ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ
Краткая анатомо-физиологическая характеристика афферентной нервной системы.
Нервная система состоит из центрального и периферического отделов. Центральный отдел (ЦНС) включает головной и спиной мозг.
Периферический отдел нервной системы состоит из афферентных (чувствительных) и эфферентных нервных проводников (нервов).Афферентные нервы передают в ЦНС информацию о состоянии внутренних органов и характере окружающей среды. В окончаниях афферентных нервов имеются специальные рецепторы, избирательно реагирующие на определенные раздражители, например на температуру – терморецепторы, запах – обонятельные рецепторы, на вкус – вкусовые рецепторы, на свет – светочувствительные рецепторы и т.д.
По эфферентным нервным проводникам импульсы из ЦНС поступают к исполнительному органу и вызывают определенные изменения его деятельности.
Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию.
Вещества, влияющие на афферентную иннервацию (на чувствительные нервные окончания) делят на 2 группы:
1. Вещества, препятствующие проведению импульсов чувствительными нервами.
2. Вещества, возбуждающие (раздражающие) чувствительные нервные окончания.
Вещества, препятствующие проведению импульсов чувствительными нервами.
Относят анестезирующие, обволакивающие. Адсорбирующие средства.
Местноанестезирующие средства.
Анестезирующие средства временно блокируют восприятие и проведение импульсов чувствительными нервами. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, затем вкусовые, температурные и тактильные. Подавление чувствительности широко используется для различных видов анестезий.
|
|
|
Виды анестезий.
1. Поверхностная (терминальная) анестезия. Анестезирующее вещество наносят на слизистые оболочки глаз, носа, носоглотки, в урологии, стоматологии, при лечении ожогов, ран, язв. Применяют: кокаин, дикаин, анестезин, лидокаин (ксикаин).
2. Проводниковая анестезия. Раствор вводят непосредственно в нерв или в окружающие его ткани. При этом вся область, иннервируемая этим нервом, теряет чувствительность. Применяют: новокаин, тримекаин, лидокаин 1-2% растворы. Для проведения хирургических операций на конечностях, в стоматологии при удалении зубов.
3. Спинно-мозговая анестезия – разновидность проводниковой. Раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость в области поясничного отдела спинного мозга. Происходит блокада всех чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и наступает анестезия нижней половины туловища, включая внутренние органы, нижних конечностей. Поэтому применяют при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. Применяют: новокаин, лидокаин, совкаин.
|
|
|
4. Инфильтрационная анестезия. Послойное пропитывание раствором анестетика тканей в том месте, где пройдет операционный надрез. Используется большой объем анестетиков 0,25-0,5% растворы новокаина, трикамеина, лидокаина. Инфильтрационная анестезия используется при многих хирургических операциях.
Ⱨβ: Чтобы уменьшить всасывание анестетика в кровь в раствор анестетика добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин). При сужении сосудов уменьшается всасывание и удлиняется действие анестетика.
Кокаин – Cocaini hydrochloridum – Список «А».
Алкалоид растения Соса. Легко всасывается через слизистые оболочки и блокирует окончания чувствительных нервов, оказывает токсическое резорбтивное действие на организм. Это проявляется возбуждением ЦНС, которое сменяется угнетением. Смерть от паралича дыхательного центра. Возбуждая ЦНС, кокаин создает повышенное настроение, ощущение бодрости, прилива сил (эйфория). Это свойство кокаина является причиной развития к нему лекарственной зависимости, (пристрастия), что приводит к хроническому отравлению (кокаинизму). Поэтому кокаин сейчас применяют редко и только для поверхностной анестезии с адреналином.
|
|
|
Новокаин – Ν ovocainum. (по химическому стоению, также как и кокаин относится к эфирам). Активен, мало токсичен. Может использоваться для купирования боли при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое и др. Нередко наблюдается идиосинкразия (сыпь, зуд, головокружение, отек подкожной клетчатки). Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0, 25-0, 5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (12% в объеме 5, 10, 20 ml). Используют новокаин и для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы).
Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность. У новокаина есть сфера применения в терапии: он оказывает легкий ганглиоблокирующий эффект, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В связи с этим, а также в результате угнетающего действия на ЦНС уменьшается возбудимость моторных зон коры, потенцируется действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает гипотензивное действие, а также слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры. Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват новокаина - НОВОКАИНАМИД. Из побочных эффектов следует указать на его антагонистический эффект с химиотерапевтическими препаратами, а именно с сульфаниламидами. Это связано с конкурирующим действием метаболита новокаина - парааминобензойной кислоты - с сульфаниламидами (ПАБК - конкурент сульфаниламидам).
|
|
|
Дикаин – Dicainum – Список «А». Синтетический препарат. Сильнее и токсичнее кокаина и новокаина. Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адреномиметиками (с адреналином, например). Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода). У детей, при особой рыхлости слизистой их, возможны тяжелые токсические эффекты (до 10 лет - нельзя использовать вообще). В настоящее время используют редко.
Анестезин – Anaesthesinum – не растворим в воде. Хорошо в жирах. Применяют для поверхностной анестезии в виде мазей, паст, присыпок на поврежденные участки кожи и слизистых оболочек в свечах (трещины, зуд, геморрой). Внутрь в порошках и таблетках при болях в желудке. Создана уникальная лекарственная форма - аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ, в состав которого входят анестезин, ментол, витамин Д - эргокальциферол, глицерин. Препарат способствует заживлению язв, стимулируя процессы репарации
Тримекаин – Trimecainum. Сильнее новокаина, действует более продолжительно (2-4 часа). Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, при непереносимости новокаина. Обладает седативным, снотворным действием.
Совкаин – Sovcainum – активнее и токсичнее новокаина. Действует более продолжительно. Использую для спинномозговой анестезии. Понижает АД.
Лидокаин - (Lidocainum). По химичечкому строению относится к замещенным амидам (следующее поколение местных анестетиков). Форма выпуска: amp. - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%; драже по 0, 25. Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.
По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2, 5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2- 4 часа (0, 5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Имеется препарат Ксилонор, представляющий сочетание ксикаина и норадреналина. Этот коммерческий препарат нельзя использовать для терминальной анестезии.
Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость коньюнктивы не влияет на величину зрачка и тонус сосудов.
Ценным его качеством является тот факт, что ни лидокаин (ксикаин), ни его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. К тому же лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина. Препарат стабилен, можно его длительно хранить при комнатной температуре, а также автоклавировать.
Из других положительных качеств лидокаина следует отметить его высокую активность как противоаритмического средства
Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение, амнезия, судороги, тремор, токсическая тахиаритмия, нарушение зрения, дыхательная недостаточность. Могут быть аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит).
ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ
АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и 5% растворов. Препарат представляет комбинацию с сосудосудосуживающим средством глюкозой. Длительность действия около 4 часов.
Используется как местный анестетик в хирургии, а также акушерской клинике
БУПИВАКАИН (маркаин) - препарат для длительной анестезии (8 часов). Это самый длительно действующий местный анестетик. Применяют в виде 0, 25%; 0, 5%; 0, 75% растворов с адреналином. Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее лидокаина в 4 раза). Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом синдроме. Это препарат с медленным началом действия, максимальный эффект создается лишь через 30 минут.
Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.
МЕПИВАКАИН (Mepivacainum). Используются 1%, 2%, 3% растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в том числе и спинномозговой. По химическому строению очень схож с молекулой бупивакаина (отличия связаны лишь с одним радикалом). Это местный анестетик средней продолжительности действия (до 2-х часов). Обладает быстрым наступлением эффекта. В остальном схож с предыдущим препаратом
УЛЬТРАКАИН - см. справочник. Быстрое и сильное анестезирующее средство. Применяют для поверхностной и инфильтрационной анестезии при хирургических вмешательствах, обезболивании родов, лечении болевых синдромов, проводниковой анестезии в стоматологии.
Существуют лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», драже «Анестезин-Ментол», таблетки «Павестезин» и т.д.
Ⱨβ При передозировке местных анестетиков возможно отравление.
Как правило, интоксикация местными анестетиками реализуется генерализованными судорогами. В этом случае необходимо введение диазепама (седуксена), являющегося лучшим противосудорожным средством. При угнетении центров дыхания и кровообращения необходимо использование стимуляторов ЦНС (аналептиков типа бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин, эфедрин).
Фармакологическая характеристика местных анестетиков.
Дата добавления: 2021-02-10; просмотров: 79; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!