КОФЕИН (кофеин-бензоат натрия)
Триметилксантин. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (1-2%), в семенах кофе (1-2%), в семенах какао, в семенах кола и в других растениях.
Фармакокинетика:
Препарат хорошо всасывается в тонком и толстом кишечнике, деметилируется и окисляется в печени, выделяется почками.
Фармакодинамика:
Кофеин оказывает психостимулирующее и аналептическое действия (прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга, жизненно важные центры в стволе мозга).
Кофеин способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата, ингибирует фермент фосфодиэстеразу мозга и сердца. Препарат блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы мозга, проявляет антагонизм с аденозином.
В средних терапевтических дозах кофеин обладает стимулирующим действием, а в больших угнетает нейроны центральной нервной системы (развивается истощение нервных клеток). Влияние кофеина на мозг в значительной степени зависит от типа нервной системы конкретного человека.
Препарат стимулирует дыхательный (увеличение частоты и глубины дыхательных движений) и сосудодвигательный (увеличение частоты и силы сердечных сокращений) центры - АНАЛЕПТИЧЕСКОЕ действие, возбуждает центры блуждающих нервов (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений).
Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. Однако, одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания того или иного влияния, исходного состояния и индивидуальных особенностей. Сосуды сердца, почек чаще всего расширяются, сосуды мозга, брюшной полости сужаются.
|
|
|
На артериальное давление кофеин оказывает неоднозначное действие. Незначительно сниженное АД кофеин повышает (стимулирует сосудодвигательный центр и миокард). Незначительно повышенное АД кофеин понижает (за счет мочегонного и миотропного эффектов). На нормальное АД эффекта в средней терапевтической дозе практически не влияет. Так или иначе, кофеин в терапевтической дозе систолическое АД повышает, диастолическое АД понижает, увеличивая так называемое пульсовое давление, что является ценным терапевтическим свойством препарата.
Кофеин повышает газообмен в ткани легких за счет миотропного спазмолитического действия на бронхи (просвет бронхов увеличивается). Препарат повышает выброс желчи в тонкий кишечник за счет спазмолитического действия на желчевыводящие пути. Обладает обстипационным (запирающим) эффектом. На скелетные мышцы кофеин оказывает стимулирующее влияние (центральное и прямое). При передозировке наблюдается обратный эффект. Кофеин вызывает гипергликемию, повышает липолиз, усиливает секрецию желез желудка, понижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует диурез за счет усиления кровообращения в почках и миотропного действия на сосуды почек.
|
|
|
Кофеин обладает адаптогенным (стимуляция ЦНС), антиаллергическим и иммуномодулирующим эффектом за счет повышения уровня цАМФ, расслабления гладкой мускулатуры, блокады синтеза медиаторов воспаления и аллергии.
Показания к применению:
1. При утомлении, для повышения работоспособности мозга;
2. При мигрени (в комплексном лечении);
3. При гипотензивных состояниях;
4. Энурез в детском возрасте.
Режим дозирования:
Кофеин назначают по 1-2 таблетки (в 1 таблетке 50 или 100мг) 1-2 раза в сутки. Парентеральное введение в виде инъекций по 1-2мл 10% или 20% раствора препарата. Средний курс 5-7 дней.
Побочные эффекты:
Наблюдаются в основном при передозировке или злоупотреблении препаратом. Диспептические расстройства, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, привыкание, психическая зависимость, синдром отмены.
Взаимодействия:
Кофеин ослабляет действие средств, угнетающих центральную нервную систему, в том числе и алкоголя.
|
|
|
Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов для развития потенцированного синергизма: в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (таблетки "Цитрамон", "Пирамеин" и др.) и алкалоидами спорыньи (таблетки "Кофетамин").
Значительное потребление кофеина в виде кофе (6-8 и более чашек в сутки) приводит:
1. К снижению концентрации пролактина в плазме крови, что в свою очередь может быть одной из причин развития бесплодия у молодых женщин.
2. К риску развития гипертонической болезни, особенно у лиц пожилого и старческого возраста.
ПРОИЗВОДНЫе ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 399; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!