Эстрогенные препараты и их антагонисты
I. Эстрогенные препараты:
1. Стероиды (естественные гормоны и их производные):
А) Эстрон (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. По 1 мл 0,05% раствора (5000 ЕД)).
Б) Эстрадиола дипропионат (активнее эстрона и обладает более продолжительным действием; вып. в амп. По 1 мл 0,1% масляного раствора)
2. Полусинтетические препараты:
А) Этинилэстрадиол (ethynilestradiolum; вып. в таб. по 0,00001 и 0,00005). Фирма «Гедеон Рихтер» (Венгрии) выпускается этот препарат под названием «Микрофоллин»
Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.
3. Синтетические препараты (нестероиды):
А) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб. по 0,001 и в амп. По 1 мл 0,1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.
Б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЕСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.
Показания к применению:
1. недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).
2. при климактерических и посткастрационных расстройствах.
3. для подавления нежелательной лактации в послеродовой период.
4. комплексная терапия больным раком предстательной железы, то есть некоторые гормонозависимые опухоли у мужчин.
5. рак молочной железы у женщин старше 60 лет.
II. Антиэстрогенные препараты:
А) КЛОМИФЕНЦИТРАТ (клолстильбегит; вып. в таб. по 0,05);
|
|
|
Данный препарат в зависимости от дозы м содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифенцитрат блокирует рецепторы.
Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин, а также для лечения больных раком грудной железы.
Б) ТАМОКСИФЕН (вып. в таб. по 0,01, 0,02, 0,03, 0,04)
Данный препарат используется в онкологии, так как блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами.
Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и поскастрационных расстройствах у мужчин.
ГЕСТАГЕНЫ
В качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2,5% масляного раствора) и его синтетические производные:
· Оксипрогестерона капронат (вып. в амп. по 1 мл 12,5% и 25% масляного раствора; действует медленнее 7-14 дней);
· Прегнин (вып. в таб. по 0,01; менее активен, таблетки назначают под язык)
|
|
|
Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная стадия переходит в секреторную), подавляя возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.
Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для:
1. профилактики выкидыша (в первой половине беременности);
2. лечения дисменореи.
Гестагеновым препаратом является также Туринал (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0,005 фирмой «Гедеон Рихтер» (Венгрии). Туринал обладает выраженным прогестагенным действием, способствует сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.
Гестагенной активностью обладает также препарат Норколут («Гедеон Рихтер», Венгрия), действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия.
|
|
|
Показания к применению:
· Дисфункциональные маточные кровотечения;
· Климактерический синдром;
· Предменструальный синдром;
· Эндометриоз;
· Миома;
· Мастопатия;
· Предупреждение беременности;
· Прекращение и профилактика лактации;
· При задержке менструации.
Побочные эффекты: диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела. В медицинской практике находит применение в последнее время препарат Мифепристон, являющийся антагонистом гестагенов (антигестагенное средство). Мифепристон (RU 486), активно связываясь с гестагенными рецепторами матки, препятствует действию гестагенов (прогестерона). В этом плане используется как средство, способное вызвать аборт. Наиболее эффективен препарат в ранние сроки беременности. Для прерывания беременности назначают в сочетании с простагландинами (динопрост, динопростон).
Антигестаген мифепристон используется также для нормализации менструального цикла.
Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 125; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!