КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ
ЛЕКЦИЯ №13 СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ, СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ФАРМАКОТЕРАПИЯ ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС.
ПЛАН ЛЕКЦИИ:
13.1 Фармакокинетика этанола
13.2 Фармакодинамика этанола
13.3 Применение в медицинской практике
13.4 Снотворные препараты
13.5 Понятие о судорогах и эпилепсии
13.6 Классификация судорожных припадков
13.7 Противосудорожные препараты
Спирт этиловый (винный спирт, этанол) химическое вещество наркотического типа действия жирного ряда, угнетает функции центральной нервной системы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА ЭТАНОЛА
1. Всасывание. Этиловый спирт всасывается в основном в тонком кишечнике, однако от 15 до 20% этого соединения всасывается в слизистой желудка, некоторая часть всасывается в полости рта (до 1%). В газированном виде всасывание винного спирта в желудке значительно повышается (например: шампанские вина). При взаимодействии с пищей - белками, жирами и углеводами всасывание заметно снижается.
2. Распределение. Этанол быстро проникает через гистогематические барьеры и относительно равномерно распределяется в органах и тканях организма. Самые высокие концентрации регистрируют в жировой ткани и мозге. Максимальная концентрация в крови определяется через 60-90 минут после энтерального приема.
3. Депонирование происходит главным образом в подкожно-жировой клетчатке.
4. Метаболизм. В митохондриях печени этиловый спирт окисляется алкогольдегидрогеназой (10-15 мл/ч 95% этилового спирта). Около 15—20% алкоголя окисляется путем гидроксилирования с помощью микросомальной системы с участием цитохрома Р450. Метаболит этилового спирта - ацетальдегид - под влиянием алкогольдегидрогеназы окисляется до уксусной кислоты в клетках печени и других органов. Ацетальдегид является токсичным веществом. Под его влиянием в печени, а также и в других органах происходит гибель клеток, на местах которых разрастается соединительная ткань, например при циррозе печени. При длительном применении спирта этилового может наблюдаться индукция (повышение активности) тех ферментов печени, которые инактивируют этанол. Токсичность других лекарственных препаратов при совместном применении с этанолом возрастает, так как происходит торможение активности этих ферментов алкоголем, и они в меньшей степени способствуют метаболизму других веществ (в конечном итоге доза препаратов в плазме крови возрастает и, следовательно, повышается токсичность). Поэтому совместный прием алкоголя и большинства лекарственных средств нерационален и даже вреден.
|
|
|
5. Выведение. Этиловый спирт и его метаболиты выводятся почками, легкими, кишечником, всеми железами (слюнными, потовыми, простатой). Также следует помнить, что при кормлении новорожденного этанол выделяется молочными железами женщины.
|
|
|
ФАРМАКОДИНАМИКА ЭТАНОЛА
ЭТИЛОВЫЙ СПИРТ
1. Подавляет активность центральной нервной системы, выделяют три стадии: 1) возбуждение - возникает при торможении функций коры головного мозга - "бунт подкорки" - продолжительная стадия; 2) наркозная стадия; 3) агональная стадия (в случае передозировки).
2. Повышает теплоотдачу (за счет расширения периферических сосудов кожи и брюшной полости), существенно не влияя на теплопродукцию; активность сосудодвигательного центра угнетается; в конечном итоге этиловый спирт приводит к переохлаждению организма.
3. Оказывает мочегонное действие (снижается продукция вазопрессина в задней доле гипофиза).
4. Усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез (до 20%, в концентрациях выше 20% - угнетает).
5. Вызывает спазм привратника и снижает моторику желудка, в больших дозировках может вызвать антиперистальтику (рвоту).
ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНСКОЙ ПРАКТИКЕ
1. Раздражающим свойством обладает этиловый спирт при применении согревающих компрессов.
2. Антимикробный эффект проявляется уже при концентрации 5-10% и по мере увеличения концентрации до 70% и выше он возрастает. Винный спирт используют как дезинфицирующее и антисептическое средство. Антисептическое действие этилового спирта максимальное при 70% концентрации и приравнивается к антисептическому действию 0,1% раствора сулемы или 3% раствора фенола. Концентрации этилового спирта выше 70% оказывают дубящее действие, при этом антисептический эффект снижается.
|
|
|
3. Противошоковое средство (5-20% при внутривенном введении).
4. Этиловый спирт может применяться в качестве снотворного или седативного средства, однако это применение нерационально из-за малой широты наркотического действия (угнетение центра дыхания).
5. Энергетическое действие (истощенным больным). Окисление 1г этилового спирта сопровождается освобождением значительного количества энергии - 7,2 ккал. Например: при метаболизме 1г жира выделяется 9,3 ккал, а 1г белка дает 4,2 ккал.
6. Как пеногаситель (например: ингаляции этилового спирта при бронхообструкции – значительное уменьшение проходимости бронхиальных путей).
7. При отравлении этиленгликолем и метиловым спиртом (этиловый спирт в первую очередь метаболизируется ферментами печени, поэтому из этиленгликоля и метилового спирта практически не образуются токсические метаболиты: формальдегид и др.).
|
|
|
8.Используется как консервант (настойки).
СНОТВОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СНОТВОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ в средних терапевтических дозах вызывают медикаментозный сон и применяются при нарушениях сна.
В международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем - МКБ -10 (международная классификация болезней - десятый пересмотр), имеется раздел G47.- расстройства сна и лекарственные средства, применяемые при бессоницах.
КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ
I. СНОТВОРНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ CРЕДСТВА С НЕНАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ:
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (избирательный тип действия):
А. Производные бензодиазепина:
Нитразепам (Радедорм), Триазолам, Флуразепам, Флунитрозепам (Рогипнол).
Б. Препараты разного химического строения:
("небензодиазепиновые" соединения)
Золпидем (Ивадал), Зопиклон (Имован).
2. Антагонисты Н-1 гистаминовых рецепторов:
Доксиламин (Донормил).
II. СНОТВОРНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА С НАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ:
1.Гетероциклические соединения: Производные барбитуровой кислоты: этаминал-натрий (нембутал), фенобарбитал.
2.Алифатические соединения: хлоралгидрат, бромизовал.
Наркотический тип действия - общеугнетающий эффект на большинство нервных клеток и синапсов, расположенных в ЦНС (неизбирательный тип действия). При назначении препаратов с наркотическим типом действия возможен повышенный риск развития лекарственной зависимости.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 218; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!