Отбор спортсменов для тестирования 16 страница
Распад стероидов в организме
Существует целый ряд факторов влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов, и возможно один из наиболее важных, это период полураспада действующего вещества. В медицине, термин полураспад – это время, за которое распадается половина вещества, от начала приема и до вывода его из организма. Уточню, это не половина времени всей активности вещества в организме, а метаболизм 50% самого вещества, находящегося в организме. Например, при введении 100 мг любого стероидного препарата с 4-х часовым полураспадом и последующим определением вещества в крови получены следующие данные: через 4 часа в активной форме осталось 50 мг данного вещества.
Еще через 4 часа препарат находился в организме, но истек следующий период полураспада, и общее количество активного вещества составило 25 мг. Процесс вывода препарата из организма может занять несколько таких периодов полураспада активного вещества.
Время полураспада не просто упоминается как общее время, за которое вещество можно обнаружить в активной форме, но как руководство к оптимальному использованию назначенных дозировок, избегая тем самым нежелательных взлетов и падений уровней стероидов.
В ранние годы исследования стероидов, период их полураспада являлся камнем преткновения для создания синтетических аналогов. Эндогенные стероиды, т.е. вырабатываемые самим организмом, имеют очень короткий период полураспада, что весьма затрудняет поддержание их высокого уровня в крови. Например, период полураспада свободного тестостерона в крови занимает всего несколько минут, и менее часа с момента инъекции до полного вывода из организма. Также в его метаболизме участвует печень, когда вы принимаете оральные препараты, только крошечные частицы поступают в кровь нетронутыми. В связи с этим недостатком оральных препаратов, возможен был бы только один выход это использование регулярных инъекций тестостерона при терапии. Очевидно, это малоприятно и ужасно неудобно делать, что и подтолкнуло ученых к идее о продлении жизни тестостерона и других гормонов в организме. Были разработаны два наиболее известных метода по продлению периода полураспада стероидов, которые в конечном итоге и были утверждены фармацевтической промышленностью.
|
|
|
Оральные 17-альфа алкилированые стероиды.
Здесь представлены последние материалы о стероидах. 17- альфа алкилирование – это процесс, в котором дополнительный углеродный атом присоединяется к молекуле стероида в 17-ой позиции. Этот атом занимает нужное место в молекуле, чтобы нейтрализовать 17-кето группу, полностью препятствуя ее метаболизму данным путем.
|
|
|
17-альфа алкилирование значительно продлевает период полураспада стероидов. Из этого мы видим, что период полураспада стероидов может измеряться часами, а не минутами. К сожалению 17-альфа алкилирование также может снижать возможность присоединяться стероидам к андрогенным рецепторам. Это изменение особенно благоприятно для оральных стероидов. Пока печень пытается обработать этот вид стероидов, большая часть их поступает в русло крови в неизмененном виде. Тем не менее это оказывает токсический эффект на печень, что также не идеально для организма, если не рассматривать инъекционный путь введения препарата.
Эстерификация (образование сложных соединений) инъекционных стероидов.
Использование комбинаций сложноэфирных инъекционных стероидов повышает их период полураспада в организме. Эстерификация – это процесс, в котором карбоксильная (жирная) кислота присоединяется к молекуле стероида в 17-бета позиции, цель в данном случае – защитить его активную 17-гидроксильную группу. Это основная мишень в метаболизме стероидов, которую и призваны защитить представленные сложные эфиры стероидов. Так как сложные эфиры стероидных комбинаций жирорастворимы, это делает затруднительным их резкий подъем в крови и циркуляцию, и также позволяет постепенное их расходование организмом. В результате, неактивизированная часть стероидов находиться в депо (месте инъекции), медленно высвобождаясь и поступая в кровь в течение дней и недель, и уже в свободном виде перемещается энзимами, что и дает постоянный уровень активности стероидов.
|
|
|
Мы можем рассмотреть два этапа периода полураспада инъекционных комбинаций стероидов. Первый - это высвобождение стероидов из депо (место инъекции), что составляет обычно несколько дней большинства фарм. препаратов. Фактически, активность большинства масленных инъекционных препаратов измеряется неделей, иногда несколькими неделями. Второй это период их полураспада в русле крови. Первый касается скорее личной заинтересованности, а второй актуален для любого пользователя. Давайте рассмотрим курс инъекций нандролона деканоата (Дека) по двум этим этапам. От момента инъекции и до освобождения действующего вещества проходит около 6 дней, поэтому многие люди говорят, что Дека практически активна более месяца после инъекции. Далее стероиды, период полураспада которых, занимает 4 часа до гидролиза сывороточного нандролона деканоата в свободный нандролон, его распределение и метаболизм в организме. Период полураспада связанных эфиров деканоата составляет около часа либо менее.
|
|
|
· Нандролон 30-40 минут
· Нандролон фенилпропионат 1 день
· Нандролон деканоат 6 дней
· Нандролон лаурат 10 дней
Представленная цифры, как нельзя лучше, отражает периоды полураспада нандролона и его двух других эфиров при внутримышечных инъекциях.
Допинги нестероидной структуры
Что касается допингов, не относящихся к анаболическим стероидам, необходимо сказать несколько слов о таком классе допинговых средств, как диуретики. В последнее время в связи с проведением чемпионатов СССР по атлетической гимнастике и расширением участия наших спортсменов в международных соревнованиях, появилась необходимость установления весовых категорий и соответствующего ограничения веса в момент соревнований. В тяжелой атлетике эта проблема известна уже давно и является весьма острой. Для срочной сгонки веса в соревновательном периоде, некоторые малокомпетентные тренеры и спортсмены рекомендуют принимать диуретики, т.е. мочегонные средства, хотя известно, что они уже давно внесены в список допинговых средств. Так, болгарские тяжелоатлеты, на последней олимпиаде в Сеуле в 1988 году были дисквалифицированы именно за применение диуретических средств. Кроме того, в спортивной среде бытует мнение, что прием диуретиков способствует усиленному выводу из организма продуктов распада анаболических стероидов и иных лекарств, и тем самым позволяет уменьшить их отрицательные побочные эффекты и сократить срок отмены препарата перед выступлением. Следует сказать, что применение мочегонных средств даже в клинике, по лечебным показаниям, требует тщательного лабораторного и врачебного контроля, так как чревато возможными осложнениями. Выводя из организма жидкость вместе с необходимыми для нормального обмена веществ солями (например, калия, требующегося для нормальной работы мышц сердца), диуретики, применяемые без компенсирующей диеты, приводят к развитию сердечной недостаточности. А ее опасность нарастает с ростом физических нагрузок - и в момент наивысших соревновательных усилий, это может привести к острому нарушению сердечной деятельности. Кроме того, прием диуретиков вызывает повышение содержания сахара в крови, что может вызывать обострение сахарного диабета, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (с тошнотой, рвотой, поносами), аллергические реакции, развитие кожных заболеваний. Возможно также обострение заболеваний печени, почек, угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся сонливостью, вялостью, нарушением чувствительности.
Виды спорта и допинги
Все виды физической деятельности подразделяются по интенсивности нагрузок на очень высокие, высокие, средней и низкой интенсивности. Это соответствует уровню спортивной квалификации спортсменов экстра-класса (олимпийских чемпионов и чемпионов мира), мастеров спорта международного класса, мастеров спорта, разрядников, лиц, занимающихся физической культурой, не занимающихся физической культурой и занимающихся лечебной физкультурой с целью реабилитации тех или иных функций при помощи заданной двигательной активности. Естественно, что и требования к этим лицам, их подготовленность, питание и фармакологическое обеспечение будут совершенно различными. Однако, все они имеют пределы своих возможностей, которые ограничивают физическую работоспособность человека.
Следует иметь в виду, что эти факторы, лимитирующие работоспособность, зависят от вида физической деятельности, которая может быть подразделена в соответствии с классификациями видов спорта на пять основных групп:
1. Циклические виды спорта с преимущественным проявлением выносливости (бег, плавание, лыжные гонки, конькобежный спорт, все виды гребли, велосипедный спорт и другие), когда одно и то же движение повторяется многократно, расходуется большое количество энергии, а сама работа выполняется, с высокой и очень высокой интенсивностью. Эти виды спорта требуют поддержки метаболизма, специализированного питания, особенно при марафонских дистанциях, когда происходит переключение энергетических источников с углеводных (макроэргических фосфатов, гликогена, глюкозы) на жировые. Контроль гормональной системы этих видов обмена веществ имеет существенное значение как в прогнозировании, так и в коррекции работоспособности фармакологическими препаратами.
2. Скоростно-силовые виды, когда главным качеством является проявление взрывной, короткой по времени и очень интенсивной физической деятельности (все спринтерские дистанции, метания тяжелая атлетика и другие). В большинстве случаев эти признак» зависят от генетических детерминант, а источники энергии для обеспечения подобной деятельности принципиально отличаются при про явлении выносливости. Различают циклическую последовательность моторных действий (бег) и ациклическую (бросок). Очень трудно улучшить результат на стометровке, в то время как сила и выносливость более подвержены тренировочным воздействиям. Это же относится и к фармакологической коррекции. Прирожденные спринтеры имеют более высокий процент быстрых мышечных волокон по сравнению с бегунами на длинные дистанции. Скорость является весьма демонстративным показателем, которая претерпевает с увеличением возраста самый ранний и выраженный спад по сравнению с силой и выносливостью. Увеличение массы тела у всех метателей и тяжелоатлетов требует особого контроля за специализированным питанием и сдвига катаболической в анаболическую фазу обмена веществ без использования анаболических стероидов и соматотропина. У спринтеров же недопустимо бесконтрольное увеличение массы тела. Превалирует углеводный обмен и источники энергии: макроэргические фосфаты, гликоген и глюкоза. Становятся понятными задачи фармакологической коррекции.
3. Единоборства представляют собой весьма многочисленные виды спортивной деятельности (все виды борьбы, бокс и другие). Характерной чертой расхода энергии при единоборствах является непостоянный, циклический уровень физических нагрузок, зависящий от конкретных условий борьбы, хотя, порой, они достигают очень высокой интенсивности. Вид физической деятельности, ее длительность и интенсивность являются основанием для подбора фармакологических препаратов. Эти виды спорта, в большинстве случаев, достаточно травматичны, что может быть причиной нарушений микроциркуляции и обменных процессов в мозгу, поэтому следует в качестве протекторов использовать препараты ноотропного действия.
4. Игровые виды характеризуются постоянным чередованием интенсивной мышечной деятельности и отдыха, когда спортсмены не задействованы непосредственно в игровых эпизодах. Большое значение имеют координация движений и психическая устойчивость. Задачи фармакологического обеспечения связаны с коррекцией процессов восстановления, компенсации энергии, улучшения обменных процессов в мозгу при помощи витаминных комплексов, ноотропов, адаптогенов растительного и животного происхождения, а также антиоксидантов.
5. Сложнокоординационные виды основаны на тончайших элементах движения, как это бывает в фигурном катании, гимнастике, прыжках в воду, стрельбе, где требуются отменная выдержка и внимание. Физические нагрузки варьируются в широких пределах. Например, чтобы сделать сложный прыжок нужна огромная взрывная сила, в то время как при стрельбе необходима концентрация внимания и уменьшение тремора. Большое значение имеет повышение психической устойчивости растительными препаратами успокаивающего действия (валериана, боярышник без спиртовых компонентов), ноотропами, витаминными комплексами, энергетически богатыми продуктами.
Сложнотехнические виды в значительной степени связаны с применением технических средств (автогонки, бобслей, парашютный спорт, парусный спорт и многие другие). Уровень физических нагрузок может не достигать очень высоких значений, но нервное напряжение находится на пределе человеческих возможностей, что и определяет принципы фармакологической коррекции – повышение психической устойчивости.
Помимо этого, существует ряд смешанных видов спорта, где применяются различные виды многоборий, включающих перечисленные виды физической деятельности человека. Естественно, задачи фармакологического обеспечения отличаются значительно и принципиально. Следует добавить, что возникает много проблем с восстановлением и поддержанием высокого интеллектуального уровня на соревнованиях по шахматам как вида спорта.
Таким образом, нет никаких оснований считать, что существуют универсальные фармакологические средства, которые могли бы помочь однозначно решить задачи спортивной фармакологии.
Итак, спортивная деятельность включает практически все виды физической работоспособности как динамической, так и статической. Далее мы будем рассматривать фармакологические препараты, влияющие на выносливость, скорость, силу, координацию с учетом интенсивности физических нагрузок.
За последние 15 лет выяснено, что в зависимости от видов спорта в различных странах применяются следующие допинги (таблица 16).
Таблица 16
Использование допингов в родственных видах спорта
| Родственные виды спорта | Допинги | Осложнения |
| 1. Скоростно-силовые виды: тяжелая атлетика, метания, культуризм, спринтерские дистанции в легкой атлетике, плавании, конькобежном спорте, лыжных гонках. | Анаболические стероиды, соматотропин, гонадотро-пин, амфетамины, диуретики и др. | Резкие изменения: обмена веществ, гормонального профиля, маскулинизация у женщин и вирилизация у мужчин. |
| 2. Виды спорта с преимущественным проявлением выносливости, циклические виды спорта: бег, плавание, лыжные гонки, велосипедные гонки, конькобежный спорт (длинные дистанции). | Анаболические стероиды, соматотропин, гонадотропин, кровяной допинг, психостимуляторы и др. | Потеря ориентации и сознания, смертельные исходы, нарушения гормонального статуса и др. |
| 3. Игровые виды: футбол, баскетбол, регби, бейсбол, хоккей с мячом и с шайбой, гольф и др. | Алкоголь, кокаин, героин, амфетамины, марихуана и др. | Летальные исходы, потеря сознания, токсические эффекты. |
| 4. Сложнокоординационные виды спорта: прыжки в высоту, прыжки в воду, фигурное катание, гимнастика, фехтование и др. | Алкоголь, наркотические аналгетики, транквилизаторы, бетаблокаторы и др. | Наркотическая зависимость, алкоголизм и др. |
| 5. Единоборства: все виды борьбы, бокс, восточные единоборства и др. | Наркотические аналгетики, марихуана, алкоголь. | Лекарственная зависимость, наркомания и др. |
В конном спорте используются различные допинги в зависимости от конкретных задач (психостимуляторы, транквилизаторы и другие препараты), поэтому проводится допинговый контроль лошадей.
Допинг-контроль: организация, порядок проведения
В связи с развитием международных связей и расширением контактов спортсменов различных стран, а также проведением общесоюзных и региональных соревнований, возникает проблема ознакомления участников соревнований с процедурой и регламентом проведения допингового контроля.
Допинг-контроль является важнейшей составной частью комплексной программы мероприятий, направленных на предотвращение применения спортсменами запрещенных (допинговых) средств. Принятый у нас в стране регламент организации и проведения процедуры допинг-контроля полностью соответствует требованиям Медицинской комиссии МОК. Процедура допинг-контроля состоит из следующих этапов: отбор биологических проб для анализа, физико-химическое исследование отобранных проб и оформление заключения, наложение санкций на нарушителей. Во время соревнований, спортсмен получает уведомление о том, что согласно правилам, он должен пройти допинг-контроль. В обязательном порядке допинг-контроль проходят победители, занявшие 1 -е, 2-е и 3-е места, а также по решению комиссии один из несколько спортсменов, не занявших призовых мест (они выбираются по жребию). После выступления, указанные спортсмены направляются в комнату допинг-контроля. Здесь спортсмен сам выбирает емкость для сбора пробы мочи на анализ. Затем, в присутствии наблюдателя происходит сдача пробы мочи. (Наблюдатель следит за тем, чтобы не было фальсификации пробы). После сдачи пробы, на сосуд наклеивается номер, который также выбирает сам спортсмен. После этого, полученная биологическая проба делится на 2 равные части - пробы А и В, которые опечатываются и им присваивается определенный код. Таким образом, фамилия спортсмена, не упоминается ни на каком из рабочих этапов (для соблюдения полной анонимности). Копии кодов наклеивают на протокол допинг-контроля. Затем пробы упаковывают в контейнеры для перевозки и отвозят в лабораторию допинг-контроля. Перед подписанием протокола допинг-контроля спортсмен обязан сообщить комиссии названия всех лекарств, которые он принимал перед соревнованием (т.к. некоторые лекарства содержат запрещенные средства содержат запрещенные средства в минимальных количествах, например, солутан). После подписания протокола допинг-контроля спортсмену остается только ожидать результатов анализа. Согласно регламенту проведения допинг-контроля анализу подвергается проба А, причем не позднее, чем через 3 суток после взятия биологической пробы. В случае обнаружения в ней запрещенных препаратов, вскрывается и анализируется проба В. При вскрытии пробы В может присутствовать либо сам спортсмен, либо его доверенное лицо. Если в пробе В также обнаруживаются запрещенные средства, то спортсмен подвергается соответствующим санкциям. Если же в пробе В не обнаруживают запрещенного препарата, то заключение по анализу биопробы А признается недостоверным и санкции к спортсмену не применяются.
Отказ спортсмена от прохождения допинг-контроля или попытка фальсифицировать его результат рассматриваются как признание им факта применения допингов со всеми вытекающими отсюда последствиями. Фальсификация результатов допингового контроля заключается в различного рода манипуляциях, направленных на искажение его результатов. К попыткам фальсификации спортсмены могут прибегать, когда они заведомо уверены в положительном результате анализа биологических проб на допинг. При этом возможны попытки подмены мочи (катетеризация и введение в мочевой пузырь чужеродной, заведомо свободной от запрещенных препаратов мочи, или имитирующей мочу жидкости; использование микроконтейнеров; умышленное загрязнение мочи ароматическими соединениями, затрудняющими идентификацию допингов). К запрещенным манипуляциям относят также специальные хирургические операции (например, подшивание под кожу ткани плаценты). Применяемые для определения допинга физико-химические методы анализа биологических проб мочи (хроматографические, масоспектрометрические, радиоимунные, иммуноферментные и др.) весьма чувствительны и включают компьютерную идентификацию допинговых препаратов и их производных. Они позволяют с высокой точностью определять, все применявшиеся спортсменом, препараты, в том числе использованные в течение последних недель и даже месяцев. Кроме того, отработаны методики, определяющие так называемый "кровяной допинг", т.е. переливание спортсмену собственной или чужой крови перед стартом. Если раньше допинг-контроль проходили только высококвалифицированные спортсмены и только во время ответственных международных и внутренних соревнований, то сейчас такой контроль проводится не только в соревновательном периоде, но и во время тренировочных занятий; причем тестированию на допинг подлежат все занимающиеся спортом лица, независимо от их спортивной принадлежности.
Дата добавления: 2018-06-27; просмотров: 174; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!