Медленно действующие БПВ средства
Производные 4-аминохинолина (хлорохин, гидроксихлорохин)
Фармакодинамика –
1. блокируют синтез ДНК и РНК в клетках, нарушают деление клеток;
2. угнетают продукцию лимфоцитами ИЛ-2 и моноцитами ИЛ-1
3. угнетают хемотаксис лейкоцитов
4. стабилизируют мембраны лизосом, уменьшают выход лизосомальных гидролаз, антиоксидантное действие
Пенициламин (купренил)
Фармакодинамика –
1. ингибирует активность металоферментов (супероксиддисмутазы, снижает содержание в тканях АФК);
2. Хелатирует металлы (ограничивает биологическую активность Fe++ ; Cu++ их элиминации из организма
3. Угнетает Т- хелперную активность лимфоцитов, снижает хемотаксис нейтрофилов
4. Угнетает синтез коллагена (ингибирует пролингидроксилазу)
5. Ингибирует синтез иммунных комплексов
Базисные противовоспалительные ср-ва (Генно-инженерно-биологические препараты)
Химерные моноклональные антитела – блокаторы ФНО - альфа - инфликсимаб (ремикейд)
1.Инфликсимаб (ремикейд) – образует устойчи вое соединение с растворимой и трансмембранной формами человеческого ФНО-α
Показания: Ревматоидный артрит
Блокатор ИЛ-6 зависимой клеточной активации
Ингибирует мембранные и цитозольные рецепторы ИЛ-6
Показания: Ревматоидный артрит. Эффект наблюдается на 2-ой неделе. Сохраняется более 18 недель.
Ингибитор В-клеточного звена иммунитета - Ритуксимаб (мабтера)
|
|
|
Химерные моноклональные антитела к СD20 антигену человеческих В клеток
Показания: Ревматоидный артрит
Медленно действующие противовоспалительные ср-ва
ЛЕФЛУНОМИД (АРАВА) – оказывает выраженное антипролиферативное, иммуносупрессивное, противовоспалительное действие.
Механизм антипролиферативного действия:
1. Ингибирует de novo синтез пиримидиновых нуклеотидов лимфоцитов, в поздней фазе клеточного цикла
2. Ограничивает пролиферацию Т-лимфоцитов на стадии G1 клеточного цикла в результате ингибирования фермента дигидрооротат дегидрогеназы
3. Блокирует факторы активирующие транскрипцию, регулирующие синтез провоспалительных медиаторов
4. Тормозит экспрессию рецепторов к ИЛ-2 и ядерных антигенов ( маркеров пролиферации), связанных с клеточным циклом
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕФЛУНОМИДА ПРИ РЕВМАТОИДНОМ АРТРИТЕ
ЛЕФЛУНОМИД: ингибирует ДГОДГ снижает УМФ ингибирует NF-kB - арест клеток Gi /S Т-клетки
-Антигенпрезентирующая клетка
-Активация синовиоцитов
-Активация металлопротеиназ
-Активация сосудистых молекул адгезии Лейкоциты, лимфоциты, макрофаги в суставе
-В клетке Синтез иммуноглобулинов
Фармакокинетика Лефлуномида
|
|
|
-Лефлуномид (арава) пролекарство – в результате метаболизма в печени и стенке кишечника образуется активный метаболит.
-Биодоступность при приеме внутрь 80-95%,
-Период полуэлиминации метаболита (Т1/2)- 14 сут
-Лечебный эффект наблюдается через 4-6 недель, в дальнейшем нарастает в течение 4-6 месяцев
Базисный противоревматический препарат Лефлуномид (арава)
Показания к применению:лечение активной формы ревматоидного артрита, для уменьшения симптомов и задержки структурных повреждений суставов.
Побочные эффекты: повышение АД, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз, лейкопения
Дата добавления: 2022-12-03; просмотров: 14; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!