Экстракт алоэ жидкий для инъекций
Вводится в переходную складку полости рта (для стимуляции процесса регенерации при заболеваниях пародонта) и подкожно (при хронических воспалительных процессах).
Выпускается в ампулах по 1 мл.
Солкосерил
Применяется местно, внутримышечно. внутривенно или внутриартериально.
Выпускается в ампулах по 2 мл; желе и мази в тубах по 20 г.
Ферменты
Динамическое равновесие обменных процессов в организме в существенной мере зависит от участия в них биологических катализаторов (ферментов) и состояния ингибирующих систем (антиферментов). Нарушения синтеза или активности ферментативных систем (ферментопатии) могут иметь тяжелые последствия для организма (при дефиците фенилаланингидроксилазы - психическая неполноценность у детей; при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия - и т.п.).
Одним из способов лечения ферментопатии является восполнение дефицита недостающего фермента или кофермента. Так, при снижении секреторной функции желудочно-кишечного тракта вводят препараты ферментов - пепсин, панкреатин, желудочный соки др., при гиповитаминозах - коферменты (кокарбоксилаза, липоевая кислота, коэнзим А и др.).
Наличие у ферментных препаратов фармакологических свойств (в частности, способности вызывать протеолиз, фибринолитическое, противовоспалительное действие) позволяет успешно применять их при различной патологии в хирургической, терапевтической, стоматологической практике. Высокой противовоспалительной активностью обладают протеазы, нуклеазы и лиазы (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, лидаза), широко используемые при лечении гнойных процессов мягких тканей и костей различной локализации, трофических язв, ожогов, тромбофлебитов, гнойных заболеваний легких и плевры.
|
|
|
Патология, обусловленная или сопровождающаяся чрезмерной активацией ферментных систем (острый панкреатит - активация протеолитических ферментов, повышенная кровоточивость - активация фибринолиза, и др.), требует лечения ингибиторами ферментов, например, апротинином (контрикал, трасилол).
Препараты ферментов разделяют по субстратной активности на протеолитические ферменты, протеазы (расщепляют белки), нуклеазы (нуклеиновые кислоты), лиазы (мукополисахариды).
Протеолитические ферменты играют важную роль как во многих жизненных процессах (пищеварение, свертывание крови, регуляция кровяного давления), так и при развитии патологических процессов (воспаление, аллергия и т.д.).
В лечебной практике используют препараты, содержащие протеолитические ферменты животного (пепсин, трипсин, химотрипсин), микробного (террилитин , гигролитин, стрептокиназа) и растительного происхождения (папаин, бромелаин).
|
|
|
Они гидролизуют пептидные связи в молекуле белка, вызывая лизис нежизнеспособных тканей. Жизнеспособные ткани влиянию не поддаются, так как молекулы нативных белков стабилизированы рядом нековалентных связей, что сохраняет их структуру, делая недоступными пептидные связи для активного центра протеаз; кроме того, в жизнеспособных тканях имеются специфические ингибиторы протеолитических ферментов.
Трипсин, химотрипсин, террилитин и другие препараты способствуют очищению раневых поверхностей, расплавляя некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижая вязкие секреты и экссудаты, сгустки крови, оказывают противовоспалительное действие. Все это улучшает микроциркуляцию ткани, ускоряет процесс регенерации и заживление ран. Действие их физиологично, поскольку в естественных условиях процесс очищения раны также протекает с участием протеаз. Очищение раны от некротизированных тканей устраняет благоприятную среду для микроорганизмов, уменьшает их количество в зоне поражения, облегчает доступ антибактериальных препаратов к очагу воспаления.
Трипсин и химотрипсин можно инъецировать. При введении их внутримышечно или в переходную складку слизистой оболочки полости рта они оказывают противовоспалительное и противоотечное действие, ускоряют рассасывание гематом, активируют процессы регенерации, повышают фагоцитоз.
|
|
|
Препараты протеолитических ферментов иногда вызывают аллергические реакции.
В очаге воспаления под влиянием протеолитических ферментов образуется увеличенное количество биологически активных веществ - кининов (брадикинина и каллидина), которые расширяют сосуды, вызывают гиперемию, увеличивают экссудацию, деление фибробластов, раздражают болевые рецепторы. При высокой активности кининов наблюдается расширение сосудов, снижение артериального и венозного давления, нарушается образование микротромбов. В этих условиях положительный эффект оказывают ингибиторы протеолитических ферментов (пантрипин, контрикал). Они предотвращают развитие некротических изменений в тканях и их распад, снижают количество кининов.
Нуклеазы - ферменты, расщепляющие рибонуклеиновую и дезоксирибонуклеиновую кислоту, используются для лечения хронических гнойных воспалительных процессов. Они снижают вязкость гноя, слизи, оказывают противовоспалительное действие. Нуклеазы способны задерживать размножение ряда патогенных для человека вирусов, которые, проникая в клетку макроорганизма, теряют свою оболочку, и становятся объектом воздействия (незащищенная нуклеиновая кислота) соответствующих ферментов (рибонуклеаза или дезоксирибонуклеаза).
|
|
|
При хронических воспалительных процессах применяют лиазы - ферменты, расщепляющие мукополисахариды, в том числе гиалуроновую кислоту.
Она является основным "цементирующим" соединительную ткань веществом. При деполимеризации гиалуроновой кислоты лиазами проницаемость тканевых барьеров повышается, что в ряде случаев имеет негативное значение, так как может способствовать увеличению отека при острых воспалительных процессах и распространению инфекции и продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Препараты гиалуронидазы - лидаза и ронидаза увеличивают проницаемость тканей, улучшают их трофику, делают более эластичной рубцовую ткань, способствуют рассасыванию гематом, устранению контрактур. Их применяют при лечении хронических воспалительных процессов, мышечных контрактур (например, височно-нижнечелюстного сустава, для размягчений рубцовой ткани, рассасывания гематом. Ронидаза используется только местно. Лидаза - специально очищенный препарат, пригоден для инъекционного введения.
Среди побочных эффектов препаратов ферментов возможны аллергические реакции различной интенсивности (очень редко - анафилактический шок), интоксикации вследствие всасывания токсических продуктов некролиза, а также проявления их раздражающего действия (боль, инфильтраты при инъекциях). С целью уменьшения побочных эффектов препараты не рекомендуется оставлять на длительное время в патологическом очаге; в качестве растворителя при инъекциях целесообразно использовать 0,25-0,5% новокаин; одновременно показано назначение антигистаминных средств и салицилатов.
Применение ферментных препаратов противопоказано при наличии аллергизации организма, злокачественных опухолевых процессов, повышенной кровоточивости, декомпенсации сердечной деятельности, поражении печени и почек.
Препараты:
Трипсин кристаллический
Применяется местно и инъекционно.
Выпускается во флаконах и ампулах по 0,005 и 0,01 г.
Химотрипсин кристаллический
Применяется местно и инъекционно (внутримышечно или в переходную складку полости рта).
Выпускается во флаконах по 0,005 и 0,01 г.
Дезоксирибонуклеаза
Применяется местно и инъекционно.
Выпускается во флаконах и ампулах по 0,005, 0,01, 0,025 и 0,05 г.
Лидаза
Вводится электрофоретически и инъекционно (под рубец, под кожу, внутримышечно). Выпускается во флаконах, содержащих 64 условных единиц сухой стерильной лидазы (0,1 г).
Антиоксиданты
Протекающее в организме биологическое окисление состоит из последовательных реакций дегидрирования, при которых атомы водорода переходят от субстрата (жирные кислоты, углеводы) к акцептору. Кислород вовлекается в тканевое дыхание в завершающей цитохромоксидной реакции, соединяясь с акцептированными атомами водорода. Биологическое окисление структурно организовано в клетке, строго регулируется, ступенчато освобождает макроэрги и в конечной стадии образует нетоксичные продукты (Н2О и СО2).
Наряду с биологическим окислением в организме могут происходить реакции прямого присоединения кислорода к субстрату - аутоокисление. Обычно они начинаются с образования частиц с неспаренным электроном - свободных радикалов, промежуточными соединениями являются перекиси. Соответственно эти процессы называют свободнорадикальным или перекисным окислением.
Свободнорадикальное окисление развивается как цепной лавинообразный процесс, вовлекающий все новые молекулы субстрата. Усиление свободнорадикального окисления в организме наблюдается при многих заболеваниях. Общими признаками, характерными для них, является повышение гидрофильности мембран и вследствие этого увеличение их проницаемости, разобщение дыхания и фосфорилирования, нарушение связи фосфолипидов со структурными и рецепторными белками клеточных мембран, повреждение нуклеиновых кислот и инактивация ферментов, лизис мембран лизосом, сопровождающийся выходом из них фосфолипаз и других гидролитических ферментов, способных вызвать аутолиз клетки.
Свободнорадикальные механизмы участвуют в патогенезе атеросклероза и его тромбонекротических исходов (инфаркт, инсульт), сахарного диабета, хронических неспецифических заболеваний легких, заболеваний репродуктивной системы, лучевого поражения, гепатита, снижения клеточного и гуморального иммунитета, интоксикации мембранными ядами и другой патологии. Развитие свободнорадикального (перекисного) окисления может быть прекращено ингибиторами, восстанавливающими свободные радикалы в стабильную молекулярную форму, не способную продолжать цепь аутоокисления. Вещества, ингибирующие свободнорадикальное окисление, называются антиоксидантами.
Эндогенное торможение свободнорадикального окисления осуществляется антиоксидантной системой, включающей цепь антиоксидантов, связывающих образующиеся свободные радикалы, и ферменты (каталаза, глутатион пероксидаза, супероксиддисмутаза), элиминирующие активные формы кислорода и перекисные соединения.
Разумеется, лекарственное влияние реализуется либо непосредственным связыванием свободных радикалов - так действуют прямые антиоксиданты, либо через активацию антиоксидантной системы организма (группа непрямых антиоксидантов).
В действии антиоксидантов имеется ряд особенностей: в терапевтических дозах они не вызывают физиологических или биохимических сдвигов в здоровом организме; действие не специфично, проявляется при самых разных патологических процессах; защитный эффект возможен при воздействиях противоположной направленности (гипотермия - гипертермия. гипоксия - гипероксия, гиподинамия - физическое перенапряжение и т.п.); эффекты потенцируются при использовании комбинаций водо- и жирорастворимых ингибиторов свободнорадикального окисления.
Учитывая особенности антиоксидантов, можно выделить основные принципы их применения:
1. Приоритетное использование природных биоантиоксидантов как полностью лишенных побочных эффектов.
2. Учет алиментарного фактора. В зимне-весенний период обязательно назначение прямых антиоксидантов, летом и осенью, при высоком содержании в рационе овощей и фруктов, предпочтительны антиоксиданты непрямого действия.
3. Комбинированное применение. Процессы свободнорадикального окисления могут развиваться как в липидной, так и водной фазе клеточных и неклеточных структур. Соответственно необходимо одновременное введение липидорастворимых и гидрофильных антиоксидантов.
4. В состав комплексных препаратов антиоксидантов должны быть дифференцированно включены компоненты системы антиоксидантной защиты соответствующего органа или ткани, дефицит которых наблюдается при развитии заболеваний.
5. Адекватный выбор дозировки препаратов. Дозирование антиоксидантов должно базироваться на учете не только массы тела. но и возраста человека, характера его питания.
6. Достаточно продолжительный курс фармакопрофилактики или фармакотерапии, который определяется длительностью воздействия фактора или ситуации, способствующих усилению свободнорадикального окисления (от 1-2 нед до 2-3 мес).
Классическим антиоксидантом клеточных мембран является токоферол - витамин Е (см. раздел "Витамины"). Токоферол участвует в переносе водорода, а следовательно, окислительно-восстановительных превращениях, протекающих в мышечной, соединительной и других тканях организма. При недостатке витамина Е усиление аутоокисления жиров приводит к накоплению продуктов перекисного окисления липидов, особенно в быстропролиферирующих тканях. Нарушение биохимических процессов, происходящих при участии токоферолов, обусловливает полиморфизм клинической картины при Е-витаминной недостаточности. Применяют витамин Е для лечения заболеваний, в патогенезе которых установлено участие аутоокисления: воспаление, атеросклероз, сахарный диабет, бронхолегочная патология, нарушение репродуктивной системы.
Высокой антиоксидантной активностью обладает бутилгидрокситолуол (дибунол) - препарат с широким спектром биологических свойств. В зависимости от дозы он способен подавлять биосинтез белка за счет торможения включения аминокислот и ингибирования синтеза РНК, повышать активность оксигеназ печени, стимулируя биотрансформации многих соединений, ускорять регенерацию тканей интенсифицируя вступление клеток в фазу синтеза ДНК и повышая активность РНК-полимераз. Направленность действия дибунола, как и других антиоксидантов, зависит от уровня антиоксидантной активности липидов, поэтому различные дозы препаратов могут приводить к разнонаправленному эффекту. Дибунол применяется для лечения атеросклероза и его тромбонекротических исходов, для лечения опухолей мочевого пузыря, в стоматологической практике (местно в видепаст и мазей) для лечения пародонтита. Побочных эффектов обычно не оказывает; возможно развитие аллергических реакций. Следует отметить, что дибунол существенно не влияет на физиологические показатели у практически здоровых лиц, хотя и способен повышать работоспособность пожилых.
Пробукол по структуре близок к дибунолу, оказывает прямое антиоксидантное и гипохолестеринемическое действие. Показания к применению те же, что и для дибунола (исключая опухоли мочевого пузыря).
Действующим началом препаратов женьшеня и элеутерококка являются гликозиды - панаксазиды и элеутерозиды, обладающие антиоксидантными свойствами, а кроме того, повышающие умственную и физическую работоспособность здоровых лиц. Эти препараты увеличивают резистентность организма к самым разнообразным воздействиям: охлаждению, перегреванию, иммобилизации, травме, интоксикации и т.д. Побочных эффектов обычно не оказывают.
Аскорбиновая кислота (см. раздел "Витамины") в ткани проникает в форме дегидроаскорбиновой кислоты - неионизированного липидорастворимого соединения. Существует тесная обратная корреляционная зависимость между обеспеченностью аскорбатом и уровнем гиперхолестеринемии.
Многие биофлавоноиды (рутин, кверцетин, флакумин)проявляют выраженные антиоксидантные свойства за счет прямого антирадикального действия. Существенный интерес вызывает и их способность оказывать сберегающий эффект в отношении аскорбиновой кислоты.
Прямое антирадикальное действие оказывает эмоксипин. Он эффективен при быстром и чрезмерном нарастании свободнорадикальных процессов. Назначают его при острой лучевой болезни, при воздействии света высокой интенсивности (ретинопротекторное действие).
Побочных эффектов обычно не дает. Иногда на месте введения возможны боль, зуд, покраснение (индивидуальная непереносимость).
Непрямой антиоксидант липоевая кислота проявляет антиоксидантное действие за счет участия в ферментативных процессах (например, присоединение ацетата, образующегося при окислении пировиноградной кислоты к коэнзиму А), в ходе которых образуется дигидролипоевая кислота. Последняя восстанавливает НАД. Увеличение фонда НАД способствует редукции глутатиона и стимуляции антирадикальной цепи антиоксидантной системы. Глутатион - глутамилцистеинглицин как трипептид при приеме внутрь гидролизуется на составляющие аминокислоты. Предшественниками глутатиона являются метионин и глутаминовая кислота. В последние годы вместо метионина используется его более активная форма метилметионинсульфоний.
Все указанные соединения проявляют актиоксидантное действие и оказывают нормализующий эффект в отношении показателей липидного обмена.
Препараты:
Дата добавления: 2018-10-27; просмотров: 131; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!