СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ

ЛЕКЦИЯ № 26

ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

План:

1. Виды аритмий.

2. Средства, применяемые при тахиаритмиях.

3. Средства, применяемые при брадиаритмиях.

Виды аритмий.

В зависимости от того, в каком отделе сердца возникают нарушения, все аритмии делят на синусовые, предсердные и желудочковые.

Другой характеристикой аритмии является частота сердечных сокращений.

  • Если частота пульса превышает 80 ударов в минуту, говорят о тахикардии. Частота сердечных сокращений может увеличиваться при физической или эмоциональной нагрузке (это нормальная реакция здорового сердца). Тахикардия может быть признаком очень многих болезней, но может быть и вариантом нормы.
  • Состояние, при котором частота пульса меньше 60 ударов в минуту, называется брадикардией. Брадикардия также может быть у абсолютно здоровых людей. Она, как правило, отмечается у спортсменов.

Выделяют также так называемые пароксизмальные нарушения ритма (пароксизм — приступ, внезапно возникшее состояние). У внешне здорового человека вдруг появляется крайне частое сердцебиение — ритмичное или неритмичное, попытка подсчитать пульс просто невозможна для неопытного лица, частота его превышает 150-200 ударов в минуту. Состояние человека при этом в зависимости от типа пароксизма может варьировать от слабости и общего недомогания до быстрой потери сознания. Часто приступ сердцебиения кончается так же внезапно, как и начался, некоторые пароксизмы требуют немедленной медицинской помощи. Если считать аритмии сигналом опасности, то пароксизмальные нарушения являются самыми серьезными из них.

Однако существует множество аритмий, при которых сердце бьется неравномерно.

Вот самые распространенные из них:

1) Если в правильный ритм сердечных сокращений вплетается преждевременное сокращение, говорят об экстрасистолии. Наиболее частыми ее причинами являются вегето-сосудистая дистония, перенесенный миокардит, заболевания желчного пузыря, курение или стресс. Нередко экстрасистоли возникает безвидимой причины. В норме у здорового человека в сутки может произойти до 1500 экстрасистол, не требующих лечения и не влияющих на самочувствие.

2) При одной из самых распространенных аритмий — мерцательной аритмии — пропадает одна из фаз сердечного цикла, а именно — сокращение предсердий. Их мышечные волокна теряют способность работать синхронно. В результате предсердия лишь хаотически подергиваются — мерцают.

Различают два основных вида аритмий:

1.Тахиаритмии.

2. Брадиаритмии.

В связи с этим все антиаритмические средства разделяют на две большие группы:

1. Средства, применяемые при тахиаритмиях.

2. Средства, применяемые при брадиаритмиях.

 

2. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ:

I. Мембраностабилизаторы (блокаторы натриевых каналов):

- хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин,лидокаин, дифенин.

II. Блокаторы бета-адренорецепторов:

- анаприлин (пропранолол), окспренолол, пиндолол, метапролол, атенолол.

 III. Средства, удлиняющие реполяризаци:

- амиодарон (кордарон).

IV. Блокаторы кальциевых каналов:

- верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем и др.

 

Антиаритмическими свойствами также обладают сердечные гликозиды (дигоксин, дигитоксин, целанид, ланатозид), препараты калия (калия хлорид, аспаркам), метаболитные препараты (аденозин, АТФ-лонг, поляризующая смесь и др.), растительные препараты (жидкий экстракт боярышника, настойка пустырника).

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их влияние на клеточные мембраны, на транспорт через них ионов (Na+, K+, Ca2+), а также взаимосвязанное с этим воздействие на электрофизиологические процессы в миокарде, на деполяризацию электрического мембранного потенциала кардиомиоцитов.

 

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ — оказывает действие на обмен электролитов. Хинидина сульфат удерживает ионы калия внутри клетки и ионы натрия — снаружи клеточной мембраны. Хинидина сульфат уменьшает возбудимость миокарда, тормозит проведение импуль­сов по предсердно-желудочковому пучку.

 Применяют при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии и др.   Назначают внутрь по 0,1 г 3-5 раз в день при необходимости дозу можно увеличить до 0,8 - 1,6 г в сутки. Перед назначением проверяют индивидуальную чувствительность к препарату (дают вне приступа 0,1 г хинидина сульфата).

 Побочные действия: тромбоэмболии, тошнота, аллергические реакции, угнетение сердечной деятельности.

Противопо­казания : аллергии, беременность, декомпенсация сердца.

Форма выпуска: таб. по 0,1 и 0,2 (ранее выпускались), в наст. время входит в состав комб. таб. Кордихин (хинидин-дурилес).

НОВОКАИНАМИД ( син: прокаинамида гидрохлорид). Новокаинамид подавляет эктопические очаги возбуждения, снижает возбудимость и проводимость сердечной мыш­цы, обладает местноанестезирующими свойствами.

Показания к применению:
Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.

Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день, в/в. Дозу подбирают индивидуально в за­висимости от состояния больного и вида аритмии.

 Побочные действия: головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания: выраженная сердечная недостаточность, нарушения проводи­мости, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска:таблетки по 0,25 г и ампулы по 5 мл 10 % раствора. Список Б.

Пример рецепта новокаинамида:

 

Rp.: Tab. Novocainamidi 0,25 N. 20

D. S. По 2 таблетки 3-4 раза в день, постепенно переходя на под­держивающую дозу— по 1-2 таблетки 2 раза в день.

 

Rp.: Sol. Novocainamidi 10 % 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 5-10 мл внутримышечно или 2-5 мл внутривенно в растворе глюкозы.

 

ЛИДОКАИН (син: ксикаин) — местный анестетик. Лидокаин обладает антиаритми­ческой активностью.

Применяют при желудочковых экстрасистолии и тахи­кардии, при остром инфаркте миокарда, а также при интоксикации сердечны­ми гликозидами. Лидокаин при аритмии вводят в/в.

 Побочные действия: головная боль, головокруже­ние, сонливость. Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени.

 Форма выпуска: ампулы по 2 мл 10 % раствора.

АНАПРИЛИН (син: пропранолола гидрохлорид, обзидан, индерал) — угнета­ет бета1 – бета2-адренорецепторы. За счет блокады (бета 1-адренорецепторов сердца уменьшает частоту и силу сердечных сокращений; облегчая работу сердца, снижает потребность его в кислороде, а также артериальное давление. Анаприлин ста­билизирует содержание калия в миокарде.

Применяют при стенокардии, некоторых формах артериальных гипертензий, при синусовых аритмиях, тахикардии.

Противопоказан при инфаркте миокарда, нарушения проводимости.

Форма выпуска: анаприлин — таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта анаприлина:

 

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).

 

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция, ББК) — группа ЛС, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в т.ч. по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на ЧСС и др. К препаратам данной группы относятся: верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин.

Фармакологические эффекты данных препаратов в сфере влияния на сердечно-сосудистую систему (ССС):

  • расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к снижению АД, уменьшению пост- и преднагрузки на сердце, улучшению коронарного и церебрального кровотока, микроциркуляции, снижению давления в малом круге кровообращения; с этим связано гипотензивное и антиангинальное действие БКК;
  • уменьшение сократимости миокарда, что способствует снижению АД и уменьшению потребности сердца в кислороде; эти эффекты также необходимы для гипотензивного и антиангинального действия;
  • мочегонное действие за счет угнетения реабсорбции натрия (участвует в снижении АД);
  • расслабление мускулатуры внутренних органов (спазмолитический эффект);
  • замедление автоматизма клеток синусового узла, угнетение эктопических очагов в предсердиях, снижение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (антиаритмическое действие);
  • торможение агрегации тромбоцитов и улучшение реологических свойств крови, что важно для лечения болезни или синдрома Рейно.

Показания к применению БКК

Гипертоническая болезнь и симптоматическая артериальная гипертензия. Нифедипин рекомендуется при гипертонических кризах (1 таблетка под язык, можно разжевать); обычно АД уже через 10 мин снижается на 10–12%, а через полчаса — примерно на 20%.

Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала. Если стенокардия сочетается с брадикардией, выраженной артериальной гипертензией, то предпочтительно назначение препаратов группы нифедипина, особенно длительно действующих. Если же стенокардия сопровождается наджелудочковыми нарушениями ритма, тахикардией, то имеет смысл отдать предпочтение БКК из группы верапамила (прежде всего прокоруму) или дилтиазема.

Наджелудочковая (синусовая) тахикардия, экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий (в этих случаях предпочтительны препараты из группы верапамила).

ВЕРАПАМИЛ (син: изоптин) — БКК. Верапамил оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное действие, увеличивает диурез.

Применяют при различных видах тахиаритмий, стенокардии, артериалиной гипертензии.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции. Верапамил нельзя сочетать с бета-адреноблокаторами. Противопоказания: аллергия, беременность, недостаточность функции печени. Осторожно — в острой стадии инфаркта миокарда.

 Форма выпуска: таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 0,25 % раствора; драже по 0,04 г. Список Б.

Пример рецепта верапамила:

 

Rp.: Tab. Verapamili 0,04 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ

1. М-холиноблокаторы, или группа атропина (атропина сульфат, настойка и сухой экстракт красавки).

2. Адреномиметические средства (эпинефрина гидрохлорид (адреналин), норэпинефрина гидротартрат, изадрин, орципреналина сульфат).

В эту группу относят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердечной мышце, а также средства, устраняющие тормозящее влияние на них N. Vagus (блуждающего нерва). Они эффективны при резкой брадикардии, обусловленной его активностью. Препарат в основном назначают при синусовой брадикардии, СА- и АВ-блокадах, при интоксикации сердечными гликозидами.

Были рассмотрены в предыдущих темах.

 

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

№1

1. Перечислить блокаторы натриевых каналов.

2. Механизм действия антиаритмических препаратов при тахиаритмиях может быть

обусловлен:

а) блокадой натриевых каналов

б) блокадой кальциевых каналов

в) уменьшением эффективного рефрактерного периода

г) удлинением эффективного рефрактерного периода

д) возбуждением Н-холинорецепторов

е) блокадой адренергических влияний на сердце

ж) блокадой холинергических влияний на сердце

№2

1. Перечислить β-адреноблокаторы.

2. Антиаритмическое действие хинидина обусловлено:

а) блокадой β-адренорецепторов

б) блокадой натриевых каналов

в) увеличением концентрации ионов калия внутри клетки

г) снижением концентрации ионов калия внутри клетки

д) увеличением длительности эффективного рефрактерного периода

е) снижением длительности эффективного рефрактерного периода

№3

1. Перечислить блокаторы калиевых каналов (увеличивающих продолжительность

реполяризации).

2. Антиаритмическое действие верапамила обусловлено:

а) блокадой β-адренорецепторов

б) блокадой кальциевых каналов

в) блокадой натриевых каналов

г) увеличением эффективного рефрактерного периода

д) уменьшением эффективного рефрактерного периода

е) подавлением автоматизма клеток сердца

ж) увеличением автоматизма клеток сердца

№4

1. Перечислить блокаторы кальциевых каналов.

2. К побочным эффектам хинидина относят:

а) блокады

б) гепатотоксичность

в) диспепсические явления

г) нефротоксичность

д) тромбоцитопения

е) снижение артериального давления

№5

1. Перечислить средства, усиливающие адренергические влияния на сердце (улучшающие

атриовентрикулярную проводимость).

2. К основным источникам ритма сердца относятся:

а) клетки синусового узла

б) клетки атриовентрикулярного узла

в) ножки пучка Гиса

г) волокна Пуркинье

№6

1. Перечислить препараты калия.

2. К побочным эффектам дифенина относятся:

а) разрастание слизистой оболочки десен

б) диспепсические явления

в) тромбоцитопения

г) гипотензия

д) нефротоксичность

е) бронхоспазм

№7

1. Антиаритмическим действием обладают:

2. Механизм антиаритмического действия анаприлина.

а) β-адреноблокаторы

б) диуретики

в) блокаторы кальциевых каналов

г) органические нитраты

д) блокаторы натриевых каналов

е) сердечные гликозиды

№8

1. Перечислить препараты (по группам), применяемые при тахиаритмиях.

2. Антиаритмический эффект анаприлина обусловлен:

а) урежением ритма сердечных сокращений

б) усилением ЧСС

в) снижением эффективного рефрактерного периода

г) увеличением эффективного рефрактерного периода

д) увеличением автоматизма клеток сердца

е) снижением автоматизма клеток сердца

№9

1. Указать препараты, применяемые при брадиаритмиях:

а) верапамил

б) адреналин

в) аймалин

г) атропин

д) дифенин

е) изадрин

ж) новокаинамид

2. Дать определение – «эффективный рефрактерный период».

№10

1. Указать препараты, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие):

а) хинидин

б) новокаинамид

в) анаприлин

г) атропин

д) дифенин

е) лидокаин

ж) дигоксин

 

Список литературы:

1. Астафьев, В.А. Основы фармакологии с рецептурой. Учебное пособие / В.А. Астафьев. - М.: КноРус, 2015. - 595 c.

2. Богданова, Т. Ф. Общая фармакология в схемах и таблицах / Т.Ф. Богданова, Е.Е. Соколова. - М.: Феникс, 2009. - 176 c

3. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой. Учебник / Д.А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015. - 464 c.

 


Дата добавления: 2021-12-10; просмотров: 19; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:




Мы поможем в написании ваших работ!