Гиполипидемические средства. Классификация. Механизм и особенности действия отдельных групп препаратов. Показания. Побочные.
Классификация.
I. Средства снижающие преимущественно содержание холестерина (ХС):
1. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины): Ловастатин, Симвастатин, Правастатин, Флувастатин, Аторвастатин, Розувастатин.
2.Секвестранты желчных кислот [Холестирамин], Колестипол.
II. Средства снижающие содержание триглицеридов (Тг)
1. Фибраты: Фенофибрат, Ципрофибрат.
2.Никотиновая кислота и ее производные - Никотиновая кислота.
III. Другие средства(Эзетимиб, Омега-З-триглицериды).
Мех-м статинов: блок ключевого фермента синтеза ХС – тригидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-редуктазу -> ↓концентрация ХС в печени; +активир. рецепторы на пов-ти гепатоцитов, которые начинают захватывать из крови ЛПНП ->В крови ↓ХС и ЛПНП; ↓кол-во Тг которые переносят ЛПОНП; +↑сод-е ЛПВП. ПКП: атеросклероз, лечение ИБС (первого ряда), гиперлипидемия 2а, 2б. ПЭ: гепатотоксичность, диспепсия, боли в мышцах, у ловастатина – рабдомиолиз (распад мыш. ткани). Мех-м секвестрантов: представляют собой анионно обменные смолы, не растворимые в воде, не всасывающиеся в кишечнике, обладают способностью адсорбировать на себе желчные кислоты ->желчные кислоты вместе с калом выводятся из организма; + в результате этого ХС из печени идет на синтез желчных кислот (компенсация)->↓ХС в печени->активир.рецепторы на пов-ти гепатоцитов, которые начинают захватывать из крови ЛПНП->В крови ↓ХС и ЛПНП; ↓кол-во Тг которые переносят ЛПОНП; +↑сод-е ЛПВП. ПКП: атеросклероз, лечение ИБС (первого ряда), гиперлипидемия 2а. ПЭ: неприятные на вкус, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, вздутие, запор, диарея. Мех- фибратов: актив.фермент липопротеинкиназу->разрушает ЛПОНП->↓в крови ТГ и ЛПОНП; +частично ингибируют ГМК-коА-редуктазы->↓ХС; ↑ЛПВП. ПКП: гиперлипидемия 2б, 3, 4, 5, лечение ИБС (препараты 2 ряда). ПЭ: как у статинов + образование желчных камней. Мех-м никотиновой кис-ты (паравитаминное дей-е): ингибирует липолиз т.е. высвобождение свободных жирных кислот из которых синтезируются ЛПОНП->↓Тг, ЛПОНП, ХС, ЛПНП, ↑ЛПВП. Преимущество – дешевизна. ПЭ: гиперемия, жар, зуд, обострение ЯБ, гиперурикемия, нарушение фун-ции печени.Мех-м эзетемиб– селективное ингибирование всасывания ХС в кишечнике. ПЭ: боль в животе, диарея.
|
|
|
73.
| Пок-ли | Симвастатин | Фенофибрат |
| Ф.г. | Гиполипидемические | |
| Статины | Фибраты | |
| Влияние на липидный спектр плазмы | ХС и ЛПНП - ↓↓↓ Тг и ЛПОНП - ↓ ЛПВП - ↑ | ХС и ЛПНП - ↓ Тг и ЛПОНП - ↓↓↓ ЛПВП - ↑ |
| ПКП | атеросклероз, лечение ИБС (первого ряда), гиперлипидемия 2а, 2б. | гиперлипидемия 2б, 3, 4, 5, лечение ИБС (препараты 2 ряда). |
| ПЭ | Диспепсия, миалгия, повышение активности трансаминаз в сыворотке | Диспепсия, миалгия, образование желчных камней |
|
|
|
Антигипоксанты и антиоксиданты. Классификация. Мех-м и особенности дей-я, показания к применению отдельных групп препаратов.
Классификация антигипоксантов:
1.Препараты с поливалентным действием ([Гутимин, Амтизол], Триметазидин, Мельдоний).
2. Сукцинатсодержащие и сукцинатобразующие средства (Мексидол, Реамберин, Мафусол, Натрия оксибутират).
3.Естественные компоненты дыхательной цепи (Убидекаренон, Цитохром С).
4.Искусственные редокс-системы – Гипоксен.
5.Макроэргические соединения (Фосфокреатин, Трифосфаденин).
Мех-м препаратов с поливалентным: улучшают функции Mt->стимуляция образования макроэргов ->↑об-ние АТФ, но снижается образование АДФ и АМФ; +↓окисление жирных кислот, ↓содержание лактата и пирувата в клетке. ПКП: ИБС (+инфаркт миокарда), нарушение мозгового кровообращения. ПЭ: диспепсия, головокружение, гол. боль, астения. Мех-м сукцинатсодержащих: приводят к активации синтеза АТФ. ПКП: нарушение мозг. кровообращ., ХСН, ХДН.ПЭ: Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции.Мех-м естественных компонентов дых.цепи: актив.перенос электронов в дыхантельной цепи; +актив.функцию Mt->↑образование АТФ. ПКП: ИБС, ИМ. Мех-м макроэргов: сами являются источниками энергии. ПКП: ИБС, ИМ. ПЭ: гипотония при быстром в/в ведении.
|
|
|
Классификация антиоксидантов
1.Антирадикальные средства (скэвенджеры): Токоферол, Ретинол, Бетакаротен,Аскорбиновая кислота, Тиоктовая кислота, Убидекаренон, Эмоксипин, Гипоксен, Диметилсульфоксид.
2.Антиоксидантные ферменты и их активаторы – Супероксиддисмутаза, Натрия селенит.
3.Блокаторы образования свободных радикалов – Аллопуринол, Антигипоксанты.* конечный продукт перекисного окисления липидов – молоновый альдегид и диеновые конъюгаты. Все препараты ↓ содержание продуктов. Ферменты защиты: каталаза, глютатионредуктаза, супероксиддисмутаза. Мех-м антирадикальных:Нейтрализация высокотоксичных радикалов; Токоферол связывается и нейтрализует свободные радикалы (ловушка) кислорода. Пути введения – внутрь, в/м. ПКП: ИБС, заболевания глаз, кожи, суставов, химио- и лучевая терапия опухолей, синдром реперфузии. Мех-м эпоксипида – связ. с активными радикалами кислорода и нейтрализует их действие. Пути: в/в, в/м, глазные капли. ПКП: синдром реперфузии, ИБС, ИМ, нарушение мозг.кровообращ., заболевания глаз. Мех-м антиоксидантных ферментов-их не используют, т.к. малая длительность действия, а создать пролонгированные препараты не удается. ПКП: такие же. Мех-м блокаторов обр-я свободных радикалов: не явл. ловушкой; блокируют об-е активных радикалов кислорода в процессе метаболизма гипоксантина (блок. ксантиноксидазы). Путь: внутрь. ПКП: синдром реперфузии, ИБС, ишемические поражения кишечника, лечение подагры.
|
|
|
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 566; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!