Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память).
Антигипоксическое действие.
3 Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока.
4. Умеренная противосудорожная активность.
5.Умеренное кардиопротекторное действие.
Показания :
1.Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы).
2.Умственная отсталость у детей.
3.Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния.
4.В комплексном лечении больных ИБС.
Противопоказания.Острая почечная недостаточность, диабет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций.
Побочные эффекты.Диспепсические расстройства, нарушение сна.
Аминалон (гаммалон) - препарат ГАМК, в отличие от пирацетама через ГЭБ проникает плохо, при органических поражениях проницаемость повышается.
Фармакодинамика .
1.Способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга.
2. Антигипоксическое действие.
3. Брадикардический эффект.
4. Незначительная гипотензивная активность.
5. Противосудорожная активность.
6. Гипогликемический эффект при высоком содержании сахара.
Показания .
1.Умственная недостаточность, обусловленная нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсульта, травмы черепа).
2. Алкогольное слабоумие.
3. В комплексной терапии эпилепсии.
|
|
Побочные эффекты(редко). Диспепсические явления, нарушения сна.
Фенибут - производное ГАМК, обладает ноотропной и транквилизирующей активностью.
Пантогам - производное ГАМК и пантотеновой кислоты, обладает ноотропной активностью, противосудорожным действием, удлиняет эффекты барбитуратов, уменьшает реакции на болевые раздражения.
Пикамилон - производное ГАМК и никотиновой кислоты, обладает свойствами ноотропного и сосудистого препарата.
Пиридитол - производное пиридоксина, обладает ноотропными, седативными, антидепрессивными свойствами.
Психотропные средства.
Применяют при нарушениях психической деятельности. Их используют при лечении психозов, а также при невротических и неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся состоянием напряжения, беспокойства, страха, тревоги.
Механизмы действия психотропных веществ: влияние веществ на межнейронную передачу, обмен биогенных аминов, на холинергические системы головного мозга, взаимодействие с пептидами, аминокислотами, оказывающими стимулирующее и тормозное влияние на нейроны.
При психозах используют антипсихотические средства (аминазин, галоперидол), антидепрессанты (имизин, ниаламид), соли лития. Для большинства антипсихотических средств, помимо специфического антипсихотического эффекта, характерно успокаивающее (седативное) действие. Основным свойством антидепрессантов является их способность устранять депрессии. Кроме того, антидепрессанты из группы неизбирательных ингибиторов МАО (ниаламид) обладают психостимулирующим эффектом. У трициклических антидепрессантов (например, у имизина) наряду с антидепрессивной активностью может проявляться как психостимулирующее, так и седативное действие. Соли лития применяют для лечения и профилактики маниакальных состояний; ни стимулирующего, ни седативного действия на психическую сферу здорового человека они не оказывают.
|
|
Группа | Средства, применяемые преимущественно при психозах | Средства, применяемые при психических нарушениях непсихического характера |
Вещества с психоседативным действием | Антипсихотические средства
Антидепрессанты | Анксиолитики Седативные средства |
Вещества с психостимулирующим действием | Психостимуляторы | |
В-ва, не оказывающие на здоровых людей ни психоседативного, ни психостимулирующего действия | Средства для лечения маний (соли лития) |
При психических расстройствах непсихотического (невротического) характера назначают анксиолитики (диазепам), седативные средства (бромиды, препараты валерианы) и психостимуляторы (пиридрол). К психотропным веществам относятся и так называемые галлюциногены, или психотомиметики (ЛСД-25, мескалин). Эти вещества вызывают кратковременные остро развивающиеся психозы.
|
|
33. Аналептики.
Аналептики - стимуляторы ЦНС общего действия. Либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы.
Действуют на всех уровнях ЦНС. Каждый препарат – выраженная тропность в отношении определенных отделов ЦНС.
В-ва, оказывающие преимущественное влияние на центры продолговатого мозга( коразол, бемегрид, кордиамин), на спинной мозг (стрихнин).
В токсических дозах вызывают судороги, в результате облегчения межнейронной передачи нервных импульсов.
Классификация:
Алкилированные амиды кислот: кордиамин
Бициклические кетоны: камфора
Глютаримиды – бемегрид.
Стимулирующее влияние аналептиков на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Аналептики повышают возбудимость центра дыхания, сосудодвигательный центр – увеличение общего периферического сопротивления сосудов и повышение АД.
|
|
Камфора - одно из основных аналептических средств.
Фармакодинамика и действие:
1.Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны), учащает и углубляет дыхание, может повысить артериальное давление.
2. Повышает сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы, повышает чувствительность к действию симпатических влияний).
3. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, повышает тонус периферических сосудов.
4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие).
5. Обладает отхаркивающим действием, выделяясь через дыхательные пути оказывает положительное действие на альвеолярную вентиляцию ,легочной кровоток.
6. Оказывает антисептическое влияние.
7. При местном применении оказывает раздражающее и противомикробное действие.
Показания :
1.Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).
2.Коллапс.
3.Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.
4.Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечными гликозидами.
5.Наружно для растираний при артритах, ревматизме.
Побочные эффекты. Инфильтраты в месте введения, необходимы физиотерапевтические процедуры, аллергические реакции.
Кордиамин (производное диэтиламида никотиновой кислоты) оказывает преимущественное влияние на сосудодвигательный и дыхат.центры непосредственное и рефлекторное (стимуляция рецепторов синокаротидной зоны). Кордиамин улучшает коронарное кровообращение, метаболизм миокарда, обладает гепатопротекторным и слабым противопеллагрическим действием.
Показания :
1.Острые и хронические нарушения кровообращения.
2.Для повышения сосудистого тонуса и при ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и выздоравливающих.
3.При остром коллапсе и асфиксии.
4.При шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.
5.При асфиксии новорожденных.
6.При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками.
Противопоказания.Предрасположенность к судорожным реакциям.
Побочные эффекты . Судороги.
Бемегридоказывает непосредственное стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр.
Показания.
1.При отравлениях барбитуратами легкой степени тяжести.
2.Для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами.
3.Для прекращения наркоза барбитуратами и ускорения пробуждения.
Противопоказания.Психомоторное возбуждение.
Побочные эффекты.Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.
Применяют аналептики: при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым. Кордиамин и камфору используют при СС недостаточности.
34 Отхаркивающие средства.
Предназначены для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Две разновидности отхаркивающих средств: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.
Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.
К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжижающие секрет (муколитические средства).
Активным муколитическим средством является ацетилцистеин.
Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и увеличение объема мокроты облегчают ее отделение.
Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально.
Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин.
К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол и бромгексин, имеющие сходное химическое строение.
Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Эффект препаратов связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества, образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.
Препараты протеолитических ферментов — трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический,дезоксирибонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной а-ДНКазы выпускается под названием пульмозим.
Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, например калия йодид.
Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно, растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического - ингаляционно.
К отхаркивающим средствам относятся препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.
Противокашлевые средства.
1. Средства центрального действия.
А. Наркотического типа действия (кодеин, этилморфина гидрохлорид).
Б. Ненаркотические препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс).
2. Средства периферического действия (либексин).
Наиболее широкое распространение - препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге.
Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр. При систематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической).
В качестве препаратов выпускают кодеин и кодеина фосфат.
К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но несколько более активен.
Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид). Однако они вызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны в отношении развития лекарственной зависимости. Поэтому их можно использовать лишь эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.
Создан ряд препаратов, более избирательно угнетающих кашлевой центр и не вызывающих лекарственной зависимости. Их называют ненаркотическими противокашлевымисредствами. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс). Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту.
К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхо-литическими свойствами. На ЦНС он не влияет. Лекарственная зависимость к либексину не развивается.
При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают отхаркивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей.
35 Бронхолитические средства.
I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).
1. Вещества, стимулирующие Р2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).
2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).
3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).
II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.
1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексамета-зон, триамцинолон, беклометазон).
2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).
3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов.
А. Ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон).
Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст).
Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стимулирующие в2-адренорецепторы.
При бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно в2-адренорецепторы, - сальбутамол, фенотерол. Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем в-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно. В2-вдреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами.
Длительно действующие в2-адреномиметики салметерол, формотерол. Так, при ингаляции салмете-рола бронхорасширяющий эффект сохраняется около 12 ч, тогда как для сальбутамола он ограничивается 4-6 ч. Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно местным действием флутиказона пропионат.
Побочные действия: в2-адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмию.
Изадрин - стимулирует в1 и в2.-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспазмов. В связи с влиянием на в-адренорецепторы сердца изадрин может вызывать учащение и усиление сердечных сокращений.
Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обладает В-адреномиметик орципреналина сульфат (алупент). По бронхолитичес-кой эффективности он аналогичен изадрину, но действует более продолжительно. Влияет на В2- и В1-адренорецепторы.
При бронхоспазмах нередко используют адреналин, влияющий на а и в (в1 и в2)-адренорецепторы. При подкожном введении он быстро купирует спазм бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки.
Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, увеличение минутного объема сердца.
В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (а- и в-адреномиметик непрямого действия). По активности он уступает адреналину, но действует продолжительнее.
Применяется обычно с профилактической целью.
Побочные эффекты: помимо отмеченных для адреналина, наблюдается возбуждение ЦНС.
Один из путей устранения бронхоспазма заключается в активации в2-адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ и снижению тонуса гладких мышц бронхов.
Бронхолитическими свойствами обладают вещества, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, особенно м-холиноблокаторы. Применяют атропина сульфат, платифиллин, метацин и ипратропия бромид. Неизбирательные блокаторы м-холинорецепторов. Недостатками препаратов этой группы являются снижение секреции бронхиальных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации.
Выраженный эффект наблюдается при ингаляции ипратропия. Действие этого препарата наступает медленнее, чем у в-адреномиметиков; сохраняется около 6 ч. В ЦНС он не проникает.
Тиотропий - действует в основном на м3- и м1-холинорецепторы. Он активнее ипратропия и действует более продолжительно. Максимальный эффект тиотропия развивается через 1,5-2 ч. Назначают ингаляционно. Основной побочный эффект - сухость слизистой оболочки ротовой полости.
Расширение бронхов достигается применением препаратов, действующих непосредственно на гладкие мышцы бронхиол. Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют препараты теофиллина, включая эуфиллин.
В больших концентрациях теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и благодаря этому повышает содержание цАМФ, это сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации ионов кальция и расслаблением мышц бронхов.
Теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Стимулирует деятельность миокарда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуждающее влияние на ЦНС.
Длительно действующий препарат - продолжительность 8-24 ч.
Применение: для профилактики бронхоспазмов.
Побочные эффекты: боль, головокружение, тошнота, рвота, аритмия, бессоница.
36 Бронхолитические средства.
I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).
1. Вещества, стимулирующие Р2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).
2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).
3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).
II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.
1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексамета-зон, триамцинолон, беклометазон).
2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).
3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов.
А. Ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон).
Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст).
Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стимулирующие в2-адренорецепторы.
При бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно в2-адренорецепторы, - сальбутамол, фенотерол. Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем в-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно. В2-вдреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами.
Длительно действующие в2-адреномиметики салметерол, формотерол. Так, при ингаляции салмете-рола бронхорасширяющий эффект сохраняется около 12 ч, тогда как для сальбутамола он ограничивается 4-6 ч. Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно местным действием флутиказона пропионат.
Побочные действия: в2-адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмию.
Изадрин - стимулирует в1 и в2.-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспазмов. В связи с влиянием на в-адренорецепторы сердца изадрин может вызывать учащение и усиление сердечных сокращений.
Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обладает В-адреномиметик орципреналина сульфат (алупент). По бронхолитичес-кой эффективности он аналогичен изадрину, но действует более продолжительно. Влияет на В2- и В1-адренорецепторы.
При бронхоспазмах нередко используют адреналин, влияющий на а и в (в1 и в2)-адренорецепторы. При подкожном введении он быстро купирует спазм бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки.
Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, увеличение минутного объема сердца.
В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (а- и в-адреномиметик непрямого действия). По активности он уступает адреналину, но действует продолжительнее.
Применяется обычно с профилактической целью.
Побочные эффекты: помимо отмеченных для адреналина, наблюдается возбуждение ЦНС.
Один из путей устранения бронхоспазма заключается в активации в2-адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ и снижению тонуса гладких мышц бронхов.
Бронхолитическими свойствами обладают вещества, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, особенно м-холиноблокаторы. Применяют атропина сульфат, платифиллин, метацин и ипратропия бромид. Неизбирательные блокаторы м-холинорецепторов. Недостатками препаратов этой группы являются снижение секреции бронхиальных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации.
Выраженный эффект наблюдается при ингаляции ипратропия. Действие этого препарата наступает медленнее, чем у в-адреномиметиков; сохраняется около 6 ч. В ЦНС он не проникает.
Тиотропий - действует в основном на м3- и м1-холинорецепторы. Он активнее ипратропия и действует более продолжительно. Максимальный эффект тиотропия развивается через 1,5-2 ч. Назначают ингаляционно. Основной побочный эффект - сухость слизистой оболочки ротовой полости.
Расширение бронхов достигается применением препаратов, действующих непосредственно на гладкие мышцы бронхиол. Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют препараты теофиллина, включая эуфиллин.
В больших концентрациях теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и благодаря этому повышает содержание цАМФ, это сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации ионов кальция и расслаблением мышц бронхов.
Теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Стимулирует деятельность миокарда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуждающее влияние на ЦНС.
Длительно действующий препарат - продолжительность 8-24 ч.
Применение: для профилактики бронхоспазмов.
Побочные эффекты: боль, головокружение, тошнота, рвота, аритмия, бессоница.
Сердечные гликозиды.
Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда.
Сердечные гликозиды, действуя на сердце:
1) усиливают сокращения,
2) урежают сокращения,
3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,
4) повышают автоматизм волокон Пуркинье.
Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATФaзy (конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+- ATФaзы) — Мg2+-зависимый тиоловый фермент клеточной мембраны кардиомиоцитов. Na+,K+-ATФaзa способствует транспорту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При действии сердечных гликозидов в связи с ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К+ снижается.
Повышение содержания в клетке ионов Na+ препятствует выходу из клетки ионов Са2+. Уровень Са2+ в цитоплазме повышается. Ионы Са2+ связываются с тропонином С - уменьшается тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие актина и миозина.
Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное действие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повышается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на автоматизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферентным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эфферентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.
С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).
Повышение автоматизма волокон Пуркинье объясняют снижением концентрации К+ в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоряется течение медленной диастолической деполяризации, которая обусловлена входом Na+, но протекает медленно в связи с выходом из клетки К+;
При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усиливают сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют тахикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличиваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.
Дигоксин - применяют в основном при хронической сердечной недостаточности. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетением атриовентрикулярной проводимости.
При назначении внутрь препарат действует через 1—2 ч; максимум действия — через 5~8 ч; общая продолжительность действия — 2—4 дня .
Дигитоксин — гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием. Препарат назначают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитоксина возможна его материальная кумуляция.
Строфантин и коргликон превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжительно. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.
Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относительно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Сердечные гликозиды затрудняют АВ проводимость и в больших дозах могут вызывать АВ блок.
При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тошнота, рвота, диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.
Применяют сердечные гликозиды: при острой и хронической сердечной недостаточноти. При острой СН вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом (строфантин, коргликон).
Противопоказания: неполный АВ блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит
38 Кардиотонические средства.
Кардиотонические средства усиливают сокращения сердца.
1. сердечные гликозиды
2. препараты «негликозидной» структуры.
Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда.
Сердечные гликозиды, действуя на сердце:
1) усиливают сокращения,
2) урежают сокращения,
3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,
4) повышают автоматизм волокон Пуркинье.
Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATФaзy (конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+- ATФaзы) — Мg2+-зависимый тиоловый фермент клеточной мембраны кардиомиоцитов. Na+,K+-ATФaзa способствует транспорту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При действии сердечных гликозидов в связи с ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К+ снижается.
Повышение содержания в клетке ионов Na+ препятствует выходу из клетки ионов Са2+. Уровень Са2+ в цитоплазме повышается. Ионы Са2+ связываются с тропонином С - уменьшается тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие актина и миозина.
Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное действие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повышается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на автоматизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферентным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эфферентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.
С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).
Повышение автоматизма волокон Пуркинье объясняют снижением концентрации К+ в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоряется течение медленной диастолической деполяризации, которая обусловлена входом Na+, но протекает медленно в связи с выходом из клетки К+;
При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усиливают сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют тахикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличиваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.
Дигоксин - применяют в основном при хронической сердечной недостаточности. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетением атриовентрикулярной проводимости.
При назначении внутрь препарат действует через 1—2 ч; максимум действия — через 5~8 ч; общая продолжительность действия — 2—4 дня .
Дигитоксин — гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием. Препарат назначают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитоксина возможна его материальная кумуляция.
Строфантин и коргликон превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжительно. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.
Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относительно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Сердечные гликозиды затрудняют АВ проводимость и в больших дозах могут вызывать АВ блок.
При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тошнота, рвота, диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.
Кардиотонические средства негликозидной структуры: β -Адреномиметики .
1. Средства, стимулирующие в1-адренорецепторы: дофамин, добутамн.
2. Ингибиторы фосфодиэстеразы: амринон, милринон.
Дофамин (допмин) действует на дофаминовые рецепторы, являясь предшественником НА стимулирует а- и в-адренорецепторы. Оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции в1-адренорецепторов сердца), которое сочетается с расширением почечных сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц).
Применяется дофамин при кардиогенном шоке.
Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, чрезмерное повышение периферического сопротивления сосудов и работы сердца.
Более избирательно действует добутамин, являющийся в1-адреномиметиком. Он характеризуется выраженной кардиотонической активностью.
Применяют добутамин для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации.
Добутамин может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию. Вводят в/в путем инфузии.
Амринон - повышает сократительную активность миокарда и вызывает вазодилатацию. Потребность сердца в кислороде он не увеличивает, на ритм сердечной деятельности и артериальное давление в терапевтических дозах существенно не влияет.
Механизм положительного инотропного действия: повышение содержания свобод ных ионов кальция и цАМФ в клетках миокарда.
Применяют: при сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии сердечными гликозидами.
Побочные эффекты (тромбоцитопению, тошноту, рвоту, желтуху, гипотензию и др.),
Аналогичным по структуре и действию является препарат милринон. Он активнее амринона , не вызывает тромбоцитопению.
39.40 Противоаритмическне средства.
Противоаритмические средства — лекарственные средства, применяемые при нарушениях ритма (аритмиях) сокращений сердца: экстрасистолии, тахиаритмиях (синусовая тахикардия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание), брадиаритмиях и блокадах сердца.
Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 131; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!