Токсические интермедиаты и свободные радикалы лекарственных
При пассивной диффузии лекарственные средства проникают через
мембраны:
1) по градиенту концентрации;
2) против градиента концентрации;
3) с затратой энергиимакроэргов;
4) с затратой энергии градиента концентрации.
19. Простой диффузией всасываются лекарственные средства:
1) неполярные липофильные;
2) полярные;
3) ввиде нейтральных молекул;
4) диссоциированные на ионы.
20. Лекарственные средства группы слабых кислот образуют больше нейтральных молекул в:
1) плазме;
2) желудочном соке;
3) тонкой кишке;
4) моче при ее кислой реакции.
Лекарственные средства группы слабых оснований образуют больше
нейтральных молекул в:
1) плазме;
2) воспаленной ткани;
3) тонкой кишке;
4) моче при ее кислой реакции;
5) цитоплазме клеток.
22. Путем фильтрации через поры всасываются:
1) липофильные молекулы;
2) мелкие нейтральные гидрофильные молекулы;
3) эндобиотики;
4) ксенобиотики.
23. Активный транспорт лекарственных средств происходит:
1) по градиенту концентрации;
2) против градиента концентрации;
3) с помощью белков-транспортеров;
4) без затраты энергии макроэргов.
24. Часть дозы лекарственного средства, поступающая в кровь и биофазу циторецепторов, — это:
1) клиренс;
2) биодоступность;
3) очевидный (кажущийся) объем распределения.
25. Биодоступность — это:
1) количество свободной фракции лекарственного средств ав плазме;
2) количество элиминируемого лекарственного средства;
|
|
|
3) количество лекарственного средства, поступившего в системную циркуляцию, по отношению к введенной дозе.
26. Биодоступность лекарственных средств зависит от:
1) их физико-химических свойств;
2) вида транспорта через мембрану;
3) лекарственной формы;
4) аффинитета к циторецепторам;
5) пути введения.
27. Биодоступность достигает100% привведении лекарственныхсредств:
1) под кожу;
2) в вену;
3) внутрь.
28. Гликопротеин Р —это:
1) фермент биотрансформации лекарственных средств;
2) белок плазмы, связывающий лекарственные средства;
3) белок обратного (эффлюксного) выброса лекарственных средств;
4) белок-транспортер при всасывании лекарственных средств.
29. Гликопротеин Р:
1) функционирует в эпителии кишечника, гепатоцитах, нефроцитах,эндотелии гистогематических барьеров;
2) ослабляет действие лекарственных средств;
3) увеличивает биодоступность лекарственных средств;
4) ускоряет биотрансформацию лекарственных средств;
5) при высокой активности вызывает привыкание к лекарственным средствам.
30. Пресистемная элиминация лекарственных средств — это:
1) инактивация после оказания фармакологического действия;
2) инактивация в слизистой оболочке тонкой кишки и печени при первом пассаже.
|
|
|
31. Энтеральные пути введения лекарственных средств — это:
1) прием внутрь;
2) введение подкожу;
3) введение вмышцы;
4) сублингвальный;
5) ректальный.
32. Прием лекарственных средстввнутрь:
1) наиболее прост и удобен для больного;
2) используется для оказания скорой помощи;
3) не требует стерильности;
4) возможен для высокополярныхсоединений.
33. Ограничения для приема лекарственных средств внутрь —это:
1) усиление эффекта из-за пресистемной элиминации;
2) излишне быстрое наступлениеэффекта;
3) инактивация пищеварительнымиферментами;
4) влияние пищи на развитие эффекта;
5) опасность раздражающего действия на пищеварительный тракт.
Пресистемная элиминация не возникает при введении лекарственных
средств:
1) ректально;
2) внутрь;
3) сублингвально;
4) трансбуккально.
35. Сублингвально принимают лекарственные средства:
1) липофильные;
2) полярные;
3) оказывающие раздражающее действие.
36. При сублингвальном введении лекарственных средств:
1) действие развивается быстрее, чем при приеме внутрь;
2) действие развивается медленнее, чем при приеме внутрь;
3) отсутствует пресистемная элиминация;
4) не имеет значения растворимость в липидах.
|
|
|
37. При ректальном путивведения:
1) половина дозы лекарственного средства всасывается в кровь, минуя печень;
2) вся доза лекарственного средства поступает в воротную вену;
3) можно вводить лекарственные средства с раздражающим действием;
4)лучше всасываются в кровь липофильные лекарственные средства.
38. Ограничения для ректального введения лекарственных средств—это:
1) высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействиям;
2) бессознательное состояние больного;
3) малый объем растворов для лечебных клизм;
4) длительный контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой
прямой кишки.
39. Парентеральные пути введения лекарственных средств —это:
1) введение в вену;
2) введение под кожу;
3) сублингвальный;
4) ректальный;
5) ингаляционный.
40. Под кожу вводятстерильные:
1) изотонические водные растворы;
2) гипертонические водные растворы;
3) спиртовые растворы;
4) масляные растворы;
5) суспензии.
41. Подкожное введение недопустимо для лекарственных средств:
1) с выраженным сосудосуживающим действием;
2) с раздражающим действием;
3) хорошо растворимых в липидах клеточных мембран;
4) в форме стерильных водных растворов.
|
|
|
42. В мышцы вводятстерильные:
1) изотонические водные растворы;
2) гипертонические водные растворы;
3) масляные растворы;
4) суспензии;
5) спиртовые растворы.
43. При внутримышечном введении лекарственные средства:
1) оказывают фармакологическое действие быстрее, чем при введении
под кожу;
2) оказывают фармакологическое действие через 20–30 мин;
3) в форме суспензий образуют депо;
4) не связываются с белками мышечной ткани.
44. Для введения в вену применяют стерильные:
1) изотонические водные растворы;
2) гипертонические водные растворы;
3) жировые ультраэмульсии;
4) суспензии;
5) масляные растворы.
45. При введении в артерии лекарственные средства оказывают преимущественно:
1) местное действие на пораженный орган;
2) действие на многиеорганы.
46. Внутрикостно лекарственные средствавводят:
1) при невозможности внутривеннойинъекции;
2) для оказания неотложной помощи детям;
3) для создания депо лекарственных средств в костной ткани;
4) для ослабления побочных эффектов лекарственных средств.
47. При ингаляционном путивведения:
1) эффект лекарственных средств наступает быстро;
2) глубина проникновения в дыхательные пути лекарственных средств
в форме аэрозолей, растворов и порошков не зависит от размера частиц;
3) частицы аэрозолей размером 1 мкм поступают в альвеолы легких;
4) легко рассчитать дозу лекарственного средства, поступающего в
легкие.
48. При накожном пути введения лекарственные средства:
1) не оказывают резорбтивногодействия;
2) при введении вформе трансдермальной терапевтической системы оказывают длительное резорбтивноедействие;
3) обладают большей биодоступностью у детей;
4) медленнее всасываются в кровь с поврежденной кожи.
49. Истинный объем распределения —это:
1) реальный объем жидких сред организма, в которых распределено лекарственное средство;
2) объем жидких сред организма, в которых должна распределиться вся введенная доза, чтобы создать концентрацию, равную концентрации в плазме.
50. Очевидный (условный) объем распределения:
1) представляет собой объем жидких сред организма, в которых реально
распределено лекарственное средство;
2) включает истинный объем распределения и объем распределения депонированной части дозы.
51. Через гематоэнцефалический барьер проникают лекарственныесредства:
1) связанные с белкамиплазмы;
2) с размером молекул менее 10–15 нм;
3) липофильные;
4) со свойствами индукторов гликопротеина Р эндотелия гематоэнцефалического барьера (ГЭБ).
52.Через плацентарный барьер проникают лекарственные средства:
1) с молекулярной массой менее 1 кДа;
2) содержащие четвертичный атом азота или много полярныхгрупп;
3) липофильные;
4) со свойствами индукторов гликопротеина Р плаценты.
53. От токсического действия лекарственных средствплодзащищают:
1) изофермент1А1 цитохромаР450, окисляющий лекарственные средства в плаценте;
2) удаление лекарственных средств из кровотока плода в кровоток матери
при участии гликопротеина Р плаценты;
3) быстрое превращение лекарственных средств в неактивные метаболиты в печени плода;
4) низкая проницаемость гистогематических барьеров плода для лекарственных средств.
54. Ксенобиотики транспортируются в плазме в связи с:
1) альбуминами;
2) кислым α1-гликопротеином;
3) транскортином;
4) транскобаламином;
5) форменными элементами крови.
55. Лекарственные средства, связанные с белками плазмы:
1) не проявляют фармакологической активности;
2) находятся в депонированномсостоянии;
3) служат источником для пополнения свободной фракции;
4) быстро элиминируются изорганизма;
5) не вызывают аллергическихреакций.
56. Лекарственные средствагруппыслабыхкислотсвязываютсявплазмес:
1) альбуминами;
2) кислым α1-гликопротеином;
3) липопротеинами.
57. Лекарственные средства группы слабых оснований связываютсяв плазме с:
1) альбуминами;
2) кислым α1-гликопротеином;
3) липопротеинами;
4) апотрансферрином.
58. Связь лекарственных средств с белками плазмы:
1) усиливает фармакологическое действие;
2) уменьшает фармакологическое действие;
3) удлиняет действие;
4) ускоряет фильтрацию в клубочках почек и экскрецию.
59. При связывании с белками плазмы лекарственные средства:
1) с высокой полярностью вытесняют липофильные;
2) вытесняют билирубин и повышают его нейротоксичность;
3) со свойствами гаптенов становятся полными антигенами;
4) устанавливают прочную ковалентнуюсвязь.
60. Для таргетной доставки лекарственных средств применяют:
1) магнитные микросферы;
2) клетки пораженного органа;
3) липосомы;
4) фуллерены;
5) нейтрофилы.
61. Удаление лекарственных средств из организма — это:
1) энтерогепатическая циркуляция;
2) элиминация;
3) биодоступность.
62. Параметры элиминации лекарственных средств — это:
1) период полуэлиминации;
2) клиренс;
3) очевидный (условный) объем распределения;
4) константа скорости элиминации;
5) биодоступность.
63. Клиренс — это:
1) объем жидких сред организма, освобождающихся от лекарственного
средства за единицувремени;
2) доля лекарственного средства, удаляемая за единицу времени;
3) время, за которое концентрация лекарственного средства в плазме
снижается вдвое.
64. Клиренс характеризует:
1) какой объем плазмы освобождается от лекарственного средства за единицу времени;
2) какое количество лекарственного средства удаляется из организма за
единицу времени.
65. Константа скорости элиминации — это:
1) время, за которое концентрация лекарственного средства в плазме
уменьшается наполовину;
2) объем жидких сред организма, освобождающихся от лекарственного
средства;
3) доля лекарственного средства,удаляемая из организма за единицувремени.
66. При биотрансформации лекарственных средств:
1) в молекулу включаются полярные группы;
2) образуются только неактивныеметаболиты;
3) образуются неактивные и активные метаболиты;
4) образуются более липофильныеметаболиты.
67. В клетках биотрансформация лекарственных средств происходитв:
1) гладком эндоплазматическом ретикулуме (ЭПР);
2) митохондриях;
3) лизосомах.
68. При биотрансформации лекарственных средств образуютсяпродукты:
1) более полярные, чем исходное лекарственное средство;
2) с большей способностью к реабсорбции в почечных канальцах;
3) более липофильные, чем исходное лекарственное средство.
69. Интенсивность реакций биотрансформации лекарственных средств в печени зависит от:
1) их биодоступности;
2) состояния печеночного кровотока;
3) экспрессии аллельных вариантов генов ферментов биотрансформации;
4) фармакологической активности.
70. В реакциях метаболической трансформации:
1) строение молекул лекарственных средств изменяется за счет включения полярных групп;
2) лекарственные средства преобразуется только в неактивные метаболиты;
3) лекарственные средства присоединяют полярные эндогенные вещества;
4) лекарственные средства становятся менее липофильными.
71. Реакции метаболической трансформации(реакции1-й фазы)—это:
1) окисление;
2) глюкуронирование;
3) восстановление;
4) метилирование;
5) гидролиз.
72. Цитохром Р450:
1) является терминальным транспортером электронов в зависимой от никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ) дыхательной цепи;
2) является терминальным транспортером электронов в зависимой от никотинамидадениндинуклеотида (НАД) дыхательной цепи;
3) функционирует в гладком ЭПР клеток;
4) функционирует в митохондрияхклеток;
5) является мембраносвязаннымферментом.
73. Цитохром Р450:
1) содержит в нативном состоянии трехвалентное железо;
2) содержит в нативном состоянии двухвалентное железо;
3) восстанавливается послеприсоединения лекарственного средства;
4) присоединяет молекулярныйкислород;
5) присоединяет атомарныйкислород.
74. В реакциях окисления:
1) лекарственное средство присоединяется к восстановленному цитохрому Р450;
2) цитохром Р450 окисляется;
3) цитохром Р450 связывает триплетный кислород;
4) кислород активируется электроном НАДФН-зависимой дыхательной цепи;
5) образуются окисленное лекарственное средство и вода.
75. В реакциях окисления при участии цитохрома Р450 могут образоваться:
1) свободные радикалы;
2) электрофильные интермедиаты;
3) «суицидные субстраты»;
4) только метаболиты с фармакологической активностью;
5) только неактивные метаболиты.
Токсические интермедиаты и свободные радикалы лекарственных
средств обезвреживаются:
1) глобулинами;
2) специфическими антителами;
3) альбуминами;
4) восстановленным глутатионом.
77. Наибольшим полиморфизмом обладают изоферменты цитохрома Р450:
1) 2B6;
2) 2C8;
3) 2C9;
4) 2D6;
5)3A4.
78. Восстанавливаются лекарственные средства со строением:
1) сложных эфиров;
2) альдегидов;
3) замещенных амидов;
4) соединений с нитрогруппой;
5) соединений с азогруппой.
79. Гидролизуются лекарственные средства со строением:
1) сложных эфиров;
2) альдегидов;
3) замещенных амидов;
4) алифатических кислот;
5) азотистых оснований.
80. Реакции конъюгации (реакции 2-й фазы) — это:
1) метилирование;
2) окисление;
3) глюкуронирование;
4) ацетилирование;
5) гидролиз.
81. Конъюгаты лекарственных средств с глюкуроновой кислотой:
1) поступают с желчью из печени в кишечник;
2) гидролизуются в кишечникеβ-глюкуронидазой;
3) всасываются в кровь в виде глюкуронидов;
4) после гидролиза β-глюкуронидазой всасываются в кровь и могут включаться в энтерогепатическуюциркуляцию;
5) не участвуют в энтерогепатической циркуляции.
1.1.Фармакокинетика 21
82. Ацетилированные конъюгаты лекарственных средств:
1) образуются присоединением к аминогруппе ацетата от ацетилкоэнзима А;
2) плохо растворяются при щелочной реакции мочи;
3) образуют микрокристаллы при кислой реакции мочи;
4) быстро элиминируются изорганизма.
83. Полярные конъюгаты не образуются в реакции:
1) ацетилирования;
2) метилирования;
3) сульфатирования;
4) глюкуронирования.
Дата добавления: 2022-06-11; просмотров: 23; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!