменттерге кіреді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Жедел ауытқымалы порфирия мен қорғасынмен уланудағы айқын полиневратикалық синдромда, созылмалы бітелуші эндартеритте, тромбофлебитте, созылмалы көк тамырлық жетіспеушілікте, көк тамыр тромбозында, жүректің ишемиялық ауруында, сонымен қатар 12-елі ішектің ойық жаралы зақымдалуында тағайындалады. Жедел порфирияда бұлшық етке 2% ерітіндіні 3 мл күніне 5 рет береді, кейіннен препаратты қолдануды күніне екі ретке дейін, бірнеше апта бойы қолданады. Өзге ауруларда ішке 0,025 - 0,05 күніне 2-3 рет немесе бұлшықетке тәулігіне 0,02-0,04 г 2 апта бойы береді.
Кері көрсеткіштері.Бронх демікпесі, атриовентрикулярлы тежелу.
Жанама әсерлері.Лоқсу, бас айналуы, тахикардия, аллергиялық реакциялар болуы мүмкін, бұл жағдайларда мөлшерлемені азайтуға немесе препараттың қабылдауын тоқтату керек.
Шығарылу түрі. 25 және 50 мг таблеткалар N.30, 50; 2% ерітіндіні 1 мл N.10 бұлшықет егулері үшін құтыларда.
Аденокор (Adenocorum) аритмияға қарсы дәрі, ол миокардтағы метаболикалық үдерістерді қалыптастырады (Адинозин фосфатты қараңыз).
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Пароксизмалдық қарынша үстілік тахикардиясы. Көк тамырға 3 – 12 мг мөлшерінде береді.
Кері көрсеткіштері.Атриовентрикулярлық тежелу, синустық түйіннің әлсіздік синдромы.
Жанама әсерлері.Аденозин фосфатындағыдай.
Шығарылу түрі. 0,3% ерітіндіні 2 мл N.6 ампулаларда көк тамыр ішіне енгізу үшін.
Инозин(Inosinum), рибоксин. Инозин пуриннің АТФ ізашары түріндегі туындысы, нуклеотид ретінде жасуша ішіне ене отырып, миокардтың энергетикалық тепе-теңдігін жоғарылатады, Кребс циклы ферментінің белсенділігін ынталандырады, алмасу үдерістеріне оң әсер етеді, тәжілік қан айналымын жақсартады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Жүректің ишемиялық ауруы, кардиомицит, жүрек гликозидтерін пайдаланудан болған жүрек ырғақтығының бұзылулары, бауыр ауруларында (гепатиттер мен цирроз) кезінде, және порфирияны емдеу үшін. Ішке тәулігіне 3-4 рет қабылданымға 0,6-2,4 г, көк тамыр ішіне 200-400 мг тәулігіне 1-2 рет.
Кері көрсеткіштері.Подагра.
Жанама әсерлері.Қышыну, тері гиперемиясының байқалуы мүмкін, кей кездері қандағы несеп қышқылы құнарлығының жоғарылауы, ұзақ қолданғанда подагра асқынуы мүмкін, осы кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Шығарылу түрі. 200 мг таблеткалар мен капсулалар N.50, 100, 1000; 5 және 10 мл құтыдағы 2% ерітінді мен ампулалар N.10 көк тамыр ішіне енгізілуі үшін.
Натрий аденозин үшфосфат (Natrii adenosintriphosphas), АТФ. Препарат пуринергиялық рецепторларды қоздыру медиаторларының бірі болып табылады, мұнымен қоса адренергиялық және холинергиялық синапстарда жүйке қозуын және жүректің кезбе жүйкесінің қозуын беруге қатысады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Бұлшықетдистрофиясы мен атрофиясының кешенді терапиясы, шеткері тамырлардың тарылуы – ауыспалы ақсаңдау, Рейно ауруы, бітелмелі тромбангиит, кейде босану үдерісін ынталандыру үшін қолданылады. 1% егу түрінде – алғашқыда 2-3 күнде 1 рет бұлшықетке 1 мл мөлшерлемесінде, сосын күніне 2 рет 2 мл егеді.
Кері көрсеткіштері. Миокард инфарктының жедел түрі.
Жанама әсерлері.Бас ауыруы, тахикардия, бұлшықетке енгізгендегі диурездің күшеюі, ал көк тамыр ішіне енгізгенде лоқсу, бет қызаруы, бас ауыруы байқалуы мүмкін, бірақ мұның бәрі өздігінен тыйылады.
Шығарылу түрі. 1% ерітіндіні 1 мл N.10 ампулаларда көк тамыр ішіне егу үшін.
Дипиридамол(Dipyridamolum), курантил, персантин. Дипиридамол аденозинді ыдырататын фермент аденозиндезаминазаның бәсекелестік баяулатқышы. Дипиридамолдың маңызды ерекшелігі ретінде оның тромбоциттердің агрегациясын тежеу және тамырларда тромб түзілуіне кедергі келтіру қасиетін атау керек. Препарат простациклин биосинтезін және тромбоксандар (тамыр тонусын реттеуші және қан жүйесін ұйытатын үдерістерге қатысатын биологиялық белсенді заттар) синтезін ынталандырады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Тромбоздар, тромбоэмболиялық асқынулар, аяқ тамырларының бітелу аурулары. Ішке тамақтануға дейін күніне 3-4 реттен 50-100 мг тағайындайды.
Кері көрсеткіштері.Миокардтың жедел инфаркты, коронарлық атеросклероз, артериалдық гипотензия, субаорталды стеноз, декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, қан кетудің үлкен қауіпі бар жағдайлар, жүктілік.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 547; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!