Фармакодинамика. Типовые механизмы действия лекарственных веществ. Виды действия на системном уровне, их определение и характеристика. Виды лекарственной терапии.
Фармакодинамика – это раздел общей фармакологии, изучающий:Фармакологические эффекты, Локализацию действия,Механизмы действия ЛВ (как, где и каким образом ЛВ действуют в организме). Виды действия ЛВ.Какие нежелательные эффекты могут вызывать ЛВ.
Типовые механизмы действия ЛВ.
1.Нарушение функциональной стр-ры макромолекул (ДНК, РНК)
2.Блокада/Активация ионных каналов в мембране.
3.Подавление внеклеточных/внутриклеточных ферментов
4.Субстратное усилен./конкурентная блокада образования эндогенных соединений.
Виды действия на системном уровне
1.Основное действие — действие, для получения которого применяют ЛВ.
2.Все остальные (кроме основного) эффекты ЛВ, возникающие при его приёме в терапевтических
дозах, расценивают как побочное действие
3. Местное действие ЛВ оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки)
4. Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) —эффекты, вызываемые ЛВ пocлe
всасывания в кровь или непосредственного введения в кровеносный сосуд и распределения в
организме. При резорбтивном действии, как при местном, вещество может возбуждать
чувствительные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции
5. Прямое (первичное) действие ЛВ-непосредств. взаимод-е ЛВ с биосубстратом больного органа и прямо ведет к определенным сдвигам.
6.Опосредованное (вторичное)-ф-ция органа изменяется вторично в рез-те прямого влияния препарата на иной орган,систему.
|
|
|
7. Избирательное действие ЛВ направлено преимущественно на один орган или систему организма
Этиотропная терапия — направлен на устранение причины болезни. Примерами этиотропной фармакотерапии могут быть лечение противомикробными средствами инфекционных больных (бензилпенициллин при стрептококковой пневмонии), применение антидотов при лечении больных с отравлениями токсическими веществами.
Патогенетическая терапия — направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни. Антигипертензивные средства, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, психотропные препараты.
Симптоматическая терапия — направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни (обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни, противокашлевые средства).
Заместительная терапия — используется при дефиците естественных биогенных веществ (ферментные препараты, гормональные лекарственные средства, препараты витаминов). Препараты заместительной терапии, не устраняя причины заболевания, могут обеспечивать нормальное существование организма в течение многих лет.
|
|
|
Профилактическая терапия — проводится с целью предупреждения заболеваний (противовирусные средства, дезинфицирующие препараты).
6. Условия и факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику. Реакции (феномены), обусл повторным приемом и отменой лекарственных средств, механизмы их развития, практическое значение. Реакции (феномены), обусл повторным приемом и отменой лекарственных средств, механизмы их развития, практическое значение.
1)Конституция, пол, возраст больного: Особенности реагир-я старших(от 60) и младших (до 20) возрастных групп изуч гериатрическая (больным старше 60 назнач дозы на 1/3-1/2 ниже средних терапевтич) и педиатрическая фармакология. Реакция женщин может меняться от гормонального фона (в ходе месячного цикла и за 3 дня до лучше воздержаться от лекарств). Обезвреживание ксенобиотиков в печени женщин происх медленнее, чем у мужчин. Они сильнее реагир на психотропные, слабее на сердечно-сосуд ср-ва.
Влияние состояния больного и биологич ритмов.Например, в сост шока, кровопотери, при сепсисе, ожогов и лучев бол-ни, больные облад повышенной чувствит-ю к лек-вам угнетающего действия, и облад измененной реактивностью (пониженной, извращенной, быстрое истощение функций) к в-вам возбужд типа. Суточная динамика физиологич и биохимич процссов – циркадные ритмы, сущ влияют на эффект лекарств, их изучает хронофармакология.
|
|
|
3)Роль генетических факторов изучает фармакогенетика. Опред индивид особенности метаболизма лекарств(2 фенотипа: с быстрым и медленным). Токсические р-ии имеют эту природу (из-за низкой актив опред ферментов). Генетич обусл различия в активности фермента ацетилтрансферазы обусл разделение 2 групп лиц: быстрых и медленных ацетиляторов. При леч туберкулеза изониазидом, подверг ацетилированию, у быстрых – нужны высокие дозы, чаще развив гепатит, у медленных – малые дозы, возник пораж периферич ЦНС.
4)Беременность и лактация.
Феномен кумуляции (накопление). Физическая кумуляция - задержка инактивации и выведения препарата вследствие патологии печени и почек, либо превышение доз при повторных приемах над значением элиминации. Функциональная кумуляция – нараст лечеб эффекта, либо появл симптомов перидозировки обгоняют по времени накопление вещества в орг-ме, либо когда физич накопл вообще нет. Возможна нежелательная (облегчение индукции судорог при повторном введении стимулятора ЦНС типа коразола), и благоприятная (курсовой приём препаратов женьшеня, элеутерококка). Механизм: развитие феномена сенситизации/ результат накопления метаболических либо структурных сдвигов в тк, вызванных препаратом/ активация клет генома с последующим усилением синтеза белков.
Феномен толерантности. Заключается в постепенном ослаблении лечебного действия препарата при длительном применении.Может носить перекрестный характер (не только к одному препарату и близким к нему аналогам, но и к препаратам других групп). Очень быстрое возникновение – тахифлаксия (например, ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина при 2 применении).Механизмы: 1.десенситизации, 2.включ обходного пути обмена или повыш мощности метаболич пути, 3.включ гомеостатических мех-мов регуляции, компенсир сдвиг функции, 4.ускор инактивации в результате индукции биотрансформир ферментов, 5.снижение прониц клет мембран либо усиление транспортных систем, вывод препараты из кл, 6.инактив средств белковой природы иммунной системой. Эффективный путь преодоления толерантности – комбинирование применяемых препаратов, действуют на разные звенья пат процесса.
Феномен отдачи – растормаживание регуляторного процесса, подавленного ранее лекарственным веществом, при внезапной отмене последнего →суперкомпенсация →обострение болезни. Механизм: на основе гомеостатических реакций, направленных на восстановление исходного состояния, нарушенного препаратом. При применении бета-адренолитиков феномен обусловлен развитием феномена сенситизации (увеличение числа рецепторов и их сопряжения с G-белками).
Феномен отмены – выпадение физиологической функции в результате повторных назначений определённых препаратов, а затем их резкой отмены. Например, атрофия надпочечников при приеме глюкокортикоидов, а при отмене – недостаточность желез (падение АД).
Феномен лекарственной зависимости – ухудшение физич/психич состояния больного при прекращении курсовой терапии опред препаратом. Может быть обусловлен феноменом отдачи либо отмены. Может быть психологическая зависимость (основана на эффекте плацебо). К психотропным средствам – наркомания. Наркоман вынужден принимать препарат, чтобы прервать развитие абстиненции – это физическая зависимость.
|
|
|
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 1932; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!