Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм и особенности действия отдельных групп препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
1)Пр. салициловой к-ты: Ацетилсалициловая к-та, Метилсалицилат.
2)Пиразолидины: Фенилбутазон.
3)Пр. фенилпропионовой к-ты: Ибупрофен (Нурофен), Напроксен, Кетопрофен (Кетонал,Фастум), Флурбипрофен (Стрепсилс интенсив).
4)Пр. фенилуксусной и индолусусной к-т: Диклофенак (Вольтарен), Ацеклофенак, Индометацин.
5)Оксикамы: Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам.
Селективный ингиб циклооксигеназы-2: Мелоксикам (Мовалис).
6)Сульфонамиды: селективный ингиб. Циклооксигеназы2-Нимесулид (Найз). Коксибы-Целекоксиб, Эторикоксиб, Парекоксиб.
Механизм противовоспалительного дей-я: ↓активность БАВ (серотонина, гистамина, гиалуронидазы, брадикинина); блокируют ЦОГ2->↓выброс ПГ ->↓явление отека.
Механизм обезболивающего действия: центральный компонент (на уровне таламуса нарушают синтез ПГ (нарушается чувс-ть болевых окончаний, уменьшается прониц. сосудистой стенки)); периферический (антиэкссудативное дей-е и уменьшение выработки и активности БАВ -> снижение воздействия БАВ на нервные окончания). Сравнительная болеутоляющая активность: кеторолак>диклофенак>индометацин>напроксен>ибупрофен>бутадион>аспирин.
Механизм жаропонижающего действия: блок ЦОГ2->снижение кол-ва ПГ ->уменьшение дей-я на рецепторы центра теплорегуляции ->растормаживание центра теплоотдачи ->уменьшение температуры тела.
ПКП:1)Пр. салициловой к-ты-ревматоидный артрит, невралгии, миалгии, головная боль, снижение выс. температ., инф. заболевания.2)Пр. фенилпропионовой к-ты-головная, зубная боль, высокая темп., мигрень, артриты, спондилиты, альгодисменорее.3)Пр. фенилуксусной и индолуксусной к-т-восп. заболев суставов, позвоночника, миозитах, невралгиях, приступах мигрени , альгодисменорее, остром подагрическом артрите, постоперационных и посттравматических болях, почечной или печеночной колике 4)Оксикамы- ревматаид иомартрите , спондилите, острых приступах подагры.
|
|
ПЭ:ЖКТ-тошнота, чувство дискомфорта, эрозии, язвы желудка (ульцерогенное действие). Особенность этих язв - бессимптомность; язвы случайно обнаруживают. Почки. ухудшают фильтрацию в почечных клубочках. Бронхи. Бронхоспазм. Миометрий. снижают сократительную активность миометриЯ Сперматогенез. могут угнетать сперматогенез, аллергические реакции, гол. боль, головокружение, шум в ушах.
56.
Пок-ли | Преднизолон | Диклофенак | Целекоксиб |
Ф.г | Преп. глюкокортикоидных гормонов, синтетич. Произв. гормонов | Нестероидные противовоспалительные | |
Пр. фенилуксусной индолуксусной к-т | Сульфониламиды, коксибы | ||
Противовоспалит. ак-ть | ++++ | +++ | ++ |
Применение в кач. противовоспалит. | Воспалит. реакции кожи, глаз, гапатит, ревматизм, коллагенозы, купирование бронхоспазма | Ревматоидный артрит, спондилоартрит, миозит, боли восп. хар-ра | Артриты, миозиты |
ПЭ | 1)Ульцерогенное действ (стероидн. Язва) 2)Стероидный диабет 3) Отеки, увел. АД – из-за минералкортикоидной акт-ти 4) лейкопения 5)снижен. Иммунитета 6)атрофия эпидермиса при местном прим. 7)остеопороз, пат. переломы.8) беспокойство, эйфория 9)симптом кушинга 10) синдром отмены (выпадение функции). | Язва желудка, аллергия, гепато и нефротоксичен, аспириновая астма, гол. боль, диспепсия | Нет ПЭ связанных с блокадой ЦОГ1. Тошнота, рвота, нарушение фун-ции печени, головокружение, шум в ушах, аллергические реакции. |
|
|
Препараты половых гормонов, их синтетические заменители и антагонисты. Классификация. Основные эффекты и показания к применению отдельных групп препаратов.
Классификация препаратов женских половых гормонов, их синтетических
заменителей и антагонистов:
1. Эстрогенные препараты:
1.1 .Стероидные Эстрадиол, Эстриол, Этинилэстрадиол (в комбинациях);
1.2. Нестероидные Гексэстрол.
2. Антиэстрогенные препараты - Кломифен, Тамоксифен.
3. Гестагенные препараты (Прогестерон, Дидрогестерон, Медроксипрогестерон, Линэстренол, Норэтистерон).
|
|
4. Антигестагенные препараты Мифепристон.
5.Гормональные контрацептивные средства:
5.1. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты:
а ) Монофазные (Ригевидон, Силест, Белара, Марвелон, Фемоден, Ярина, Жанин — с антиандрогенным действием, Евра — для трансдермального применения (ТТС).
б) Трехфазные – Тризистон.
5.2. Гестагенные контрацептивы:
а ) Циклические (Линэстренол,Дезогестрел);
б) Посткоиталъные – Левоноргестрел;
в)Пролонгированного действия - Медроксипрогестерон, Левоноргестрел.
Эффекты эстрогенов: развитие вторичных половых признаков в период полового созревания у девочек; в зрелом возрасте – пролиферация эндометрия в 1-ой половине менструального цикла; стимулирует липогенез; уменьшает концентрацию липидов в крови; увеличивает отложение липидов в жировой ткани; ↓содержание ТГ и ЛПНП, ↑ЛПВП, умеренное анаболическое дей-е, прямое антиандрогенное действие, ↑чув-ть матки к окситоцину, слабое минералкортикоидное дей-е. ПКП: заместительная терапия при инфантилизме у девочек, дисменорея, гормонзависимый рак предстательной железы, контрацепция в комбинации с гестагенами. ПЭ: маточные кровотечения, нарушение менструального цикла, отек, повышенное АД, нарушение ф-ции печени, повышенная свертываемость крови, тромбозы.
|
|
Эффекты антиэстрогенов: Кломифен– хорошо проникает ч/з ГЭБ, м-м-в гипоталамусе конкурентный блок эстрагеновых рец.по принципу обратной связи увеличивается синтез гонадотропного гормона в гипофизе, в яичниках увеличивается созревание фолликулов, возникновение овуляции, ПКП – бесплодие.Тамоксифен-не проникает ч/з ГЭБ, м-м-блок.эстрогеновые рец.в молочных железах, яичниках, эндометрии->тормозит развитие опухолевых заболеваний, стимулируемые эстрогенами, пкп-эстрогензависимый рак.
Эффекты гестагенов: переход эндометрия из фазы пролиферации в фазу секреции и последующего отторжения эндометрия если не наступила беременность; +способствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки; ↓чув-ть матки к окситоцину (особенно в первые 16 недель); +слабое антиэстрогенное и антиандрогенное дей-е. ПКП: угроза выкидыша (первая половина), дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, эндометриоз, контрацепция. ПЭ: нерегулярные маточные кровотечения, ↓либидо у женщин, ↑массы тела, тошнота, отеки, нарушение функции печени.
Эффекты Антигестагенных – прямо противоположны гестагенным. ПКП:прерывание ранней беременности. Мех-м гормональных контрацептивов: комбинированных: торможение выделения гипоталамусом релизинг-гормона ->↓уровня фолликулостимулирующего гормона и лютеинезирующего гормона в крови в теч. всего цикла, не наступает овуляция; +↓содержания сиаловой кислоты в слизи цервикального канала ->затруднение проникновения сперматозоида в полость матки; +угнетениеподвижности маточных труб ->нар-е в об-нии ресничек и микроворсинок -> измнение эндометрия ->нарушение транспорта и имплантации. Гестагенные: а-циклические-предупреждение оплодотворения засчет ↓ подвижности фаллопиевых труб; +изменяется состав и кол-во цервикальной жидкости; б-посткоитальные(большие дозы гестагена после полового акта).
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ, ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ И АНТАГОНИСТОВ:
1.Андрогенные препараты - Тестостерон, Смесь эфиров тестостерона (Омнадрен-250, Сустанон-250);
2. Стероидные анаболики (анаболические стероидные препараты) - Нандролон (Ретаболил);
3. Антиандрогенные препараты - Ципротерон, Флутамид.
Эффекты андрогенов: формирование половых признаков, формирование мужской психики и сексуальности, поддержание либидо и сперматогенеза, не меньшее значение – анаболический эффект. ПКП: недостат.фун-ция яичек, гипоплестическая анемия, остеопороз, рак молочной железы. ПЭ: задержка Naи H2O, гепатотоксичен.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 269; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!