СУФЕНТАНИЛА ЦИТРАТ и АЛФЕНТАНИЛ.
•сходны с фентанилом
•при парэнтеральном введение действие быстрее чем у фентанила.
•фентанил (t1/2=3,6ч) > суфентанил (t1/2=2,7ч) > алфентанил (t1/2=1,3ч).
•продолжительность дей-я препаратов зависит от возраста пациента и функции печени.
•все вызывают привыкание и зависимость.
•выражена противокашлевая активность.
•фентанил вместе с дроперидолом используют в нейролептаналгезии.
антагонист опиоидных- НАЛОКСОН.
Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов.
ПЕНТАЗОЦИН
•уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия.
•не велик риск раазвития зависимости, не вызывает эйфорию, может вызвать дистрофию.
•меньше чем морфин угнетает дыхание, реже развив. запор
•повышает давление в легочной артерии, возрастает центральное венозное давление, увеличивается преднагрузка на сердце. Повышает работу сердца.
БУТОРФАНОЛ
БУПРЕНОРФИН
•по анальгетической активности превосходит морфин в20-60раз и действует более продолжительно.
•эффект развивается медленнее чем у морфина
•меньше влияет наЖКТ.
•не повышает давление в желчном пузыре и протоке поджелудочной железы.
•наркогенный потенциал относит. низкий, абстиненция менее тягостна.
•вводят парентерально и сублингвально.
Специфический антагонист опиоидных:
НАЛОКСОН (наркан) блокирует все типы опиоидных рецепторов. Вводят В/В или В/М, эффект через 1мин, продолжительность 2-4чача
|
|
|
Для внутривенного введения длительно действующий (10ч) НАЛМЕФЕН
НАЛТРЕКСОН
•в 2раза активнее налоксона, продолжительность 24-48часов.
•вызывает бессоницу, тошноту, спастические боли в области живота, суставные боли.
•применяется только энтерально.
•используется в комплексе лечений опиоидных наркоманий.
Абстиненция возникает если на фоне имеющейся лек. зависимости ввести НАЛОКСОН и ПЕНТАЗОЦИН.
Вопрос 29
Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью.
1. Неопиоидные анальгетики центр. дей-я.
ПАРАЦЕТАМОЛ.
•характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффект.
•ингибирует циклооксигеназу 3го типа ( ЦОГ-3) в ЦНС, где происходит снижение синтеза простагландинов.
•по эффективности равен ацетилсалициловой к-те ( аспирину).
•t1/2=1-3часа
•не повреждает слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов ( не ингибирует ЦОГ-1).
•образует токсический метаболит, при терапевтических дозах инактивируется за счет коньюгации с глютатионом.
•при отравлении возможны поражения печени и почек.
•при отравлении вводят активированный уголь, АЦЕТИЛЦИСТИИН ( повышает образование глютатиона в печени) и МЕТИОНИН (стимулирует процесс коньюгации), эффективны в первые 12 часов.
|
|
|
Препараты с анальгетическим компонентом действия.
КЛОФЕЛИН (а-адреномиметик)
•угнетает реакцию на боль со стороны гемодинамики.
•дыхание не угнетает, зависимости на вызывает.
•по анальгетической активности превосходит морфин.
•вводят обычно под оболочки спинного мозга.
АМИТРИПТИЛИН и ИМИЗИН (трициклические антидипрессанты)
•угнетают нейрональный захват серотонина и норадреналина в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга.
ЗАКИСЬ АЗОТА
КЕТАМИН ( неконкурентный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов.
ДИМЕДРОЛ (антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы)
КАРБАМАЗЕПИН, НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ, ДИФЕНИН, ЛАМОТРИДЖИН, ГАПАПЕНТИН(противоэпилептические средства)
БАКЛОФЕН ( агонист ГАМК-рецепторов)
СОМАТОСТАТИН и КАЛЬЦИТОНИН
Анальгетики со смешанным мех-ом действия (опиоидный+неопиоидный)
ТРАМАДОЛ
•взаимодействует с опиоидными рецептрами, а также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых импульсов.
•уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина.
|
|
|
•в 5-10 раз менее эффективен морфина.
•в терапевтических дозах сопоставим агонистами опиоидных рецепторов.
•наркогенный потенциал маленький.
Препараты с выраженной аналгезирующей и жаропонижающим действием, но слабым противовоспалительным действием.
1.производные анилина
ПАРАЦЕТАМОЛ
2. Пр. пиразалона
АНАЛГИН
3.пр. антраниловой к-ты
МЕФЕНАНОВАЯ К-ТА. ФЛУФЕНАМОВАЯ К-ТА
4. пр. арилуксусной к-ты
КЕТОРОЛАК (кетанов, кеторол)
Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 307; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!