Средства заместительной терапии

⇐ ПредыдущаяСтр 27 из 42Следующая ⇒

Препараты инсулина

2. Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина

Производные сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид и др.)

3. Средства, угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлению глюкозы в ткани

Бигуаниды (метформин)

4. Средства, повышающие чувствительность тканей к инсулину

Тиазолидиндионы (розиглитазон, пиоглитазон)

Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке (ингибиторы а-глюкозидазы)

Акарбоза

!!Препараты инсулина - это противодиабетические средства для парентерально применения.!!

Класссификация:

Препараты с быстрым развитием максимального эффекта (через 1—4ч)и крат-ковременным действием (4—8 ч).

А) Препараты инсулина человека: Актрапид HM, Инсулин Рапид, Инутрал ЧМ

Б) Препараты свиного инсулина: Инсулин С, Инутрал СПП

2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6— 12 ч) и средней продолжительностью действия (18—24 ч).

А) Препараты инсулина человека: Хумулин Л, Инсулин Базал.

Б) Препараты свиного инсулина: Инсулин СПП, Илетин II Л.

3. Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12—18 ч) и длительным действием (24—40 ч).

А) Препараты инсулина человека: Ультратард HM

Дозируют их в единицах действия (ЕД).

Механизм действия.

Инсулин активирует транспорт глюкозы через клеточные мембраныи ее утилизацию мышцами, жировой тканью. В печени и скелетных мышцах он снижает гликогенолиз. Угнетает превращение аминокислот в глюкозу. Стимулирует синтез белков. Способствует депонированию триглицеридов в жировой ткани.

Применение инсулина при сахарном диабете приводит к снижению уровня сахара в крови и накоплению в тканях гликогена. Уменьшение содержания глюкозы в крови устраняет глюкозурию и связанные с ней повышенный диурез (полиурия¹) и жажду (полидипсия²).

ФК. Вводят препараты инсулина парентерально: обычно — подкожно и внутримышечно, реже — внутривенно (при приеме внутрь инсулин разрушается пищеварительными ферментами)¹. Препараты инсулина короткого действия начинают действовать быстро, особенно при внутривенной инъекции. Последний путь введения наиболее показан при лечении прскоматозного и коматозного состояний. В этих случаях и при инсулинзависимом сахарном диабете инсулин является незаменимым препаратом.

Побочные эффекты.

Инъекции инсулина болезненны. Даже при соблюдении правил асептики на месте введения препарата могут возникать воспалительные реакции. Кроме того, следует учитывать, что чувствительность к инсулину варьирует в довольно широких пределах.

Неотложные состояния и меры помощи при сахарном диабете.

1. Гипергликемическая кома

Применяются инсулины короткого действия. Взрослым по 0,2 EД/кг подкожно каждые 4 ч или 40 ED/л физраствора внутривенно капельно. Детям по 0,1 ЕД/кг в 200-500 мл физраствора внутривенно капельно. В глюкозе вводить не рекомендуется, так как она быстро метаболизируется, повышает диурез и вызывает потери электролитов Mg2+ и K+.

2. Гипогликемическая кома

Применяют растворы глюкозы (20-40%) внутривенно (20-40 мл), эпинефрин подкожно (0,1% - 1мл), глюкагон подкожно, внутримышечно (10мг), гидрокортизон внутримышечно, внутривенно.

Синтетические средства терапии сахарного диабета II типа. Особенности назначения. Механизмы действия. Побочные эффекты.

1) Средства, повышающие высвобождение эндогенного инсулина

А) Производные сульфонилмочевины- бутамид (толбутамид), диабинез (хлорпропамид), глибенкламид, глипизид.

Механизм их действия -блок АТФ-зависимых калиевых каналов β-клеток поджелудочной железы. Вызывают деполяризацию мембран этих клеток, увеличивают поступление кальция внутрь клеток и повышают секрецию инсулина β-клетками (действуют подобно глюкозе)

Побочка: диспепсия, аллергия, нейротоксичность, желтуха, увеличение массы тела.

Особенности назначения- диабетII типа у больных старше 40 лет с нормальной массой тела и ненарушенной функцией почек, при давности заболевания не более 5 лет + ранние стадии развития и лёгкие формы диабета 1-го типа в расчёте на стимуляцию клеточного дыхания и истинной ремиссии + резистентный к инсулину диабет.

Б) Производные меглитинида- репаглинид(новонорм), натеглинид (старликс)

Механизм их действия-блок калиевых каналов β-клеток, увеличивают вход кальция в клетки и секрецию инсулина в ответ на приём пищи.

Побочка: гипогликемия, тошнота и рвота, повышение печёночных ферментов, крапивница.

Особенности назначения- диабетII типа у больных с нормальной функцией печени, нарушениями функций почек, не способных соблюдать режим питания.

В) Агонисты глюкагоноподобного пептида (ГПП-1). Ещё одно их название- инкретиномиметики прямого действия: лираглутид (виктоза), эксенатид.

Механизм их действия- активируют рецепторы ГПП-1, уменьшают секрецию глюкагона и увеличивают секрецию инсулина. Снижают аппетит и массу тела, оказывают кардиопротекторное действие. Действуют кратковременно.

Побочка:снижение АД( так как повышают синтез NO)

Особенности назначения- диабетII типа у больных с повышенной массой тела, гипертензией и ИБС. Эффект будет только при повышенном уровне глюкозы в крови. Назначают так же больным диабетом 2 типа без нарушений эндокринныйх функций поджелудочной железы.

Г) Ингибиторы дипептидилпептидазы (инкретиномиметики непрямого действия)- сетаглиптин

Механизм их действия- нарушают инактивацию глюкагоноподобного пептида и из-за этого повышается секреция инсулина и понижается секреция глюкагона.

Побочка: острый панкреатит.

2) Средства, увеличивающие поступление глюкозы в ткани и гликолиз.

Производные бигуанида- метформин (глюкофаг, сиофор).

Механизм действия- повышает поглощение глюкозы мышцами, анаэробный гликолиз и продукцию лактата и пирувата. Тормозит глюконеогенез. Нарушает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает потребность в секреции инсулина. Повышает липолиз.

Побочка: снижение массы тела, диспепсия, слабость.

Особенности назначения- диабетII типа у взрослых больных с нормальной функцией печени и почек при резистентности к препаратам сульфанилмочевины на фоне ожирения и атеросклероза (потому что они активируют липолиз). В комбинации с инсулином у молодых больных.

3)Средства, уменьшающие всасывание глюкозы в кишечнике.

Акарбоза, миглитол.

Механизм действия- подавляют всасывание глюкозы в кишечнике.

Побочка: диарея, метеоризм.

Особенности назначения- диабетII типа у пожилых больных с запорами, гиперинсулинемией, при употреблении в пищу сложных сахаров. Так же применяются в комбинированной терапии диабета 1 типа.

4)Средства, повышающие чувствительность клеток к инсулину

Производные тиазолидиндиона- циклитазон, пиоглитазон, энглитазон.

Механизм действия- повышают чувствительность клеток к инсулину, уменьшают глюконеогенез в печени.

Побочка: поражение печени, увеличение массы тела из-за активации липогенеза инсулином.

5)Ингибиторы продукции глюкагона

Прамлинтид- он нарушает секрецию глюкагона и вызывает гипогликемию.

Побочка: анорексия.

Особенности назначения- диабетII типа у тучных больных.

Для понимания-сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый диабет) — метаболическое заболевание, характеризующееся хронической гипергликемией, развивающейся в результате нарушения взаимодействия инсулина с клетками тканей. Этот тип заболевания обусловлен снижением чувствительности тканей к действию инсулина (инсулинорезистентность), который на начальных стадиях заболевания синтезируется в нормальных или даже повышенных количествах.

67. Антитиреоидные средства- тиамозол (мерказолил), перхлорат калия, йодиды, радиоактивный йод. Возможность применения антагонистов Са и β-блокаторов при гипертиреозе.

Антитиреоидные средства ( тиреостатические средства) — лекарственные препараты, тормозящие биосинтез гормонов в щитовидной железе и оказывающие специфическое лечебное действие при гиперфункции щитовидной железы — тиреотоксикозе(гипертиреоз)

Классификация:

1.Вещества, блокирующие транспорт йода в щитовидной железе: калия перхлорат, тиоцианат калия.

2. Вещества, блокирующие тиреоидную пероксидазу: тиамозол (мерказолил)

3. Вещества, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы: радиоактивный йод (радионуклеид 131)

4.Вещества, действующие на периферические ткани (β- адреноблокаторы периферические): пропранолол

5. Вещества, действующие на гипоталамус и угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза: калия йодид, раствор Люголя.

Перхлорат калия- обладает тиреостатическим действием, связанным с торможением им способности щитовидной железы накапливать йод. Применение- лёгкие и средние формы тиреотоксикоза.

Тиамозол-угнетает синтез гормонов, так как блокирует фермент пероксидазу, йодирование тирозина и образование Т3 и Т4. Применение: тиреотоксикоз при диффузном токсическом зобе, тиреотоксическая аденома, подготовка к тиреоидэктомии.

Радиоактивный йод- разрушает ткани щитовидной железы под действием β-лучей. Применение- некоторые формы гипертиреоза, сканирование щитовидной железы, рак щитовидной железы.

Калия йодид- угнетает продукцию тиреотропного гормона, освобождает активные гормоны по механизму обратной связи. Применение: лёгкая и средняя степень тиреотоксикоза, купирование тиреотоксического криза, подготовка к операции тиреоэктомии.

Антитиреоидные средства

Группа препарата: Препараты	Механизм действия	Показания	Побочные эффекты
1. Тиоамиды: - Тиамазол (Метимазол, Мерказолил). - Карбимазол. - Пропилтиоурацил (Пропицил)	Нарушают захват йода щитовидной железой. Блокирует каталазу (пероксидазу) йодиро-вания тирозина, синтез Т₃ и Т₄ в щитовидной железе. Превращается в орга-низме в тиамазол. Нарушает дейодиро-вание Т₄ в Т₃ в пери-ферических тканях. Эффект через 3 – 4 недели.	Тиреотоксикоз – базе-дова болезнь (усиление основного обмена, арит-мии, гипертензия, тахи-кардия, гипертермия, нервная возбудимость, тремор, потливость, уве-личение аппетита, эк-зофтальм). Болезнь Грейвса (ауто-иммунное заболевание – диффузный тиреотокси-ческий зоб). Подготовка к тиреоид-эктомии.	Лейкопения. Анемия. Агранулоцитоз. Лихорадка. Диспепсия. Сенсибилизация, аллергия. Кожная сыпь. Поражение печени. Артралгия. Боли в горле. “Зобогенный” эффект (тиамазол увеличи-вает продукцию ТТГ. Профилактика – препараты йода и дийодти-розин). Проникают через плаценту и в молоко при лактации.
2. Анионные ингибиторы: - Перхлорат (ClO₄), - Пертехнеат (TcO₄), - Тиоцианат (SCN^-). - Калия перхлорат (хлориген).	Конкурентно блокиру-ют транспорт йода в щитовидную железу.	Легкая и средняя сте-пень тяжести гиперти-реоза (редко, при непе-реносимости других лекарственных средств).	Высоко токсичны: лей-копения, агранулоцитоз, апластическая анемия с летальным исходом.
3. Йодиды: - Калия йодид (Антиструмин) - Раствор Люголя (5% водный раствор I с 10% KI) - Дийодтирозин (Дитрин).	Подавляют продукцию тиролиберина и ТТГ, синтез и высвобож-дение Т₃ и Т₄ (протео-лиз тиреоглобулинов). Уменьшают объем и васкуляризацию гипер-плазированной щито-видной железы (чувст-вительность к опера-тивным воздействиям). Эффект через 2 – 7 дней.	Короткими курсами по 2 – 3 недели (так как активность уменьша-ется) в комплексной терапии. Подготовка к тиреоэктомии (в высо-ких дозах). Купирование тиреотоксического кри-за (лихорадка, тахикар-дия и фибрилляция, потливость, приливы к лицу, тошнота, рвота, понос, ажитация, желту-ха, делирий, кома) – вместе с пропранололом и гидрокортизоном. В качестве отхаркиваю-щего средства.	Увеличение депониро-вания I^- в щитовидной железе – уменьшение эффективности тиоамидной и радиоизотопной терапии. Гипо- или гипертиреоз (при повышенной чувст-вительности). Проникают через плацентарный барьер. Йодизм (сыпь, увеличение слюнных желез, гиперсаливация, ринит, коньюктивит, лихорадка, металлический привкус во рту, диарея, изъязвление слизистых оболочек рта).
4. Радиоизотопы: ^-I¹³¹ ^-I¹³²	Под действием b-лучей вызывают деструкцию клеток щитовидной железы через 1 – 3 – 4 месяца.	Сканирование щитовид-ной железы. Тиреотоксикоз (некото-рые формы) лицам старше 45 лет. Рак щитовидной железы.	Проникают через плаценту и в молоко. Микседема (нужен тироксин).
5. Антиадренергичес-кие: - Пропранолол (Анаприлин). - Резерпин. 6. Антагонисты Са⁺⁺: - Дилтиазем	Подавляют высвобож-дение Т₃ и Т₄. Уменьшают ЧСС, аритмии, САД и др.	Комплексная терапия тиреотоксикоза. Подготовка к тиреоидэктомии.	Застойная недостаточ-ность кровообращения. Депрессия. Гипотензия.

Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 1525; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 22 23 24 25 262728 29 30 31 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!