Нейролептики. Классификация. Влияние на организм. Основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания
Препараты этой группы оказывают антипсихотическое и в той или иной степени выраженное седативное (успокаивающее) действие. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций) и задержке дальнейшего развития заболевания. Психоседативное действие характеризуется общим успокоением, сопровождающимся устранением аффективной напряженности, снижением беспокойства, тревоги, понижением двигательной активности.
Механизм антипсихотического действия недостаточно выяснен. Высказывается предположение, что для большинства препаратов данной группы этот эффект связан с блоком постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов лимби ческой системы. Блокирующее влияние на до- фаминовые рецепторы проявляется антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками (апоморфином, фенамином) как по поведенческим реакциям, так и на уровне отдельных нейронов.
Классификация
А. «Типичные» антипсихотические средства
Производные фенотиазина
Аминазин Трифтазин Фторфеназин
Производные тиоксантена
Хлорпротиксен
Производные бутирофенона
Галоперидол
Б. «Атипичные» антипсихотические средства
Бензамиды
Сульпирид
Производные бензодиазепина Клозапин
Типичным представителем производных фенотиазина является аминазин
Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС, а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен веществ., для аминазина характерны антипсихотическое и седативное действие, а также способность вызывать экстрапирамидные расстройства (при длительном применении). В больших дозах он вызывает гипнотический эффект: наступает поверхностный сон, легко прерываемый внешним раздражением.
|
|
|
Характерным для аминазина является миорелаксирующее действие, проявляющееся снижением двигательной активности. угнетает центр теплорегуляции. Конечный эффект зависит от температуры окружающей среды. Чаще всего наблюдается незначительная гипотермия. Аминазин обладает отчетливым противорвотным эффектом, который связан с блокированием дофаминовых рецепторов пусковой зоны (trigger zone), расположенной на дне IV желудочка. Благодаря этому аминазин предупреждает рвоту, вызываемую апоморфином, морфином, противобластомными средствами. Аминазин оказывает влияние и на периферическую иннервацию. Наиболее выражено у него α-адреноблокирующее действие. аминазину присущи некоторые м-холиноблокирующие (атропиноподобные) свойства. Это проявляется небольшим снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез
Хлорпротиксен обладает также некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает выраженный седативный эффект, имеет противорвотные свойства, усиливает действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков. В небольшой степени угнетает α-адренорецепторы.
|
|
|
Галоперидол Высокая антипсихотическая активность галоперидола сочетается с умеренным седативным эффектом. Механизм психотропного действия галоперидола связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, центральным α-адреноблокирующим действием, а также нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина. Из побочных эффектов галоперидола наиболее часты нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Могут быть кожные реакции. Редко возникает лейкопения. При передозировке появляются тревога, страх, бессонница.
Сульпирид является избирательно действующим блокатором дофаминовых D2-рецепторов. Обладает достаточно выраженной антипсихотической активностью. Для него характерно и противорвотное действие. Вызывает лишь незначительный седативный эффект. При применении сульпирида возможна небольшая гипотензия. Экстрапирамидные расстройства выражены в небольшой степени.
Назначают антипсихотические средства при психозах (особенно с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличием бреда, галлюцинаций). Кроме того, они могут быть полезны в комплексе лечения лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом. Производные фенотиазина и бутирофенона применяют также как противорвотные средства и при стойкой икоте. Практическое значение имеет способность антипсихотических средств потенцировать действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков.
|
|
|
При длительном использовании большинства антипсихотических средств к ним развивается привыкание. Лекарственной зависимости не возникает
Противопоказаны при патологии печени, почек, при ССЗ с явлениями декомпенсации, при органич заболеваниях ЦНС, при наруш кроветрорения.
Транквилизаторы. Классификация. Фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания. Дневные транквилизаторы. Седативные средства. Классификация. Препараты. Применение.
Основным для этих веществ является анксиолитический (транквилизирующий) эффект. Проявляется он в уменьшении внутреннего напряжения, устранении беспокойства, тревоги, страха. Кроме того, большинство анксиолитиков оказывают седативное действие. Применяют анксиолитики главным образом при невротических и неврозоподобных (реактивных) состояниях.
|
|
|
Анксиолитики представлены следующими группами препаратов:
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.).
2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон).
1. 3. Вещества разного типа действия (амизил и др.).
Классифицируют бензодиазепиновые анксиолитики по продолжительности действия.
1. Длительного действия (t1/2 = 24-48 ч)
Феназепам Диазепам
2. Средней продолжительности действия (t1/2 = 6-24 ч) Нозепам
3. Короткого действия (t1/2 < 6 ч) Мидазолам)
Для бензодиазепиновых препаратов характерны следующие эффекты:
анксиолитический, седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный, амнестический.
Выделяют бензодиазепины с выраженным анксиолитическим действием и отсутствующим или минимальным седативно-гипнотическим эффектом. Такие препараты иногда обозначают как «дневные анксиолитики (транквилизаторы)». К их числу может быть отнесен мезапам.
Бензодиазепины вызывают миорелаксацию, обладают противосудорожной активностью. В больших дозах могут вызывать амнезию. Являясь липофильными соединениями, бензодиазепины легко проникают через гематоэнцефалический и другие биологические барьеры
при их применении могут наблюдаться побочные эффекты: сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушение памяти, слабость, диплопия, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания. При
длительном приеме бензодиазепинов (порядка 6 мес) развивается привыкание, возможно возникновение лекарственной зависимости (психической и физической). Синдром отмены протекает менее тягостно, Препараты этой группы применяют главным образом при неврозах и неврозоподобных состояниях. Их назначают для премедикации перед проведением хирургических вмешательств. Они широко используются при бессоннице. Бензодиазепины эффективны при эпилептическом статусе (вводят внутривенно), неврологических нарушениях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц. Пациентам, профессии которых требуют особого внимания и быстрых реакций (например, водителям транспорта), назначать бензодиазепины амбулаторно не следует.
Седативные- К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), препараты валерианы, препараты пустырника. Все они обладают умеренным успокаивающим эффектом. Из солей брома наиболее часто применяют натрия бромид и калия бромид. Основное их действие связывают с усилением процессов торможения в коре головного мозга. Эффект бромидов зависит от тип Применяют бромиды при неврозах, повышенной раздражительности, бессоннице. Как противоэпилептические средства они используются очень редко (в случае неэффективности основных препаратов или в качестве одного из компонентов при комбинированном лечении).
В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Проявляется это общей заторможенностью, апатией, нарушением памяти; типичны кожные поражения (acne bromica). Раздражающее действие бромидов приводит к воспалению слизистых оболочек, что сопровождается кашлем, насморком, конъюнктивитом, диареей.
Лечение бромизма заключается в прекращении приема солей брома и ускорении выведения их из организма. Экскрецию бромидов с мочой можно повысить путем назначения больших количеств натрия хлорида, обильного питья, а также мочегонных средства нервной системы и ее функционального состояния. Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты валерианы (настой, настойка, экстракт). Получают их из корневища и корней валерианы лекарственной. Седативными свойствами обладают также препараты травы пустырника (настой, настойка), изготовляемые из пустырника пятилопастного (Leonurus quinquelobatus) и пустырника сердечного (Leonurus cardiaca).
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
К этой группе относят вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.дВ основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга2 (усиление синтеза макроэргических фосфатов, белков, активация ряда ферментов, стабилизация поврежденных мембран нейронов Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой противосудорожной активностью. К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол. Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он оказывает благоприятное стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности. Важным свойством пирацетама является его антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Кроме того, пирацетам оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности. Применяют пирацетам при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа и т.п.), у умственно отсталых детей. Аминалон (гаммалон, ганеврин) является препаратом ГАМК, образующейся в ЦНС. ГАМК выполняет функцию тормозного медиатора, а также играет важную роль в обменных процессах нервной ткани. Последнее проявляется в стимуляции тканевого дыхания. Важными свойствами аминалона являются его способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга, а также умеренная антигипоксическая активность. Кроме того, аминалон обладает небольшой противосудорожной активностью, которая, очевидно, связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особенно в эпилептогенных очагах. Аминалон вызывает небольшое снижение артериального давления с некоторой брадикардией. К группе ноотропов относят также производные ряда витаминных препаратов: пантогам (кальция гомопантотенат) и пиридитол (энцефабол, пиритинол).. Оба препарата оказывают благоприятное влияние на метаболические процессы головного мозга и имеют антигипоксические свойства
Антидепрессанты
Антидепрессантами называют вещ-ва применяемые для лечения депрессий,
Делятся на несколько гр:
1. Средства блокирующие нейрональный захват моноаминов.
а) не избирательного действия , блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина
Имизин и Амитриптилин
б) Избирательного действия
- блокирующие нейрональный захват серотонина Флуоксетин
-блокирующие нейрональный захват норадреналина Мапротилин
2. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
а) не избирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В) Ниаламид и Тринсамин
б) избирательно действия (ингибиторы МАО-А)
Моклобемид
Имизин - обладает выраженным антидепрессивныси свойствами , которые сочетаются со слабым седативным эффектом . Иногда отмечается некоторая возбуждённость, эйфоричность, может быть бессонница.
Его антидепрессивный эффект связан со способностью угнетать нейрональный захват норадреналина и серотонина. Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большие концентрации медиаторов и их эффекты возрастают.
Препарат блокирует так же пресинаптичессие а2- адренорецепторы это повышает высвобождение норадреналина , серотониновые и гистаминовые рецепторы.
Еще Имизин обладает переферическим м-холиноблокирующим (атропиноподобным) , а1- aдреноблокирующим , папавериноподобым и противогистаминным эффектами.
Из желудочно-кишечного тракта Имизин всасыв. хорошо . Метализируется в печени.
Один из его метаболитов- дезипрамин обладает выраженной антидепрессивной активностью и используется в мед. практике.
Побочное действие имизина - связано с атропиноподобными свойствами (сухость в полости рта , нарушение аккомодации, тахикардия, запор) отмечаются нарушения со стороны ССС. В больших дозах вызывает аритмию, тахикардию. Возможны отклонения со стороны психической деятельности . (Бессонница, головная боль, тремор, галлюцинации, аллергические кожные реакции, желтуха ) препарат сопутствует так бе повышение массы тела.
Имизин противопоказан при глаукоме, нарушении мочеотделения. Нельзя комбинировать его с ингибиторами МАО , так как возникает токсический эффект.
Амитриптилин (триптизол)- схож с имизином .
Амитриптилин (триптизол)- схож с имизином .
Стимулирующие действие у него отсутствует кроме того он превосходит и М-Холиноблокирующему и противогистаминному действию .
Амитрипин относится к наиболее активным антидепрессивным средствам
Эффект выявляется через 10-14 дней
Азафен- Обладают умеренным антидепрессивное активностью и оказывает седативное действие препарат хорошо переносится побочные эффекты наблюдается лишь в отдельных случаях поэтому он редко рекомендуется для больных пожилого возраста назначают во внутрь
Флуоксетин По химическому строение он является производным феноксипропиламина. Массы тела не увеличивается кроме того обладает низкой токсичностью хорошо всасывается при введении внутрь метаболизируются в печени. Из побочных эффектов отмечается нарушение аппетита тошнота нервозность головная боль кожные высыпания бессонница
Мапротилин- Схожи с имеизином по фармакологическому свойству и показанию. всасывается из пищеварительного тракта медленно в течение 9-16 часов.
В последние годы привлекли внимание препараты обратимая ингибирующего средства МАО-А
К ним относятся моклобемид, пиоазидол, идр
Они действуют более кратковременную чем необратимые Ингибиторы МАО.
Пиразидол-Это я тебе это раз циклическая соединение по химическому строению он может быть отнесён к производным индола побочные эффекты возникают редко принимают внутрь переносится препарат хорошо.
Дата добавления: 2018-02-28; просмотров: 683; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!