Нитроглицерин для приема под язык

Нитрат.

Показания и дозы. Стенокардия: начальная доза — 0,15—0,6 мг под язык. Применение. Поместить под язык или между щекой и десной, находясь при этом в положении сидя или полулежа. Принимают в самом начале приступа, в

отсутствие эффекта повторяют дважды с интервалом в 5 мин. Если боль сохраняется, необходимо обратиться к врачу. Можно принимать профилактически за 5—10 мин до нагрузки, провоцирующей приступы. Таблетки не измельчать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, влияющие на гладкомышечные клетки сосудов: усиление или ослабление действия одного из препаратов. Дигидроэрготамин: увеличение биодоступности дигидроэрготамина ведет к повышению АД и ослаблению антиангинального действия.

Побочные эффекты. Артериальная гипотония, приливы, головная боль.

Отмена. Выраженная артериальная гипотония и тахикардия. Во избежание учащения приступов стенокардии отмену производят постепенно.

Противопоказания. ГКМП. тяжелая анемия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма.

Особые указания. При сухости во рту всасывание препарата снижается. Хранят в сухом месте, плотно закрытым. Через 6 мес после вскрытия упаковки неиспользованные таблетки выбрасывают.

Форма выпуска. Таблетки для приема под язык (0,15мг, 0,3мг, 0,4мг и 0,6 мг).

Нитроглицерин ПД

Нитрат.

Показания и дозы. Стенокардия: начальная доза — 2,5—9,0 мг внутрь 3 раза в сутки, дозу ежедневно увеличивают на 5—10 мг/сут в течение нескольких суток или недель.

Применение. Привыкание к нитратам можно уменьшить, принимая препарат ПД 1 раз в сутки или 2 раза — в 8⁰⁰ и 14°°; для предупреждения ночных приступов стенокардии назначают b-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Таблетки и капсулы глотают целиком; не следует их разжевывать, измельчать или принимать под язык.

Побочные эффекты. Артериальная гипотония, приливы, головная боль.

Противопоказания. ГКМП, тяжелая анемия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма.

Особые указания. При ИМ нитраты ПД обычно не назначают.

Форма выпуска. Капсулы ПД (2,5 мг, 6,5 мг, 9 мг и 13 мг); таблетки ПД (2,6 мг и 6,5 мг).

Нитроглицерин, мазь

Нитрат.

Показания и дозы. Стенокардия, СН (не одобрено FDA): начальная доза —

1/2 дюйма (1,25 см) каждые 8 ч; дозу увеличивают по 1/2 дюйма до достижения

эффекта.

Применение. Наносят на участок кожи (площадью 50 см²) грудной клетки или спины тонким слоем с помощью вощеной бумаги с линейкой; не наносить мазь пальцами и не втирать. 1 дюйм (2.5 см) мази содержит 15 мг нитроглицерина. Во избежание привыкания делают перерывы в лечении на 10—12 ч.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония, приливы, головная боль. Кожа: эритематозная, везикулярная сыпь, зуд, анафилактоидные реакции (отек слизистой рта и конъюнктивы).

Противопоказания. ГКМП, тяжелая анемия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма.

Особые указания. Плотно закрывать тюбик. При ИМ нитраты ПД обычно не назначают.

Форма выпуска. 2% мазь на основе ланолина- петролата: 20 мг/г, тюбики по 20 г и 60 г, микроупаковки по 1 г и 3 г.

Нитроглицерин, пластырь

Нитрат.

Показания и дозы. Стенокардия (вне приступа): начальная доза—0,2—0,4 мг/ч. Применение. Пластырь накладывают на сухую, свободную от волос кожу; не следует наклеивать ниже локтя или колена, на поврежденную или раздраженную кожу. Начало действия — в течение 1 ч. После снятия пластыря действие сохраняется до 24 ч. Всасывание увеличивается при физической нагрузке и высокой температуре (например в сауне). Во избежание привыкания делают перерывы в лечении на 10—12 ч.

Побочные эффекты. Артериальная гипотония, приливы, головная боль. Отмена. Выраженная артериальная гипотония и тахикардия. Во избежание учащения приступов стенокардии отмену производят постепенно.

Противопоказания. ГКМП, тяжелая анемия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма.

Особые указания. Использованный пластырь содержит остатки нитроглицерина; дети и домашние животные не должны иметь к нему доступа. Не помещать электроды дефибриллятора на пластырь: это вызывает искрение и ожоги. Пластыри разных фирм различаются по легкости прикрепления и снятия, прочности прикрепления, размеру, скорости всасывания, общей дозе нитроглицерина.

Форма выпуска. Пластырь со скоростью всасывания 0,1 мг/ч, 0,2 мг/ч, 0.3 мг/ч, 0,4 мг/ч и 0,6 мг/ч.

Нитропруссид натрия

Вазодилататор прямого действия.

Показания и дозы. Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотония во время операции (не одобрено FDA), рефрактерная СН, ИМ: начальная доза — 0,3 мкг/кг/мин; дозу увеличивают постепенно каждые несколько минут до достижения эффекта или до 10 мкг/кг/мин. При дозах выше 2 мкг/кг/мин в крови накапливается цианид.

Применение. 50 мг препарата разводят в 2—3 мл водного раствора глюкозы, затем — в 250—1000 мл 5% глюкозы. Емкость с раствором защищают от света;

при изменении цвета раствор вводить нельзя. Вводить с помощью инфузионного насоса.

Коррекция дозы. При тяжелых нарушениях функции печени и почек применяют меньшие дозы. Не увеличивать дозу, если ослабление гипотензивного действия вызвано интоксикацией цианидом.

Побочные эффекты. Быстрое снижение АД, брадикардия, тахикардия, изменения ЭКГ, лактацидоз, нарушения агрегации тромбоцитов, интоксикация цианидом, метгемоглобинемия, интоксикация тиоцианатом.

Мониторинг. АД. ЧСС, общий анализ крови, газы артериальной крови, рН крови, уровень тиоцианата и цианида, креатинин.

Отмена. Резкое снижение АД, симптомы интоксикации цианидом и тиоцианатом (ярко-красная венозная кровь, лактацидоз, ощущение нехватки воздуха, спутанность сознания), атаксия, судороги, нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания. Артериальная гипертония при коарктации аорты, артериовенозных фистулах. Нельзя использовать при недостаточности мозгового кровообращения для снижения АД во время операции, а также у больных, находящихся в критическом состоянии перед экстренным хирургическим вмешательством.

Особые указания. Пожилые более чувствительны к препарату. Интоксикацию цианидом лечат 3% нитритом натрия, 4—6 мг/кг в течение 2—4 мин с немедленной последующей инфузией тиосульфата натрия (10% или 25%), 150— 250 мг/кг; введение нитрита натрия и тиосульфата можно повторить через 2 ч в дозах, составляющих половину начальных. Форма выпуска. Препарат для инъекций (порошок, 50 мг/флакон).

Нифедипин

Антагонист кальция.

Показания и дозы. Вазоспастическая стенокардия и стенокардия напряжения:

капсулы — начальная доза 10 мг внутрь 3 раза в сутки, для длительного приема — 10—20мг Зраза в сутки: более 120 мг/сут назначают редко, более 180 мг/сут не назначают. Таблетки ПД — начальная доза 30—60мг внутрь 1 раз в сутки, более 120 мг/сут не назначают. Артериальная гипертония: таблетки ПД в вышеуказанных дозах.

Применение. Таблетки ПД можно заменить на обычные капсулы в той же суточной дозе. Таблетки ПД не следует разжевывать и измельчать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бета- адреноблокаторы: усугубление отрицательного инотропного действия и замедление АВ- проведения. Фентанил: резкое снижение АД и гиповолемия. Циметидин: увеличение биодоступности нифедипина. Хинидин: снижение уровня хинидина. Дигоксин: повышение уровня дигоксина.

Побочные эффекты. ЦНС: головокружение (4—27%), головная боль (10—23%), эмоциональные нарушения (Т/о). ЖКТ: тошнота, изжога (3—11%). Сердечно-сосудистая система: отеки (7—30%), сердцебиение (7%), СН (2—6%), ИМ (4—7%). Прочее: приливы (3—25%), слабость (12%), мышечные судороги (8%), одышка, кашель, астмоидное дыхание (6—8%), заложенность носа, боль в горле (6%).

Особые указания. Применять с осторожностью при СН.

Форма выпуска. Капсулы (10 мг и 20 мг); таблетки ПД (30 мг, 60 мг и 90 мг).

Норадреналин

a-адреностимулятор.

Показания и дозы. Артериальная гипотония: начальная доза — 8—12 мкг/мин,

дозу увеличивают до достижения нужного АД; поддерживающая доза — 2—

4 мкг/мин. Дозы приведены в расчете на норадреналин (2 мг норадреналина битартрата соответствуют 1 мг норадреналина).

Применение. Разводят в 5% глюкозе с 0,9% NaCl или без него; для длительной инфузии разводят 4 мг в 1 л 5% глюкозы. Разводить в 0,9% NaCl без глюкозы нельзя (препарат инактивируется). Вводят в крупную вену локтевого сгиба или бедра, скорость введения регулируют с помощью инфузионного насоса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Альфа- адреноблокаторы: фентоламин отчасти блокирует вазоконстрикцию, применяется для предотвращения образования струпа, не влияет на общее вазопрессорное действие. Бета-адреноблокаторы: пропранолол блокирует кардиостимулирую-щее действие и может использоваться для лечения аритмий, вызванных введением норадреналина; возможно дальнейшее повышение АД. Общая анестезия (циклопропан, галотан), сердечные гликозиды, симпатомиметики: усиление действия, усугубление аритмий. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, алкалоиды спорыньи, метилдофа: резкое и длительное повышение АД. Фуросемид, другие диуретики:

уменьшение реактивности сосудов. Атропин: блокирует рефлекторную тахикардию и усиливает вазопрессорное действие.

Побочные эффекты. Повышение АД, аритмии, уменьшение ЧСС (блокируется атропином), уменьшение сердечного выброса, уменьшение органного кровотока (почки, другие органы), олигурия, ацидоз, головная боль, психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, слабость, головокружение, боль в области сердца, тремор, угнетение дыхания, бледность, ишемия кожи в месте инъекции, пиломоторная реакция, парестезии, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции.

Мониторинг. АД (каждые 2 мин до достижения нужного АД, затем каждые

5 мин в течение всей инфузии), ЭКГ, ДЗЛА, сердечный выброс, кровообращение в конечностях. АДс поддерживают на уровне 80—100 мм рт. ст., а у лиц, страдающих артериальной гипертонией, — на 30—40 мм рт. ст. ниже привычного. Если требуются большие дозы препарата, следует заподозрить скрытую кровопотерю.

Отмена. Резкое повышение АД, увеличение или уменьшение ЧСС. рефрактерные аритмии. Развитие артериальной гипотонии после отмены можно предотвратить, постепенно уменьшая дозу, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если АДс: снижается до 70—80 мм рт. ст. При отмене препарата может потребоваться введение инфузионных растворов.

Противопоказания. Носят относительный характер. Шок при ИМ, тяжелая СН (норадреналин увеличивает ОПСС и нагрузку на сердце), тяжелая ИБС и поражение церебральных артерий, артериальная гипертония, рецидивирующая ЖТ и ФЖ, острый панкреатит и гепатит, периферический и мезентериальный тромбоз, общая анестезия (галотан или циклопропан).

Особые указания. При аллергии к сульфитам применять с осторожностью (растворы содержат метабисульфит натрия). Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. При попадании норадреналина под кожу в пораженный участок вводят 5— 10 мг фентоламина, разведенного в 10—15 мл 0,9% NaCl. Добавление фентоламина в дозе 5—10 мг/л в раствор для инфузии предотвращает образование струпа, не влияя на вазопрессорное действие.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (1 мг/мл, ампулы по 4 мл).

Пенбутолол

b-адреноблокатор, неселективный, с ВСА.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 20 мг внутрь 1 раз в сутки (максимальный эффект — к концу второй недели), максимальная доза — 80 мг/сут.

Применение. Принимать натощак, при приеме во время еды всасывание замедляется.

Побочные эффекты. Аллергия: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, СН, периферические отеки, отек легких, синдром Рейно. ЦНС: головокружение, слабость, утомляемость, головная боль, периферическая нейропатия, раздражительность. МПС: импотенция, снижение либидо. Эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия. Опорно-двигательный аппарат: артралгии, артриты.

Отмена. После длительного употребления в-адреноблокаторы отменяют постепенно, в течение 1—2 нед. Перейти на другой в-адреноблокатор можно сразу, без перерыва.

Противопоказания. Синусовая брадикардия, АВ-блокада 2—3 степени, кардиогенный шок, СН, бронхоспазм, тяжелые ХОЗЛ. Применять с осторожностью при заболеваниях периферических артерий и сахарном диабете.

Форма выпуска. Таблетки (20 мг).

Пентаэритритила тетранитрат

Нитрат.

Показания и дозы. Стенокардия (вне приступа): начальная доза — 10—20 мг внутрь 3—4 раза в сутки, максимальная — 40 мг 4 раза в сутки. Принимают за 30 мин до или через 1 ч после еды и перед сном. Препараты ПД — в той же суточной дозе, в 2 приема. Максимальная доза — 240 мг/сут.

Применение. Принимать натощак. Не измельчать, не разжевывать и не принимать под язык.

Побочные эффекты. Артериальная гипотония, приливы, головная боль.

Противопоказания. ГКМП, тяжелая анемия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма.

Особые указания. Во избежание привыкания делают перерывы в лечении на 10—12ч. Форма выпуска. Таблетки (10 мг, 20 мг и 40 мг); капсулы ПД (30 мг и 45 мг);

таблетки ПД (80 мг).

Пиндолол

b-адреноблокатор, неселективный, с ВСА.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 5 мг 2 раза в сутки; если в течение 3—4 нед эффекта нет, дозу увеличивают на 10 мг/сут. Максимальная доза — 60 мг/сут.

Коррекция дозы. При нарушениях функции печени назначают меньшие дозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонисты кальция: усиление b-блокирующего действия. Флекаинид: повышение уровня обоих препаратов. Галоперидол: усиление действия обоих препаратов. Хинолоны: увеличение биодоступности пиндолола. Адреналин: усиление вазопрессорного действия с последующей брадикардией. Лидокаин: повышение уровня лидокаина. Празозин: ортостатическая гипотония.

Отмена. После длительного употребления в-адреноблокаторы отменяют постепенно, в течение 1—2 нед. Перейти на другой b-адреноблокатор можно сразу, без перерыва. Противопоказания. Синусовая брадикардия, АВ-блокада 2—3 степени, кар-

диогенный шок, СН, бронхоспазм, тяжелые ХОЗЛ. Применять с осторожностью при заболеваниях периферических артерий и сахарном диабете.

Форма выпуска. Таблетки (5 мг и 10 мг).

Политиазид

Диуретик, тиазидный.

Показания и дозы. Отеки: 1—4 мг внутрь 1 раз в сутки. Артериальная гипертония: 2—4 мг/сут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аллопуринол: увеличение риска аллергических реакций. Антикоагулянты: ослабление действия антикоагулянтов. Кальций: гиперкальциемия. Диазоксид: гипергликемия. Сердечные гликозиды: аритмогенное действие. Соли лития: повышение уровня лития. Амфотерицин В, кортикостероиды: увеличение потерь электролитов. Секвестранты желчных кислот: уменьшение всасывания тиазидных диуретиков. Недеполяризующие миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады и удлинение периода угнетения дыхания.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотония, головокружение, головная боль, слабость, бессонница, нечеткость зрения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, понос, запоры, желтуха, панкреатит, импотенция, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, сыпь, синдром Стивенса—Джонсона, гипергликемия, гиперурикемия, электролитные сдвиги.

Мониторинг. АМК, креатинин, общий анализ крови, электролиты сыворотки (калий, натрий, хлор, магний, кальций), мочевая кислота, глюкоза, липиды.

Противопоказания. Анурия.

Форма выпуска. Таблетки (1 мг, 2 мг и 4 мг).

Правастатин

Гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Показания и дозы. Гиперлипопротеидемия, тип IIа и IIb: начальная доза — 10—20 мг 1 раз в сутки на ночь; обычная доза — 10—40 мг 1 раз на ночь. Дозу увеличивают в зависимости от эффекта с интервалом в 4 нед.

Применение. Принимают независимо от приема пищи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Варфарин: усиление антикоагулянтного действия. Циклоспорин и другие иммунодепрессанты:

увеличение риска миопатии (30%) и рабдомиолиза (вместе не назначать или уменьшить дозу). Эритромицин: увеличение риска миопатии и рабдомиолиза (вместе не назначать). Гемфиброзил: увеличение риска миопатии (5%) и рабдомиолиза (вместе не назначать). Никотиновая кислота: увеличение риска миопатии (2%) и рабдомиолиза (вместе не назначать).

Побочные эффекты. Скелетные мышцы: миалгия (1—3%), миопатия (0,5%), рабдомиолиз (редко). ЦНС: головная боль (9%), головокружение, бессонница (редко). Печень: повышение активности печеночных ферментов в 3 раза по сравнению с нормой (2%). Аллергия: редко.

Мониторинг. Определение активности аминотрансфераз должно проводиться каждые 4—6 нед в первые 3 мес терапии, каждые 6—8 нед в следующие 12 мес, далее — каждые 6 мес: при миалгии или мышечной слабости — уровень КФК.

Отмена. Устойчивое повышение активности аминотрансфераз в 3 раза, значительное повышение уровня КФК, миопатия. Прием препарата прекращают при подозрении на миопатию и при наличии факторов риска рабдомиолиза. таких, как тяжелые острые инфекции, артериальная гипотония, обширные хирургические операции, повторные судорожные припадки, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения.

Противопоказания. Острые заболевания печени или устойчивое повышение активности аминотрансфераз без видимой причины, беременность, лактация.

Форма выпуска. Таблетки (10 мг и 20 мг).

Празозин

Периферический a-адреноблокатор.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 1 мг внутрь 2—3 раза в сутки; для длительного приема — 6—15 мг/сут в несколько приемов. При дозах выше 20 мг/сут эффективность обычно не увеличивается.

Применение. Первую дозу принимают на ночь, чтобы избежать резкого снижения АД и обморока («эффект первой дозы»). При добавлении к терапии диуретика или другого гипотензивного препарата дозу уменьшают до 1—2 мг 3 раза в сутки, в последующем ее можно снова увеличить.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: сердцебиение (5%), артериальная гипотония, ортостатическая гипотония. ЦНС: головокружение (10%), снижение либидо, астения (~ 7%). Прочее: головная боль (8%), отеки.

Форма выпуска. Таблетки (1 мг, 2 мг и 5 мг).

Пробукол

Гиполипидемический препарат.

Показания и дозы. Гиперлипопротеидемия, тип IIа и IIb: 500 мг внутрь 2 раза в сутки во время завтрака и ужина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Избегать одновременного применения с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, обмороки. ЖКТ: понос или жидкий стул (10%), метеоризм, боль в животе, кровотечение.

Мониторинг. ЭКГ до начала, через 6 мес и через год после начала лечения (следить за интервалом QT).

Отмена. Выраженное удлинение интервала QT, стойкие изменения лабораторных показателей, отсутствие удовлетворительного снижения уровня холестерина через 3 мес терапии.

Противопоказания. Признаки недавнего или прогрессирующего поражения миокарда, тяжелые желудочковые аритмии, обмороки (без видимых причин или сердечно-сосудистого происхождения), удлинение интервала QT.

Форма выпуска. Таблетки (250 мг и 500 мг).

Прокаинамид

Антиаритмическое средство, класс 1а.

Показания и дозы. ЖТ и другие угрожающие жизни желудочковые аритмии:

начальная доза при приеме обычных таблеток и капсул — до 50 мг/кг/сут в несколько приемов (каждые Зч). Для длительного приема (в том числе при использовании таблеток ПД) суточную дозу разделяют на 4 приема. Устранение пароксизма мерцательной аритмии и НЖТ: начальная доза — 1.25 г в обычных таблетках или капсулах. Если через 1 ч синусовый ритм не восстановился, принимают 750 мг, затем каждые 2 ч — 0,5—1 г (в обычных таблетках или капсулах) до восстановления синусового ритма или появления побочных эффектов. Предупреждение пароксизмов: обычные таблетки или капсулы по 0,5—1 г каждые 4—6 ч; таблетки ПД: суточную дозу разделяют на 4 приема, обычно — 1 г каждые 6 ч. Аритмии, возникающие при хирургическом вмешательстве и анестезии: 100—500 мг в/в или в/м. Устранение аритмии: 50—100 мг в/в каждые 5 мин до достижения эффекта, появления побочных эффектов или общей дозы в 500 мг; перед повторным введением выждать не менее 10 мин. Другой способ — в/в инфузия насыщающей дозы 500—600 мг с постоянной скоростью в течение 25—30 мин. Обычно для достижения эффекта достаточно 600 мг;

максимальная доза — 1 г. Предупреждение аритмий: длительная в/в инфузия, 1—6 мг/мин или 0,02—0,08 мг/кг/мин (не более 25—50 мг/мин).

Применение. Как можно раньше перейти на прием внутрь. Если начинают с приема внутрь, используют обычные таблетки или капсулы; таблетки ПД — только для поддерживающей терапии, их нельзя измельчать и разжевывать.

Коррекция дозы. Дозу уменьшают при почечной недостаточности, СН, тяжелом общем состоянии, расширении комплекса QRS более чем на 50% или выраженном удлинении интервала QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пропранолол: повышение уровня прокаинамида. Циметидин и ранитидин: увеличение биодоступности прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида. Хинидин, триметоприм: повышение уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида. Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов на сердце, а также усиление токсичности. Амиодарон: повышение уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида на 55% и 33% соответственно.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: остановка кровообращения (асистолия или ФЖ), а также артериальная гипотония чаще возникают при в/в введении, чем при в/м или приеме внутрь. Кожа: ангионевротический отек, крапивница, зуд, приливы, макуло-папулезная сыпь. Волчаночный синдром — нередкое осложнение при длительном приеме и у лиц с низкой активностью ацетилирующих ферментов. Антинуклеарные антитела обнаруживают по меньшей мере у 50% больных, длительно (2—18 мес) получающих препарат. Кровь: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (редко), агранулоцитоз. ЦНС: головокружение, слабость, депрессия, галлюцинации. ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, горечь во рту, понос (3—4%).

Мониторинг. Проводят мониторинг ЭКГ и АД на всем протяжении в/в инфузии. Терапевтическая концентрация в плазме — 4—8 мкг/мл, токсическая — более 12 мкг/мл. N-ацетилпрокаинамид также обладает антиаритмической активностью; он выводится почками медленнее, чем Прокаинамид. Терапевтическая концентрация N-ацетилпрокаинамида в плазме — 10—30 мкг/мл, токсическая — более 30 мкг/мл. Общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и подсчетом тромбоцитов проводят при длительном приеме каждую неделю в течение 3 мес, затем — реже.

Противопоказания. Полная АВ-блокада, системная красная волчанка, пируэтная ЖТ.

Отмена. Агранулоцитоз, нейтропения, гипопластическая анемия, тромбоцитопения.

Форма выпуска. Капсулы (250 мг, 375 мг и 500 мг); таблетки (250 мг, 375 мг и 500 мг); таблетки ПД с покрытием (250 мг, 500 мг, 750 мг и 1 г); раствор для инъекций (100 мг/мл — флаконы по 10 мл, 500 мг/мл — флаконы по 2 мл и шприц-тюбики по 2 мл и 4 мл).

Пропафенон

Антиаритмическое средство, класс 1с.

Показания и дозы. Устойчивая ЖТ и другие угрожающие жизни желудочковые аритмии: начальная доза — 150 мг внутрь 3 раза в сутки, дозу увеличивают с интервалом в 3—4 сут до 225—300 мг 3 раза в сутки.

Коррекция дозы. При нарушениях функции печени дозы — 20—30% от обычных. При нарушении функции почек назначать с осторожностью. Дозу уменьшают при расширении комплекса QRS и АВ- блокаде.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Местные анестетики: увеличение риска побочного действия на ЦНС. Циметидин, хинидин:

повышение уровня и усиление действия пропафенона. Рифампицин: увеличение выведения пропафенона, что приводит к снижению уровня и ослаблению действия. Варфарин: повышение уровня варфарина. Бета- адреноблокаторы, превращающиеся в печени: усиление действия b-адреноблокаторов. Циклоспорин: увеличение минимального уровня циклоспорина в цельной крови и нарушение функции почек. Дигоксин: повышение уровня дигоксина.

Побочные эффекты. Головокружение (13%), тошнота, рвота (11%), необычный вкус во рту (9%), запоры (7%), слабость (6%), одышка (5%), аритмогенное действие (5%), стенокардия (5%), головная боль (5%), нечеткость зрения (4%), СН (4%), сердцебиение (3%), ЖТ (3%), диспепсия (3%), АВ-блокада 1 степени (3%), расширение комплекса QRS (2%), желудочковая экстрасистолия (2%). Другие побочные эффекты — редко. ЦНС: необычные сновидения, остановка дыхания, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах. Сердечно-сосудистая система: трепетание предсердий, АВ-диссоциация, остановка кровообращения, дисфункция синусового узла. Кровь: агранулоцитоз, анемия, кровоподтеки, нейтропения, увеличение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Мониторинг. ЭКГ, активность печеночных ферментов, титр антинуклеарных антител (изредка).

Противопоказания. Рефрактерная СН, кардиогенный шок, синоатриальная, АВ- и внутрижелудочковые блокады (в отсутствие ЭКС), брадикардия, выраженная артериальная гипотония, бронхоспазм, выраженные электролитные нарушения.

Форма выпуска. Таблетки (150 мг и 300 мг).

Пропранолол

b-адреноблокатор, неселективный.

Показания и дозы. Аритмии: 10—30 мг внутрь 3—4 раза в сутки. Артериальная гипертония: 40 мг внутрь 2 раза в сутки или 80 мг 1 раз в сутки (ПД). Для длительного приема — 120—240 мг/сут (в 2—3 приема) или 120—160 мг/сут (ПД). Максимальная доза — 640 мг/сут. Стенокардия: 80—320 мг/сут (в 2— 4 приема) или 80—160 мг/сут 1 раз в сутки (ПД). ИМ: 180—240 мг/сут (в 3— 4 приема). ГКМП: 20—40 мг 3—4 раза в сутки или 80—160 мг/сут 1 раз в сутки (ПД). Феохромоцитома: 60 мг/сут в течение 3 сут перед операцией. Мигрень:

80—240 мг/сут в несколько приемов. Эссенциальный тремор: 40 мг 2 раза в сутки (до 320 мг/сут).

Применение. В/в вводят только для лечения угрожающих жизни аритмий — 1—3 мг при условии тщательного мониторинга и не быстрее чем 1 мг/мин; при феохромоцитоме назначают только вместе с а-адреноблокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонисты кальция, гидралазин, петлевые диуретики, хинидин: усиление b-блокирующего действия. Флекаинид: повышение уровня обоих препаратов. Галоперидол: усиление действия обоих препаратов. Н2-блокаторы, хинолоны: увеличение биодоступности пропранолола. Фенотиазины: усиление действия фенотиазинов. Пропафенон: повышение уровня пропранолола. Производные сульфа-нилмочевины: ослабление сахаропонижающего действия. Парацетамол: уменьшение выведения парацетамола. Варфарин: усиление антикоагулянтного действия. Лидокаин: повышение уровня лидокаина.

Особые указания. Блокада в-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии (такие, как тахикардия, изменения АД).

Форма выпуска. Таблетки (10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг и 90 мг); капсулы ПД (60 мг, 80 мг, 120 мг и 160 мг); раствор для приема внутрь (80 мг/мл); раствор для инъекций (1 мг/мл).

Протамина сульфат

Антидот гепарина.

Показания и дозы. Передозировка гепарина: доза протамина определяется

дозой, способом введения и интервалом после введения гепарина. Если с момента в/в введения гепарина прошло менее 15—30 мин, назначают 1,0—1,5 мг протамина на каждые 100 ед введенного гепарина; если прошло 30—60 мин — 0,5—0.75 мг протамина на каждые 100 ед гепарина; если прошло более 1 ч — 0,25—0.375 мг протамина на каждые 100 ед гепарина. После прекращения в/в инфузии гепарина некоторые рекомендуют вводить 25—50 мг протамина.

Применение. Протамин вводится в/в струйно очень медленно (в течение 10 мин), доза не должна превышать 50 мг. Применять с осторожностью при аллергии к рыбе. Перед введением следует убедиться в готовности к противошоковым мероприятиям. Предшествующее введение протамина предрасполагает к аллергическим реакциям; антипротаминовые антитела присутствуют в плазме мужчин, страдающих бесплодием или перенесших операцию вазэктомии, что также может предрасполагать к аллергическим реакциям.

Побочные эффекты. Быстрое в/в введение вызывает артериальную гипотонию и анафилактоидные реакции: брадикардию, отек легких, обморок. Сообщалось о повторной, «рикошетной», активации гепарина и кровотечениях через несколько часов после его нейтрализации протамином.

Мониторинг. Для определения эффективности нейтрализации гепарина следят за ЧТВ или активированным временем свертывания. Определение параметров свертывания проводят через 5—15 мин после введения протамина; в связи с возможной реактивацией гепарина желательно проведение повторного исследования через 2—8 ч.

Противопоказания. Непереносимость протамина.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (10 мг/мл, ампулы по 5 мл и 25 мл, флаконы по 5 мл, 10 мл и 25 мл).

Рамиприл

Ингибитор АПФ.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 2,5 мг внутрь 1 раз в сутки; для длительного приема — 2,5—20 мг/сут в 1—2 приема.

Применение. Рамиприл и антациды принимают с интервалом в 1—2 ч.

Коррекция дозы. Почечная недостаточность: при СКФ < 40 мл/мин (креатинин сыворотки > 2,5 мг%) начинают с дозы 1,25 мг 1 раз в сутки: дозу увеличивают до 5 мг/сут в зависимости от АД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дигоксин: повышение уровня дигоксина. Соли лития: повышение уровня лития. Препараты калия: повышение уровня калия. Калийсберегающие диуретики: повышение уровня калия. Калийвыводящие диуретики: резкое снижение АД.

Побочные эффекты. ЦНС: головокружение (2%), головная боль (5%), слабость (2%). ЖКТ: тошнота (1%), рвота (1%). Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония (0,5%). Кровь: нейтропения, агранулоцитоз (редко). Почки: повышение АМК и креатинина (риск увеличен при СН. стенозе почечной артерии, приеме диуретиков). Прочее: кашель (12%).

Мониторинг. Калий плазмы, АМК, креатинин, общий анализ крови.

Противопоказания. Беременность. При стенозе почечной артерии возрастает риск падения почечной перфузии до критического уровня.

Особые указания. Артериальная гипотония более вероятна в начале терапии, ее можно избежать путем отмены диуретиков за 2—3 сут. Терапию диурети-

ком можно возобновить, если АД снижается недостаточно. Если диуретик отменить невозможно, начальная доза рамиприла должна составлять 1,25 мг.

Форма выпуска. Капсулы (1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг).

Резерпин

Симпатолитик.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 0.5 мг/сут в течение 1—2 нед; затем дозу уменьшают до поддерживающей — 0,1—0,25 мг/сут.

Применение. Принимают во время еды или запивая молоком.

Коррекция дозы. Пожилым и при почечной недостаточности назначают меньшие дозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ингибиторы МАО:

подъем АД. Адреностимуляторы (добутамин): усиление действия. Симпатомиметики (эфедрин): ослабление симпатомиметического действия. Сердечные гликозиды: аритмогенное действие. Трициклические антидепрессанты: артериальная гипотония, приливы, маниакальные состояния.

Побочные эффекты. ЖКТ: усиление перистальтики, тошнота, рвота, анорексия, понос, сухость во рту. Сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, аритмии, брадикардия, обмороки. ЦНС: сонливость, депрессия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения. МПС: импотенция, гинекомастия, снижение либидо, увеличение молочных желез.

Противопоказания. Депрессия, язвенная болезнь, язвенный колит, электросудорожная терапия.

Форма выпуска. Таблетки (0,1 мг, 0,25 мг и 1 мг).

Симвастатин

Гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Показания и дозы. Гиперлипопротеидемия, тип IIа и IIb: начальная доза — 5—10 мг 1 раз в сутки вечером (если уровень ЛПНП ниже 190 мг%, доза — 5 мг/сут); для длительного приема — 5—40 мг 1 раз в сутки вечером; дозу увеличивают с интервалом в 4 нед в зависимости от эффекта.

увеличение риска миопатии (30%) и рабдомиолиза (избегать совместного применения или уменьшить дозу). Эритромицин: увеличение риска миопатии и рабдомиолиза (вместе не назначать). Гемфиброзил: увеличение риска миопатии (5%) и рабдомиолиза (вместе не назначать). Никотиновая кислота: увеличение риска миопатии (2%) и рабдомиолиза (вместе не назначать).

Побочные эффекты. Скелетные мышцы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз. ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница — реже. Печень: повышение активности печеночных ферментов в 3 раза по сравнению с нормой (1%). Аллергия: редко.

Мониторинг. Определение активности аминотрансфераз каждые 4—6 нед в первые 3 мес лечения, каждые 6—8 нед — в последующие 12 мес, далее — каждые 6 мес; при миалгии или мышечной слабости — уровень КФК.

Отмена. Устойчивое повышение активности аминотрансфераз в 3 раза, значительное повышение уровня КФК, миопатия. Прием препарата прекращают при подозрении на миопатию и при наличии факторов риска рабдомиолиза, таких, как тяжелые острые инфекции, артериальная гипотония, обширные хирургические операции, повторные судорожные припадки, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения.

Форма выпуска. Таблетки (5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг).

Соталол

Антиаритмическое средство, класс III; в-адреноблокатор, неселективный.

Показания и дозы. Желудочковые аритмии: 80 мг внутрь 2 раза в сутки; дозу можно увеличить до 240—320 мг/сут в 2—3 приема. Некоторым больным с рефрактерными желудочковыми аритмиями требуется до 640 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно, с интервалом в 2—3 сут.

Применение. Принимают натощак (пища уменьшает всасывание); не применять при гипокалиемии и гипомагниемии (выраженное удлинение QT и пиру-этная ЖТ).

Коррекция дозы. Интервал между приемами изменяют в зависимости от функции почек: при СКФ > 60 мл/мин — каждые 12 ч, при СКФ 30—60 мл/мин — каждые 24 ч, при СКФ 10—30 мл/мин — каждые 36—48 ч, при СКФ < 10 мл/мин интервал между приемами подбирают индивидуально. Увеличение дозы при почечной недостаточности — только после приема первых 5—6 доз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонисты кальция: усиление в-блокирующего действия. Флекаинид: повышение уровня обоих препаратов. Галоперидол: усиление действия обоих препаратов. Хинолоны: увеличение биодоступности соталола. Адреналин: усиление вазопрессорного действия с последующей брадикардией. Лидокаин: повышение уровня лидокаина. Празозин: ортостатическая гипотония. Производные сульфанил-мочевины: ослабление сахаропонижающего действия. Побочные эффекты. Аллергия: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, СН, периферические отеки, отек легких, синдром Рейно. ЦНС: головокружение, слабость, утомляемость, головная боль, периферическая нейропатия, раздражительность. МПС: импотенция, снижение либидо. Эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия. Опорно-двигательный аппарат: артралгии, артриты.

Мониторинг. Интервал QT.

Отмена. Интервал QT > 550 мс.

Противопоказания. Не применять при нетяжелых аритмиях, синусовой тахикардии, АВ-блокаде 2—3 степени, кардиогенном шоке, врожденном и приобретенном удлинении интервала QT. При бронхоспазме, заболеваниях периферических артерий и сахарном диабете препарат назначают с осторожностью.

Особые указания. Перед назначением соталола заблаговременно отменяют другие антиаритмические средства: перерыв в лечении в 2—3 раза превышает Т1/2 этих средств. После отмены амиодарона соталол не назначают до норма-

лизации интервала QT. Аритмогенное действие может наблюдаться в начале

терапии и при каждом увеличении дозы.

Форма выпуска. Таблетки (80 мг, 160 мг и 240 мг).

Спиронолактон

Диуретик, калийсберегающий.

Показания и дозы. Первичный гиперальдостеронизм: 100—400 мг/сут. Отеки:

начальная доза — 100 мг/сут, если через 5 сут эффекта нет, дозу увеличивают (терапевтическая доза — 25—200 мг/сут). Гипертоническая болезнь: начальная доза — 50—100 мг/сут в один или несколько приемов; дозу увеличивают каждые 2 нед до достижения максимального эффекта. Гипокалиемия: 25—100 мг/сут для лечения гипокалиемии, вызванной приемом калийвыводящего диуретика.

Применение. Спиронолактон принимают во время еды, что увеличивает его всасывание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антикоагулянты:

ослабление антикоагулянтного действия. Препараты калия: гиперкалиемия. Ингибиторы АПФ: повышение уровня калия. Дигоксин: повышение уровня дигоксина. Амилорид, триамтерен: вместе со спиронолактоном не применять.

Побочные эффекты. Боль в животе, понос, кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, сонливость, заторможенность, головная боль, атаксия, гинекомастия, нарушение менструального цикла или аменорея, постклимактерические маточные кровотечения, крапивница, лекарственная лихорадка, агранулоцитоз.

Мониторинг. Общий анализ крови, АМК, креатинин, электролиты сыворотки (натрий,хлор,калий).

Противопоказания. Анурия, почечная недостаточность, гиперкалиемия.

Форма выпуска. Таблетки (25 мг, 50 мг и 100 мг).

Стрептокиназа

Тромболитик.

Показания и дозы. ИМ: в/в инфузия — 1,5 млн ME в течение 60 мин; интракоронарное введение — 20 000 ME струйно с последующей в/в инфузией 2000 МЕ/мин в течение 60 мин, общая доза — 140 000 ME. ТЭЛА, тромбоз глубоких вен, тромбоз артерий большого круга, тромбоэмболии: насыщающая доза — 250 000 ME в/в в течение 30 мин с последующим в/в введением 100 000 МЕ/ч в течение 24—72 ч (тромбоз артерий большого круга, тромбоэмболии), 72 ч (тромбоз глубоких вен) или 24 ч (ТЭЛА; при подозрении на тромбоз глубоких вен — 72 ч).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гепарин: обычно отменяют перед началом терапии стрептокиназой (оба препарата увеличивают риск кровотечений, рекомендуется тщательный мониторинг). Антиагреганты (аспирин, дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон) и варфарин: усиление кровотечения.

Побочные эффекты. Кровотечения (при больших дозах — 1%), аллергические реакции, включая анафилаксию, реперфузионные аритмии, артериальная гипотония (1—10%), некардиогенный отек легких при обширном ИМ и интракоронарном введении, лихорадка (28%. лечат парацетамолом), полинейропатия. синдром Гийена—Барре.

Мониторинг. Признаки кровотечения (внутреннего и наружного), особенно в местах пункции артерий и вен. ТВ. ЧТВ. ПВ, уровень фибриногена, гематокрит, количество тромбоцитов (перед введением стрептокиназы, иногда и после него). ЭКГ, АД, температура тела.

Отмена. Введение прекращают, если через 4 ч терапии ТВ существенно не отличается от исходного (рефрактерность). Анафилаксия (0,1%), тяжелое кровотечение.

Особые указания. От 5 сут до 6 мес после предшествующего введения стрептокиназы или стрептококковой инфекции препарат может оказаться неэффективен.

Форма выпуска. Порошок: 250 000 ME, 600 000 ME, 750 000 ME и 1 500 000 МЕ/флакон (флаконы по 5 мл и 6,5 мл, инфузионные флаконы по 50 мл).

Теразозин

Периферический а-адреноблокатор.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 1 мг на ночь, для длительного приема — 1—5 мг/сут (дозу увеличивают медленно). Иногда требуется увеличение дозы до 20 мг/сут.

Применение. Возможны резкое снижение АД и обмороки после приема первых нескольких доз; этот эффект можно уменьшить, ограничив начальную дозу (1 мг на ночь). При отмене теразозина даже на несколько суток терапию возобновляют с начальной дозы.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: сердцебиение (4%), артериальная гипотония, ортостатическая гипотония (1%). ЦНС: головокружение (19%), снижение либидо, астения (11%). Прочее: головная боль (16%), отеки (< 1%).

Форма выпуска. Таблетки (1 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг).

Тиклопидин

Антиагрегант.

Показания и дозы. Преходящая ишемия мозга, ишемический инсульт: 250 мг внутрь 2 раза в сутки во время еды.

Коррекция дозы. При кровотечениях и нарушениях кроветворения дозу уменьшают или отменяют препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аспирин: вместе не назначать. Дигоксин: снижение уровня дигоксина на 15%. Теофиллин:

уменьшение выведения теофиллина. Циметидин: постоянный прием вдвое

снижает клиренс однократно принятого тиклопидина. Антациды: снижение

уровня тиклопидина на 18%.

Побочные эффекты. Понос (13%), тошнота и диспепсия (7%), сыпь (5%), боль

в животе (4%), нейтропения (2%), пурпура (2%), рвота (1%), метеоризм (2%),

повышение активности печеночных ферментов (1%).

Мониторинг. Общий анализ крови с лейкоцитарной формулой каждые 2 нед,

начиная со второй недели и до конца третьего месяца терапии. Если число ней-

трофилов постоянно снижается или на 30% меньше исходного, общий анализ крови проводят чаще. При подозрении на нарушения функции печени исследуют активность печеночных ферментов.

Отмена. Нейтропения (< 1200/мкл).

Противопоказания. Нейтропения и тромбоцитопения: нарушения свертывающей системы и активное кровотечение; тяжелые нарушения функции печени.

Особые указания. Тиклопидин применяют только при непереносимости аспирина. Форма выпуска. Таблетки (250 мг).

Тимолол

b-адреноблокатор, неселективный.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 10 мг внутрь 2 раза в сутки (в качестве монотерапии или с диуретиком): для длительного приема — 20—40 мг/сут. ИМ: 10 мг 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонисты кальция: усиление b-блокирующего действия. Флекаинид: повышение уровня обоих препаратов. Галоперидол: усиление действия обоих препаратов. Хинолоны: увеличение биодоступности тимолола. Адреналин: усиление вазопрессорного действия с последующей брадикардией. Лидокаин: повышение уровня лидокаина. Празозин: ортостатическая гипотония. Производные сульфанил-мочевины: ослабление сахаропонижающего действия. Побочные эффекты. Аллергия: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, СН, периферические отеки, отек легких, синдром Рейно. ЦНС: головокружение, слабость, утомляемость, головная боль, периферическая нейропатия. раздражительность. МПС: импотенция, снижение либидо. Эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия. Опорно-двигательный аппарат: артралгии, артриты.

Отмена. После длительного употребления b-адреноблокаторы отменяют постепенно, в течение 1—2 нед. Перейти на другой b-адреноблокатор можно сразу, без перерыва.

Форма выпуска. Таблетки (5 мг. 10 мг и 20 мг).

Токаинид

Антиаритмическое средство, класс Ib.

Показания и дозы. Угрожающие жизни желудочковые аритмии: начальная доза — 400 мг внутрь 3 раза в сутки; для длительного приема — 400—600 мг 3 раза в сутки; более 2400 мг/сут — редко. Если больной хорошо переносит трехкратный прием препарата, можно попытаться перейти на двукратный прием.

Применение. Переносимость препарата улучшается, если принимать его во время еды.

Коррекция дозы. При нарушениях функции почек и печени нередко эффективны дозы ниже 1200 мг/сут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метопролол: угнетение сократимости миокарда. Лидокаин: увеличение риска побочного действия. включая судороги.

Побочные эффекты. Наиболее серьезные проявления: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, апластическая анемия, тромбоцитопения, легочный фиброз. Наиболее частые: головокружение (15%). тошнота (15%), парестезии (9%), тремор (8%). сыпь (8%), рвота (5%), головная боль (5%), понос, жидкий стул (4%), возбуждение (4%). Менее частые: кома, судороги, возбуждение, спутанность сознания, дезориентация, депрессия, тревожность, синдром Стивенса— Джонсона, эксфолиативный дерматит, крапивница, зуд.

Мониторинг. Общий анализ крови (с лейкоцитарной формулой и подсчетом тромбоцитов) в первые 3 мес — каждую неделю, затем — несколько реже. Общий анализ крови проводят при возникновении инфекций, кровоподтеков и кровотечений. При появлении легочных симптомов — рентгенография грудной клетки.

Отмена. Угнетение кроветворения и легочный фиброз.

Противопоказания. Аллергия к аминосодержащим местным анестетикам; АВ-блокада 2—3 степени (в отсутствие ЭКС).

Форма выпуска. Таблетки в оболочке (400 мг и 600 мг).

Триамтерен

Диуретик, калийсберегающий.

Показания и дозы. Отеки: начальная доза — 100мг внутрь 2 раза в сутки;

максимальная — 300 мг/сут.

Применение. Во избежание тошноты принимают после еды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амантадин: повышение уровня амантадина и его токсичности. Препараты калия: гиперкалиемия. Ингибиторы АПФ: повышение уровня калия. Циметидин: увеличение биодоступности и уменьшение почечного выведения триамтерена. Индометацин: при одновременном приеме возможна острая почечная недостаточность. Амилорид, спиронолактон: вместе с триамтереном не применять.

Побочные эффекты. ЖКТ: понос, тошнота, рвота, желтуха, повышение активности печеночных ферментов. Почки: азотемия, повышение АМК и креатинина, интерстициальный нефрит. Кровь: тромбоцитопения, мегалобластная анемия. ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль. Прочее: гиперурикемия, гиперкалиемия, сухость во рту, анафилаксия, фотосенсибилизация. сыпь.

Мониторинг. Активность печеночных ферментов, общий анализ крови, АМК, креатинин, мочевая кислота, электролиты сыворотки (натрий, хлор, калий).

Противопоказания. Анурия, тяжелое поражение печени, гиперкалиемия, тяжелое или прогрессирующее поражение почек.

Форма выпуска. Капсулы (50 мг и 100 мг).

Триметафана камсилат

Ганглиоблокатор.

Показания и дозы. Управляемая артериальная гипотония во время операции:

начальная доза — 3—4 мг/мин, поддерживающая — 0,3—6 мг/мин. Тяжелая артериальная гипертония, гипертонический криз, отек легких и легочная гипертензия, вызванные артериальной гипертонией: начальная доза — 0,5— 1 мг/мин. Расслаивающая аневризма аорты (не одобрено FDA): начальная доза — 1—4 мг/мин.

Коррекция дозы. Выраженная вариабельность действия. Высокие дозы могут привести к остановке дыхания; соблюдать крайнюю осторожность у пожилых и ослабленных больных.

Применение. Развести 500 мг препарата в 500 мл 5% глюкозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Анестетики (особенно при субдуральной анестезии): резкое снижение АД. Блокаторы нейромышечной передачи, недеполяризующие миорелаксанты и сукцинилхолин:

усиление действия указанных средств.

Побочные эффекты. Высвобождение гистамина (применять с осторожностью у больных с аллергией), расширение зрачков (не является признаком аноксии и не отражает глубину анестезии), остановка дыхания (при назначении высокой дозы).

Мониторинг. АД, частота дыхания, газы артериальной крови.

Отмена. Резкое снижение АД, затруднение дыхания.

Противопоказания. Нелеченая анемия, гиповолемия, шок, асфиксия, дыхательная недостаточность, невозможность коррекции гиповолемии, беременность (тератогенное действие). Неэффективен при преэклампсии.

Особые указания. Эффект можно усилить, поместив больного в обратное положение Тренделенбурга. Применять с крайней осторожностью при атеросклерозе, болезнях сердца, печени, почек, дегенеративных заболеваниях ЦНС, болезни Аддисона, сахарном диабете, одновременном приеме кортикостероидов.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (флаконы по 10 мл, 50 мг/мл). Хранить в холодном месте, но не замораживать.

Трихлорметиазид

Диуретик, тиазидный.

Показания и дозы. Отеки: 2—4 мг внутрь 1 раз в сутки. Артериальная гипертония: 2—4 мг 1 раз в сутки; в начале терапии препарат назначают 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотония, сердцебиение, головокружение, головная боль, слабость, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия. анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, понос, запоры, желтуха, панкреатит, импотенция, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, фотосенсибилизация, сыпь. гипергликемия, гиперурикемия, мышечные судороги.

Мониторинг. АМК, креатинин, общий анализ крови, электролиты сыворотки (калий, натрий, хлор, магний, кальций), мочевая кислота, глюкоза, липиды.

Противопоказания. Анурия.

Форма выпуска. Таблетки (2 мг и 4 мг).

Урокиназа

Тромболитик.

Показания и дозы. ИМ: интракоронарное введение — 6000 МЕ/мин в течение 2 ч; общая доза — 750 000 ME; в/в: 2—3 млн ME в течение 45—60 мин; половину дозы вводят быстро, в течение 5 мин, остальное — в виде инфузии. Тромбоз венозного катетера: 5000 ME в катетер; вводят медленно в количестве, равном объему катетера, туберкулиновым шприцем (1 мл). Спустя 5 мин аспирируют содержимое, используя шприц объемом 5 мл. Попытку аспирировать содержимое повторяют каждые 5 мин. Если за 30 мин проходимость катетера восстановить не удается, катетер закрывают, оставляя в нем урокиназу на 30— 60 мин. Если проходимость катетера восстановить не удалось, вводят вторую дозу урокиназы (5000 ME) и повторяют описанную процедуру. Если проходимость катетера восстановлена, аспирируют 4—5 мл крови, чтобы удалить препарат и тромб, катетер промывают 0,9% NaCl, используя шприц объемом 10 мл. ТЭЛА: 4400 МЕ/кг в/в в течение 10 мин, затем 4400 МЕ/кг/ч в/в в течение 12 ч.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гепарин, антиагреганты (аспирин, дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпира-зон) и варфарин: повышается риск кровотечений.

Побочные эффекты. Кровотечения, аллергические реакции, включая анафилаксию, лихорадка (2%, лечат парацетамолом, а не аспирином), реперфузионные аритмии, снижение гематокрита (20%, не всегда сопровождается явным кровотечением).

Мониторинг. Кровотечение (внутреннее и наружное), особенно в местах пункций артерий и вен, температура, ЭКГ, ЧТВ, ТВ.

Отмена. Перед введением урокиназы, а также перед последующим введением гепарина (через 3—4 ч после прекращения инфузии урокиназы) ТВ должно превышать норму менее чем в 2 раза. Отменяют при анафилаксии и тяжелом кровотечении.

Противопоказания. Внутреннее кровотечение, перенесенное нарушение мозгового кровообращения, недавняя (< 2 мес) операция на головном или спинном мозге, черепно-мозговая травма, травма позвоночника, опухоль головного мозга, артериовенозные мальформации и аневризмы, геморрагические диатезы, тяжелая артериальная гипертония, относительное противопоказание — источник эмболии в левых отделах сердца (митральный стеноз с мерцательной аритмией, тромбоз ЛЖ).

Особые указания. Лечение начинают при ИМ — в первые часы. при ТЭЛА — в течение 7 сут.

Форма выпуска. Препарат для инъекций (порошок во флаконах. 5000 МЕ/1 мл и 250 000 МЕ/5 мл).

Фелодипин

Антагонист кальция.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 5 мг/сут, для длительного приема — 5—10 мг/сут, максимальная доза — 20 мг/сут. Дозу изменяют с интервалом не менее 2 нед.

Коррекция дозы. Соблюдать осторожность при изменении дозы у пожилых и при нарушениях функции печени; не назначать более 10 мг на один прием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бета- адреноблокаторы: усугубление отрицательного инотропного действия и замедление АВ- проведения. Фентанил: резкое снижение АД и гиповолемия. Дигоксин: повышение уровня дигоксина. Барбитураты: уменьшение биодоступности фелодипина. Эритромицин: усиление действия фелодипина, в том числе побочного. Циметидин, ранитидин: увеличение биодоступности фелодипина. Гидантоины: снижение уровня фелодипина. Карбамазепин: снижение уровня фелодипина.

Побочные эффекты. ЦНС: головокружение (6%), головная боль (19%), астения (5%), парестезии (3%). ЖКТ: тошнота (2%), боль в животе (2%). Сердечнососудистая система: отеки (22%), боль в области сердца (2%), сердцебиение (2%). Прочее: приливы (6%), мышечные судороги (2%), инфекции верхних дыхательных путей (6%), кашель (3%), диспепсия (2%).

Особые указания. Применять с осторожностью при СН.

Форма выпуска. Медленнорастворяющиеся таблетки (5 мг и 10 мг).

Фенилэфрин

Вазопрессорное средство, a-адреностимулятор.

Показания и дозы. Умеренная артериальная гипотония: начальная доза — 2— 5 мг (иногда — до 10 мг) в/м или п/к; или 0,2 мг (иногда — до 0,5 мг) в/в струйно медленно. Для достижения нужного уровня АД препарат вводят повторно в/м или п/к каждые 1—2 ч или в/в каждые 10—15 мин. Тяжелая артериальная гипотония, шок: начальная скорость инфузии — 0,10—0,18 мг/мин; по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04—0,06 мг/мин. Пароксизмальная НЖТ: начальная доза — не более 0,5 мг в/в струйно в течение 20—30 с. Дозу ступенчато увеличивают по 0,1—0,2мг так, чтобы АД^ не превышало 160 мм рт.ст. Профилактика артериальной гипотонии при спинномозговой анестезии: начальная доза — 2—3 мг в/м или 0,2 мг в/в (в экстренных ситуациях), максимальная — 0,5 мг в/в.

Применение. Для в/в струйного введения 10 мг препарата растворяют в 9 мл стерильной воды; для в/в инфузии добавляют 10 мг к 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозы; вводят в крупную вену локтевого сгиба или бедра. При попадании под кожу в пораженный участок немедленно вводят 5—10 мг фентоламина в 10—15 мл 0,9% NaCl. Добавление фентоламина в дозе 5—10 мг/л в раствор для инфузии предотвращает образование струпа, не влияя на общее вазопрессорное действие. Перед субдуральной анестезией препарат вводят за 3—4 мин до процедуры; скорость в/в введения регулируют с помощью инфузионного насоса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Альфа- адреноблокаторы: фентоламин блокирует действие фенилэфрина. Фенотиазины: ослабление действия фенилэфрина и уменьшение его продолжительности. Бета- адреноблокаторы: блокируют кардиостимулирующее действие и могут использоваться для лечения вызванных фенилэфрином аритмий. Окситоцин: продолжительное повышение АД с риском геморрагического инсульта (после родов). Симпатомиметики: усиление действия, усугубление аритмий. Ингибиторы МАО, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты: дальнейшее повышение АД; использовать крайне осторожно или не использовать совсем. Фуросемид, другие диуретики: уменьшение вазопрессорного действия.

Побочные эффекты. Повышение АД, аритмии (в меньшей степени, чем при назначении норадреналина и метараминола), брадикардия (блокируется атропином), уменьшение сердечного выброса, уменьшение органного кровотока (почки, другие органы), олигурия, ацидоз, головная боль, психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, слабость, головокружение, боль в области сердца, тремор, угнетение дыхания, бледность, локальная ишемия кожи в месте инъекции, парестезии, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции.

Мониторинг. ЭКГ, АД, ДЗЛА, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. АДд поддерживают на уровне 80—100 мм рт. ст., у лиц, страдающих артериальной гипертонией, — на 30—40 мм рт. ст. ниже привычного АД. При гиповолемии используют меньшие дозы.

Отмена. Резкое повышение АД, тахикардия, брадикардия, стойкие нарушения ритма. Повторного снижения АД после отмены можно избежать, уменьшая дозу постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если АД, снижается до 70—80 мм рт. ст. При отмене препарата может потребоваться введение инфузионных растворов.

Противопоказания. Носят относительный характер. Шок при ИМ, тяжелая СН (фенилэфрин увеличивает ОПСС и нагрузку на сердце), тяжелая ИБС и поражение церебральных артерий, артериальная гипертония, ЖТ, острый панкреатит и гепатит, тромбоз периферических и мезентериальных артерий.

Особые указания. Может использоваться при артериальной гипотонии, вызванной анестезией (галотан, циклопропан и другие средства), а также в ситуациях, когда нужно избежать увеличения сократимости ЛЖ (например при ГКМП). При аллергии к сульфитам применять с осторожностью (растворы содержат метабисульфит натрия). Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (ампулы, 10 мг/мл).

Фенитоин

Антиаритмическое средство, класс Ib.

Показания и дозы. ЖТ, НЖТ, аритмии при гликозидной интоксикации: насыщающая доза — 14 мг/кг внутрь (или 50—100 мг в/в каждые 5 мин) до достижения эффекта, появления побочных эффектов или общей дозы 1 г; поддерживающая доза — 200—400 мг/сут внутрь или в/в.

Применение. Препарат вводят без разведения в крупную вену через иглу большого диаметра или венозный катетер. Из-за непредсказуемости всасывания в/м вводят только при крайней необходимости. Скорость в/в введения не должна превышать 50 мг/мин. Прием во время еды помогает уменьшить побочное действие на ЖКТ.

Коррекция дозы. Фирма- производитель не рекомендует прием насыщающей дозы внутрь при болезнях почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кортикостероиды: могут маскировать общие проявления аллергии к фенитоину. Соли лития: повышение уровня лития. Варфарин: усиление антикоагулянтного действия. Петидин: ослабление обезболивающего действия. Дофамин: снижение АД при в/в введении фенитоина. Усиливают действие фенитоина: аллопуринол, амиодарон, бензодиазепины, вальпроевая кислота, дисульфирам, ибупрофен, изониазид, метронидазол, миконазол, омепразол, сукцинимид, сульфаниламиды, триметоприм, фенацемид, фенилбутазон, фенотиазины, флуконазол, хлорамфеникол, хлорфенамин, циметидин, этанол (в больших дозах). Ослабляют действие фенитоина: барбитураты (эффекты различаются), антациды, диазоксид, карбамазепин, локсапин, нитрофурантоин, пиридоксин, противогриппозная вакцина, противоопухолевые препараты, рифампицин, сукральфат, теофиллин, уголь, фолиевая кислота, этанол (длительное потребление). Фенитоин может ослаблять действие: амиодарона, вальпроевой кислоты, галоперидола, дизопирамида, дикумарола, доксициклина, дофамина, карбамазепина, кортикостероидов, леводофы, левоноргестрела, мебендазола, мексилетина, метадона, метирапона, недеполяризующих миорелаксантов, парацетамола, производных сульфанилмочевины, сердечных гликозидов, теофиллина, фенотиазинов, фуросемида, хинидина, циклоспорина, эстрогенов.

Побочные эффекты. ЦНС (наиболее частые): нистагм, атаксия, нечеткость речи, спутанность сознания, головокружение, бессонница, раздражительность, диплопия, тремор (все эти явления исчезают при уменьшении дозы), депрессия (редко). ЖКТ: тошнота, рвота, понос, запоры, гиперплазия слизистой десен. Печень: возможны токсический гепатит и повреждение печени (иногда со смертельным исходом). Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония и обмороки (при в/в введении), угнетение проводимости (при быстром в/в введении). Тяжелые сердечно-сосудистые осложнения и смерть — вследствие угнетения проводимости и ФЖ (чаще — у пожилых и находящихся в тяжелом состоянии). Кровь: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, мегалобластная анемия. Кожа и мягкие ткани: скарлатиноподобная, кореподобная, макулопапулезная, уртикарная и неспецифическая сыпь, синдром Стивенса—Джонсона, гирсутизм и алопеция, огрубление черт лица, увеличение губ.

Мониторинг. При в/в введении — АД и ЭКГ.

Отмена. Отменить при появлении сыпи. После исчезновения умеренно выраженной сыпи терапию можно возобновить.

Противопоказания. При в/в введении: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, АВ-блокада 2—3 степени, приступы Морганьи—Эдемса—Стокса.

Форма выпуска. Фенитоин, таблетки для разжевывания (50 мг); суспензия, 30 мг/5 мл (5 мл и 240 мл) и 125 мг/5 мл (5 мл и 240 мл). Фенитоин натрия, бы-строрастворяющиеся капсулы (30 мг, 100 мг), медленнорастворяющиеся капсулы (30 мг, 100 мг), раствор для инъекций в ампулах, флаконах и шприц-тюбиках, 50 мг/мл (2 мл и 5 мл).

Флекаинид

Антиаритмическое средство, класс 1с.

Показания и дозы. Предупреждение НЖТ и мерцания/трепетания предсердий (в отсутствие тяжелого органического поражения сердца): начальная доза — 50 мг 2 раза в сутки; дозу увеличивают на 100 мг/сут каждые 4 сут до достижения эффекта: при пароксизмальной мерцательной аритмии возможно увеличение дозы сразу на 200 мг/сут. Максимальная доза — 300 мг/сут. Предупреждение ЖТ и других угрожающих жизни желудочковых аритмий: начальная доза — 100 мг 2 раза в сутки: увеличение на 100 мг/сут каждые 4 сут до достижения эффекта. Максимальная доза — 400 мг/сут. Применение. При устойчивой ЖТ лечение начинают в стационаре. Коррекция дозы. Почечная недостаточность: при СКФ £ 35 мл/мин начальная доза — 50 мг 2 раза в сутки; при СКФ > 35 мл/мин начальная доза — 100 мг каждые 12 ч. При почечной недостаточности дозу увеличивают осторожно, интервалы между увеличением дозы — длиннее, проверяют уровень препарата в плазме. Нарушения функции печени: применять только в том случае, если возможная польза заведомо перевешивает риск; дозу увеличивают осторожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амиодарон: повышение уровня флекаинида. Циметидин: увеличение биодоступности флекаинида. Дизопирамид, верапамил: усиление отрицательного инотропного действия. Курение: увеличение выведения флекаинида. Дигоксин: увеличение всасывания дигоксина, его биодоступности и максимального уровня. При кислой реакции мочи: увеличение выведения. При щелочной реакции мочи: уменьшение выведения. Пропранолол: повышение уровня обоих препаратов.

Побочные эффекты. Головокружение (19%), одышка (10%), головная боль (10%), тошнота (9%), слабость (8%), сердцебиение (6%), боль в области сердца (5%), астения (5%), тремор (5%), запоры (4%), отеки (4%), боль в животе (4%). У 0,4% больных, получающих флекаинид по поводу пароксизмальной мерцательной аритмии, возникает ЖТ. У принимавших флекаинид с целью подавления желудочковой экстрасистолии после ИМ (испытание CAST) отмечалось увеличение летальности и случаев обратимой остановки кровообращения по сравнению с плацебо (5.1% против 2,3%).

Мониторинг. Терапевтический эффект достигается при минимальной концентрации в плазме 0,2—1 мкг/мл; риск побочного действия возрастает при минимальной концентрации выше 1 мкг/мл.

Отмена. Препарат отменяют при возникновении АВ-блокады 2—3 степени или двухпучковой блокады (блокада правой НПГ и одной из ветвей левой НПГ).

Противопоказания. АВ- блокада 2—3 степени или двухпучковая блокада (в отсутствие ЭКС). Прочие противопоказания: недавний ИМ.

Особые указания. Препарат назначают только в тех случаях, когда возможная польза заведомо перевешивает риск аритмогенного действия. Не рекомендуется применять у больных с постоянной формой мерцательной аритмии и не

угрожающими жизни желудочковыми аритмиями: применять с крайней осторожностью при синдроме слабости синусового узла. Возможно усугубление СН. особенно при ДКМП. тяжелой СН и низкой ФВ.

Форма выпуска. Таблетки (50 мг. 100 мг и 150 мг).

Фозиноприл

Ингибитор АПФ.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, для длительного приема — 20—40 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 80 мг/сут. Если гипотензивный эффект не сохраняется до следующего приема, препарат принимают 2 раза в сутки.

Применение. Антациды и фозиноприл принимают с интервалом в 1—2 ч. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дигоксин: повышение уровня дигоксина. Соли лития: повышение уровня лития. Препараты калия: повышение уровня калия. Калийсберегающие диуретики: повышение уровня калия. Калийвыводящие диуретики: резкое снижение АД.

Побочные эффекты. ЦНС: головокружение (2%), головная боль (3%), слабость (2%). ЖКТ: тошнота (1%), рвота (1%), понос (2%). Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония (1%). Кровь: нейтропения, агранулоцитоз (редко). Почки: повышение АМК и креатинина (более вероятно при СН, стенозе почечной артерии, приеме диуретиков). Прочее: кашель (2%).

Мониторинг. Калий плазмы, АМК, креатинин, общий анализ крови.

Особые указания. Артериальная гипотония более вероятна в начале лечения, ее можно избежать путем отмены диуретиков за 2—3 сут до назначения фозино-прила. Если диуретик отменить нельзя, начальная доза фозиноприла — 10 мг. Терапию диуретиком можно возобновить, если АД снижается недостаточно.

Форма выпуска. Таблетки (10 мг, 20 мг).

Фуросемид

Диуретик,петлевой.

Показания и дозы. Отеки: внутрь — 20—80 мг/сут; возможно увеличение на 20—40 мг каждые 6—8 ч, при массивных отеках — до 600 мг/сут; в/в струйно или в/м — 20—40 мг/сут, возможно увеличение на 20 мг каждые 2 ч. Артериальная гипертония: начальная доза — 40 мг 2 раза в сутки. Отек легких: 40— 80 мг в/в струйно в течение 1—2 мин. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аминогликозиды:

увеличение ототоксичности. Антикоагулянты: усиление действия антикоагулянтов. Соли лития: повышение уровня лития. Цисплатин: усиление ототоксичности. Пробенецид: ослабление действия петлевых диуретиков. Сердечные гликозиды: аритмогенное действие.

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, понос, запоры, панкреатит, желтуха, головокружение, головная боль, нечеткость зрения, потеря слуха, психомоторное возбуждение, лихорадка, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, интерстициальный нефрит, сыпь, ортостатическая гипотония, тромбофлебит, глюкозурия, мышечные судороги, гиперурикемия, гипергликемия, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Мониторинг. Общий анализ крови, АМК, креатинин, глюкоза, мочевая кислота, электролиты сыворотки (натрий, хлор, калий, магний, кальций), активность печеночных ферментов.

Противопоказания. Анурия.

Форма выпуска. Таблетки (20 мг, 40 мг и 80 мг). Раствор для приема внутрь (10 мг/мл и 40 мг/5 мл). Раствор для инъекций (10 мг/мл, флаконы по 2 мл, 4 мл и 10 мл).

Хинаприл

Ингибитор АПФ.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 10 мг внутрь 1 раз в сутки; для длительного приема — 20—80 мг/сут в 1—2 приема, дозу увеличивают с интервалом в 2 нед и более.

Применение. Хинаприл и антациды принимают с интервалом в 1—2 ч.

Коррекция дозы. Почечная недостаточность: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки (СКФ — 30—60 мл/мин), 2,5 мг 1 раз в сутки (СКФ — 10—30 мл/мин).

Побочные эффекты. ЦНС: головокружение (4%), головная боль (6%), слабость (3%). ЖКТ: тошнота (1%), рвота (1%). Кровь: нейтропения, агранулоцитоз (редко). Почки: повышение АМК и креатинина (более вероятно при СН, стенозе почечной артерии, приеме диуретиков). Прочее: кашель (2%).

Мониторинг. Калий плазмы, АМК, креатинин, общий анализ крови.

Особые указания. Артериальная гипотония более вероятна в начале лечения, ее можно избежать путем отмены диуретиков за 2—3 сут до назначения хина-прила. Если диуретик отменить невозможно, начальная доза хинаприла — 5 мг. Терапию диуретиком можно возобновить, если АД снижается недостаточно.

Форма выпуска. Таблетки (5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг).

Хинетазон

Диуретик, тиазидный.

Показания и дозы. Отеки: 50—100 мг внутрь 1 раз в сутки (иногда — 50 мг 2 раза в сутки, изредка требуется 150—200 мг/сут).

деполяризующие миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады и удлинение периода угнетения дыхания.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотония, головокружение, головная боль, слабость, бессонница, нечеткость зрения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, понос, запоры, желтуха, панкреатит, импотенция, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, сыпь, гипергликемия.

Противопоказания. Анурия.

Форма выпуска. Таблетки (50 мг).

Хинидин

Антиаритмическое средство, класс 1а.

Показания и дозы. Предсердная и желудочковая экстрасистолия: 200—300 мг внутрь 3—4 раза в сутки. НЖТ: 400—600 мг внутрь каждые 2—3 ч до прекращения пароксизма. Мерцание/трепетание предсердий: 200 мг внутрь каждые 2—3 ч (5—8 раз в сутки) с ежедневным увеличением дозы до восстановления синусового ритма или появления побочных эффектов; максимальная доза — 3—4 г/сут; перед назначением хинидина снижают ЧСС дигоксином. Поддерживающая терапия — 200—300 мг внутрь 3—4 раза в сутки, пролонгированные формы — 300—600 мг каждые 8—12 ч. Парентеральное введение: в/м — 600 мг хинидина глюконата, затем по 400 мг каждые 2 ч; в/в — 800 мг хинидина глюконата разводят в 40 мл 5% глюкозы и вводят взрослым с начальной скоростью 16 мг/мин; обычно вводят 300 мг, однако может потребоваться 500— 750 мг. Хинидина сульфат содержит 83% хинидина, хинидина глюконат — 62% хинидина, хинидина полигалактуронат — 80% хинидина; дозы для приема внутрь приведены в пересчете на содержание хинидина, а не его солей.

Применение. Предпочтительный путь парентерального введения — в/м; в/в путь используется в основном при ЖТ; для длительного приема назначают таблетки ПД. Побочное действие на ЖКТ можно уменьшить, принимая препарат с едой или антацидами. Для определения переносимости хинидина вначале назначают пробную дозу — 200 мг хинидина сульфата внутрь или 200 мг хинидина глюконата в/м.

Коррекция дозы. При почечной и печеночной недостаточности применять с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амиодарон: повышение уровня хинидина. Некоторые антациды: повышение уровня хинидина. Барбитураты: снижение уровня хинидина. Парасимпатомиметики: могут блокировать ваголитическое действие хинидина. Парасимпатолитики: усиление ваголитического действия. Циметидин, верапамил: повышение уровня хинидина и усиление его действия. Нифедипин, сукральфат: снижение уровня хинидина и ослабление его действия. Гидантоины: ослабление действия хинидина. Рифампицин: усиление метаболизма хинидина. Антикоагулянты: усиление действия антикоагулянтов. Дигоксин: повышение уровня дигоксина. Дизопирамид: повышение уровня дизопирамида и снижение уровня хинидина. Про-каинамид: повышение уровня обоих препаратов. Пропафенон: повышение уровня обоих препаратов. Трициклические антидепрессанты, b-адреноблокаторы (метопролол и пропранолол), блокаторы нейро-мышечной передачи:

усиление действия хинидина.

Побочные эффекты. Частые: горечь во рту. понос, покраснение лица и зуд, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль или неприятные ощущения в животе. Относительно редкие: аллергические реакции (лихорадка, крапивница, бронхоспазм), симптомы отравления хинином, артериальная гипотония, анемия, тромбоцитопения, спутанность сознания, депрессия, расширение комплекса QRS.

Мониторинг. Концентрация хинидина (поддерживать на уровне — 2—6 мкг/мл), общий анализ крови, активность печеночных ферментов, АМК, креатинин.

Отмена. Расширение комплекса QRS на 25% и более, изменения крови, нарушения функции печени и почек.

Противопоказания. Полная АВ- блокада, нарушение проводимости со значительным расширением комплекса QRS, пируэтная ЖТ в анамнезе, удлинение интервала QT, вызванная хинидином тромбоцитопеническая пурпура, гликозидная интоксикация, myastenia gravis, замещающие ритмы.

Особые указания. Таблетку ПД можно разломить надвое, но не измельчать и не разжевывать.

Форма выпуска. Хинидина полигалактуронат, таблетки (275 мг). Хинидина сульфат, таблетки (200 мг и 300 мг), таблетки ПД (300 мг). Хинидина глюконат, таблетки ПД (324 мг и 330 мг); раствор для инъекций (80 мг/мл).

Хлорталидон

Диуретик.

Показания и дозы. Отеки: начальная доза — 50—100мг 1 раз в сутки или 100 мг через день, дозу можно увеличить до 150—200 мг 1 раз в сутки или через день. Артериальная гипертония: начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки, для длительного приема — 25—100 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аллопуринол: увеличение риска аллергических реакций. Антикоагулянты: ослабление действия антикоагулянтов. Кальций: гиперкальциемия. Диазоксид: гипергликемия. Сердечные гликозиды: аритмогенное действие. Соли лития: повышение уровня лития. Амфотерицин В, кортикостероиды: увеличение потерь электролитов. Секвестранты желчных кислот: уменьшение всасывания хлорталидона. Недеполяризующие миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады и удлинение периода угнетения дыхания.

Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, бессонница, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, понос, запоры, желтуха, панкреатит, импотенция, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, фотосенсибилизация, сыпь, эксфолиативный дерматит, гипергликемия, гиперурикемия.

Противопоказания. Анурия.

Форма выпуска. Таблетки (25 мг, 50 мг и 100 мг).

Хлортиазид

Диуретик, тиазидный.

Показания и дозы. Отеки: 0.5—1.0 г 1—2 раза в сутки. Артериальная гипертония: 0,5—1,0 г 1—2 раза в сутки. Доза для длительного приема зависит от выраженности гипотензивного эффекта. Максимальная доза: 2 г/сут в несколько приемов.

Применение. Для в/в введения — развести содержимое флакона в 18 мл стерильной воды и добавить в раствор 0,9% NaCl или глюкозы для в/в инфузии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аллопуринол: увеличение риска аллергических реакций. Антикоагулянты: ослабление действия антикоагулянтов. Кальций: гиперкальциемия. Диазоксид: гипергликемия. Сердечные гликозиды: аритмогенное действие. Соли лития: повышение уровня лития. Амфотерицин В, кортикостероиды: увеличение потерь электролитов. Секвестранты желчных кислот: уменьшение всасывания хлортиазида. Недеполяризующие миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады и удлинение периода угнетения дыхания.

Побочные эффекты. Артериальная гипотония, в том числе ортостатическая, головокружение, головная боль, бессонница, нечеткость зрения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, понос, запоры, желтуха, панкреатит, импотенция, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса— Джонсона, гипергликемия, гиперурикемия, угнетение дыхания. Мониторинг. АМК, креатинин, общий анализ крови, электролиты сыворотки (калий, натрий, хлор, магний, кальций), мочевая кислота, глюкоза, липиды. Противопоказания. Анурия.

Особые указания. При лечении отеков во избежание электролитных нарушений препарат назначают через день или на 3—5 сут в неделю.

Форма выпуска. Таблетки (250 мг и 500 мг), суспензия (флаконы по 250 мг/5 мл), препарат для инъекций (порошок, флаконы по 500 мг).

Холестирамин

Гиполипидемический препарат, секвестрант желчных кислот.

Показания и дозы. Гиперлипопротеидемия, тип IIа и IIb: 12—24 г/сут в 2— 4 приема.

Применение. Порошок смешивают с 60—180 мл воды, сока, жидкого супа, кашей или сочными фруктами; в охлажденном виде вкусовые свойства смеси улучшаются. Препарат в плитках тщательно разжевывают и запивают большим количеством жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно связывание многих препаратов в ЖКТ и нарушение всасывания, поэтому их назначают за 1 ч до или через 4—6 ч после приема холестирамина. При длительном приеме препарата в высоких дозах снижается всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К), однако авитаминоз развивается редко.

Побочные эффекты. ЖКТ: запоры (20%), отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, понос, изжога; анорексия и стеаторея — реже.

Противопоказания. Полная обструкция жёлчевыводящих путей.

Особые указания. При добавлении к терапии ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или никотиновой кислоты достигается наибольшее снижение холестерина ЛПНП.

Форма выпуска. Плитки, 4 г безводной холестираминовой смолы в плитке (25 плиток в упаковке); порошок, 4 г безводной холестираминовой смолы в 9 г порошка (банки по 378 г), пакеты по 9 г (60 пакетов в упаковке); порошок, 4 г безводной холестираминовой смолы в 5 г порошка (банки по 210 г), пакеты по 5 г (60 пакетов в упаковке).

Эналаприл

Ингибитор АПФ.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, для длительного приема — 10—40 мг/сут в 1—2 приема. СН: начальная доза — 2,5 мг 1—2 раза в сутки, для длительного приема — 5—20 мг/сут в 2 приема, максимальная доза — 40 мг/сут. Бессимптомная дисфункция ЛЖ:

начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, дозу увеличивают каждые 4 сут; для длительного приема — 10 мг/сут, максимальная доза — 40 мг/сут.

Применение. Антациды и эналаприл принимают с интервалом в 1—2 ч.

Коррекция дозы. Почечная недостаточность (креатинин > 1,6 мг%) или гипонатриемия (Na⁺ < 130 мэкв/л): начальная доза — 2,5 мг/сут, дозу увеличивают каждые 4 сут или реже (максимальная доза — 40 мг/сут).

Побочные эффекты. ЦНС: головокружение (4—8%), головная боль (2—5%), слабость (2—3%). ЖКТ: тошнота (1%), рвота (1%), понос (1—2%). Сердечнососудистая система: артериальная гипотония (7%). Кровь: нейтропения, агранулоцитоз (редко). Почки: повышение АМК и креатинина (чаще встречается при СН, стенозе почечной артерии, при одновременном применении диуретиков). Прочее: кашель (1—2%).

Мониторинг. Калий плазмы, АМК, креатинин, общий анализ крови.

Особые указания. Артериальная гипотония более вероятна в начале терапии. По возможности за неделю до назначения эналаприла отменяют другие гипотензивные препараты. Артериальной гипотонии можно избежать, отменив диуретик за 2—3 сут до назначения эналаприла или уменьшив дозу последнего.

Форма выпуска. Таблетки (2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг).

Эналаприлат

Ингибитор АПФ.

Показания и дозы. Артериальная гипертония: 1,25 мг каждые 6 ч в/в в течение 5 мин или медленнее; хорошо переносятся дозы до 5 мг каждые 6 ч на протяжении 36 ч.

Применение. Вводят в/в в течение 5 мин или медленнее; можно вводить неразведенным или развести в 50 мл 5% глюкозы, 0,9% NaCl или растворе Рингера с лактатом.

Коррекция дозы. Почечная недостаточность (креатинин > 3 мг%) или одновременный прием диуретиков: начальная доза — 0,625 мг, через 1 ч в отсутствие эффекта — повторно 0,625 мг; для длительного приема — 0,625—1,25 мг каждые 6 ч.

Побочные эффекты. ЦНС: головокружение (4—8%), головная боль (2—5%), слабость (2—3%). ЖКТ: тошнота (1%), рвота (1%), понос (1—2%). Сердечнососудистая система: артериальная гипотония (7%). Кровь: нейтропения, агранулоцитоз (редко). Почки: повышение АМК и креатинина (риск увеличен при СН, стенозе почечной артерии, приеме диуретиков). Прочее: кашель (1—2%).

Мониторинг. Калий плазмы, АМК, креатинин, общий анализ крови.

Особые указания. Возможен переход на прием внутрь в дозе 5 мг/сут (2,5 мг/сут при СКФ < 30 мл/мин и других состояниях, когда требуется уменьшение начальной дозы — см. Эналаприл).

Форма выпуска. Флаконы по 1 мл и 2 мл (1,25 мг/мл).

Эноксапарин

Антикоагулянт (низкомолекулярный гепарин)

Показания и дозы. Предотвращение тромбоза глубоких вен после протезирования тазобедренного сустава: 30 мг 2 раза в сутки п/к; препарат назначают как можно раньше после операции (не позднее 24 ч), терапию продолжают в течение всего послеоперационного периода, пока сохраняется риск тромбоза глубоких вен. Обычная продолжительность курса — 7—10 сут, хорошо переносятся курсы до 14 сут.

Применение. Не вводить в/м. Применять с осторожностью при состояниях, сопряженных с повышенным риском кровотечения; снижение гематокрита или АД без очевидных причин требует поиска источника кровотечения. Геморрагические осложнения поддаются терапии протамином (в/в медленно).

Коррекция дозы. Применять с осторожностью при почечной недостаточности и у пожилых (увеличение риска кровотечения); рекомендации относительно коррекции дозы не разработаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применять с осторожностью совместно с другими антикоагулянтами и антиагрегантами.

Побочные эффекты. Кровотечения (5%), тромбоцитопения (2%), лихорадка (4%), тошнота (3%), гипохромная анемия (3%), отеки (3%), спутанность сознания (2%), кровоподтеки (2%), бессимптомное повышение активности печеночных ферментов (5%). П/к инъекции могут сопровождаться местным раздражением, болью, гематомами и эритемой.

Мониторинг. При нормальных предоперационных показателях свертываемости необходимости в мониторинге нет. Во время терапии несколько раз проводят общий анализ крови с подсчетом тромбоцитов и анализ кала на скрытую кровь.

Противопоказания. Тяжелые кровотечения: тромбоцитопения в сочетании с положительной пробой на антитела к тромбоцитам в присутствии эноксапарина in vitro; аллергия к гепарину и препаратам, получаемым из свиней.

Форма выпуска. Шприц-тюбики (30 мг/0.3 мл).

Эритритила тетранитрат

Нитрат.

Показания и дозы. Стенокардия: начальная доза — 5—10мг под язык или 10 мг внутрь; подбирают минимальную эффективную дозу. Принимают перед завтраком и при необходимости позднее утром, днем и на ночь. Максимальная доза 100 мг/сут.

Применение. Принимают за 30 мин до или через 1 ч после еды; таблетки не измельчать и не разжевывать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, влияющие на гладкомышечные клетки сосудов: усиление или ослабление действия одного из препаратов. Дигидроэрготамин: увеличение биодоступности дигидроэрготамина ведет к повышению АД и уменьшению антиангинального действия.

Побочные эффекты. Артериальная гипотония, приливы, головная боль.

Противопоказания. ГКМП, тяжелая анемия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма.

Особые указания. Сухость во рту может уменьшать всасывание при приеме под язык. Во избежание привыкания делают перерывы в лечении на 10—12 ч.

Форма выпуска. Таблетки для приема внутрь и под язык (10 мг).

Эсмолол

b-адреноблокатор, b1-селективный; антиаритмическое средство, класс II.

Показания и дозы. НЖТ: 50—200 мкг/кг/мин (обычно — 100 мкг/кг/мин). Начальная насыщающая доза — 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин с последующей инфузией 50 мкг/кг/мин в течение 4 мин; если эффекта нет, то повторно вводят насыщающую дозу с последующей инфузией 100 мкг/кг/мин в течение 4 мин. Подобный цикл (насыщающая доза, затем поддерживающая инфузия в течение 4 мин) повторяют, каждый раз увеличивая поддерживающую дозу на 50 мкг/кг/мин, до восстановления синусового ритма. Затем введение насыщающих доз прекращают, а поддерживающую инфузию продолжают. Показано, что введение со скоростью выше 200 мкг/кг/мин не приводит к существенному усилению действия. Максимальная доза — 300 мкг/кг/мин.

Применение. Препарат разводят до конечной концентрации 250 мг/мл. После восстановления синусового ритма к лечению добавляют другое антиаритмическое средство, через 30 мин после этого скорость инфузии эсмолола уменьшают вдвое. Если через 1 ч после введения второй дозы другого препарата сохраняется нормальная ЧСС, эсмолол отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонисты кальция: верапамил и дилтиазем усиливают в-блокирующее действие. Адреналин:

повышение АД с последующей брадикардией. Лидокаин: повышение уровня лидокаина. Празозин: ортостатическая гипотония. Препараты, истощающие запасы катехоламинов в синаптических окончаниях (резерпин): усиление действия эсмолола.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония (чаще всего), брадикардия, СН. периферические отеки, отек легких, синдром Рейно. ЦНС: головокружение, слабость, раздражительность. Эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия. Органы дыхания: бронхоспазм. Отмена. При АД < 90/50 мм рт. ст. дозу уменьшают или отменяют препарат.

Противопоказания. Синусовая брадикардия, АВ-блокада 2—3 степени, СН, кардиогенный шок. Применять с осторожностью у больных с бронхоспазмом, заболеваниями периферических артерий и сахарным диабетом.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (концентрат): флаконы по 10 мл, 10 мг/мл; ампулы по 10 мл, 250 мг/мл.

Этакриновая кислота

Диуретик,петлевой.

Показания и дозы. Отеки: внутрь — 50—200 мг/сут, дозу меняют на 25— 50 мг/сут, добиваясь снижения веса на 2,2—4,4 кг/сут; парентерально — 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости — 2 раза в сутки.

Применение. В/в медленно в течение нескольких минут или путем длительной инфузии; препарат разводят в 50 мл 5% глюкозы или 0,9% NaCl. Из-за опасности флебита, при повторном введении место инъекции меняют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аминогликозиды:

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, понос, острый панкреатит, желтуха, кровотечение из ЖКТ, нейтропения, тромбоцитопения, лихорадка, озноб, гематурия, спутанность сознания, недомогание, гиперурикемия, острый приступ подагры, повышение активности печеночных ферментов, головокружение, головная боль, нечеткость зрения, шум в ушах, гипергликемия.

Мониторинг. Общий анализ крови, АМК. креатинин, электролиты сыворотки (натрий, хлор, калий, магний, кальций), глюкоза, мочевая кислота, активность печеночных ферментов.

Противопоказания. Анурия, печеночная кома. выраженный дефицит электролитов.

Особые указания. При совместном применении этакриновая кислота усиливает действие других диуретиков. При этом, чтобы избежать дефицита электролитов, начинают с дозы 25 мг.

Форма выпуска. Таблетки (25 мг. 50 мг); препарат для инъекций (порошок, 50 мг/флакон).

Эфедрин

Симпатомиметик.

Показания и дозы. Артериальная гипотония: начальная доза — 25—50 мг в/м или 10—15 мг в/в струйно медленно. Приступ бронхиальной астмы: начальная доза — 6,25—12,5 мг.

Коррекция дозы. Дополнительные дозы — с интервалом в 5—10 мин; максимальная доза — 150 мг/сут.

Применение. В/в струйно медленно, в/м, п/к. При в/м введении начало действия — через 10—20 мин (при п/к — еще медленнее), продолжительность действия — 60 мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Альфа и b-адреноблокаторы: устраняют вазопрессорное действие (высокие дозы) и влияние на сердце. Общая анестезия (галотан, циклопропан): тяжелые аритмии и снижение АД (вместе не назначать). Ингибиторы МАО (включая фуразолидон): усиление вазопрессорного действия в 6—20 раз, при случайном одновременном применении ввести фентоламин. Окситоцин: продолжительное повышение АД (вместе на назначать). Трициклические антидепрессанты: ослабление или усиление действия, в том числе побочного (для достижения вазопрессорного действия — использовать меньшие дозы). Другие симпатомиметики: усиление действия, в том числе побочного; при необходимости совместного применения препараты назначать в меньших дозах.

Побочные эффекты. Тахикардия, аритмии, головная боль, бессонница, потливость, раздражительность, головокружение, спутанность сознания, делирий, психомоторное возбуждение, тревожность, тремор, слабость, головокружение, галлюцинации, тошнота, рвота, дизурия, задержка мочи.

Мониторинг. ЭКГ, АД, ЧСС.

Отмена. Возможно привыкание; перерыв в лечении восстанавливает первоначальную чувствительность к препарату.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, общая анестезия (галотан, циклопропан).

Особые указания. Применять с осторожностью при заболеваниях сердца; при артериальной гипотонии необходима коррекция гиповолемии.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (ампулы, 1 мл — 25 мг/мл и 50 мг/мл;

шприц-тюбики, 10 мл — 50 мг/мл).

Дата добавления: 2018-09-20; просмотров: 178; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 12

Мы поможем в написании ваших работ!