Глава 1. Химиотерапевтические препараты и их классификация
Химиотерапия, химиотерапевтические средства, химиотерапевтический индекс.
Химиотерапия – специфическое лечение инфекционных заболеваний при помощи химических веществ.
Основоположником учения о химиотерапии является П.Эрлих, который в 1885 году выдвинул идею о том, что клетки имеют специфические рецепторы, с помощью которых они избирательно взаимодействуют с определенными химическими веществами. В 1909 году он синтезировал первые химиотерапевтические препараты. Это были производные мышьяка, которые использовали для лечения сифилиса. Позже были получены новые лекарственные средства, содержащие соединения висмута, сурьмы и других веществ, для лечения заболеваний, вызываемых спирохетами и простейшими.
Химиотерапевтическими средствами называют препараты, которые непосредственно или после определенных превращений в организме оказывают губительное действие на возбудителей инфекционных заболеваний. Если механизм лечебного действия препарата связан с повышением сопротивляемости организма или стимуляцией деятельности определенных органов и систем, то препарат не является химиотерапевтическим. Химиотерапевтическое вещество может также оказывать влияние на различные системы организма, но химиотерапия учитывает в первую очередь влияние на возбудителя инфекции.
Химиотерапевтические препараты должны обладать антимикробным действием в организме больного и не должны оказывать вредного влияния на клетки, ткани и органы больного. В связи с эти для характеристики химиотерапевтического препарата П. Эрлих ввел понятие о химиотерапевтическом индексе.
|
|
|
Химиотерапевтический индекс – это отношение
минимальной терапевтической дозы препарата к
максимально переносимой дозе препарата
Значение индекса должно быть меньше 1.
Химиотерапевтический индекс можно определить наоборот, как отношение
максимально переносимой дозы препарата к
минимальной терапевтической дозе препарата.
В этом случае значение индекса должно быть больше 3.
Если индекс не соответствует этим показателям, то препарат токсичен и не может быть использован для лечения.
Классификация химиотерапевтических средств
Спектр активности химиотерапевтических препаратов определяют по воздействию на определенные микробы:
1. Действующие на клеточные формы микробов (антибактериальные, противогрибковые, противопротозойные)
2. Действующие только на вирусы (противовирусные)
3. Существуют также антимикробные химиопрепараты, обладающие противоопухолевой активностью.
|
|
|
Антибактериальные препараты делят по спектру действия:
Препараты узкого спектра действуют только на небольшое количество видов или грамположительных или грамотрицательных бактерий.
Препараты широкого спектра действия активны в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Антимикробные химиотерапевтические препараты различают также по типу действия:
1. Микробоцидные (бактерицидные, фунгицидные и т.п.), вызывающие гибель микробов
2. Микробостатические (бактериостатические, фунгистатические и т.п.), ингибирующие рост и размножение микробов
В настоящее время для терапии инфекционных заболеваний применяют следующие группы препаратов:
1. Синтетические химиопрепараты с различной химической структурой (действуют либо на клеточные микробы, либо на вирусы)
2. Антибиотики (действуют только на клеточные формы микробов: бактерии, грибы, простейшие).
В отличие от синтетических химиопрепаратов, антибиотики имеют биологическое происхождение, их вырабатывают как микроорганизмы, так и макроорганизмы.
Глава 2. Синтетические противомикробные препараты
Характеристика синтетических противомикробных препаратов
|
|
|
1. Сульфаниламиды
2. Хинолоны
3. Нитроимдазолы
4. Имидазолы
5. Нитрофураны
6. Оксазолидиноны
Сульфаниламиды.
Представители:
– сульфадимидин (сульфадимезин);
– сульфатиазол ;
– сульфадиметоксин;
– сульфаметоксазол;
Сульфаниламиды - группа препаратов производных амида сульфациловой кислоты.
Обладают широким спектром действия. Проявляют химиотерапевтическую активность при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, в том числе хламидиями, а также некоторыми простейшими (токсоплазмами и малярийными плазмодиями).
Оказывают микробостатический эффект.
По механизму действия относятся к антиметаболитам. В молекуле сульфаниламидов присутствует парааминогруппа, поэтому сульфаниламиды проявляют себя как аналоги и антагонисты парааминобензойной кислоты, которая является жизненно важным ферментом для бактерий и простейших.
Показания к применению: инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (отит, ангина, фарингит), мочеполовых органов ( цистит, гонорея, ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф), кожи и мягких тканей.
|
|
|
Дают хороший эффект при лечении гноеродных заболеваний, роже, орнитозе и т. д.
В последние годы применение сульфаниламидов ограничено, так как появились штаммы бактерий, устойчивые к данным препаратам. Кроме того, были отмечены серьезные побочные эффекты.
Из группы сульфаниламидов в настоящее время применяют ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) и его аналоги.
Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) – комбинированный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Оказывает бактерицидное действие. Также блокирует синтез фолиевой кислоты. Применяют для лечения инфекций мочевого тракта, возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.
Хинолоны/фторхинолоны
Представители:
– ципрофлоксацин
– офлоксацин
– левофлоксацин
– моксифлоксацин
– норфлоксацин
– гирамид
– максиквин
– ципролет
Хинолоны/фторхинолоны – фторированные производные 4-хинолон-3 карбоновой кислоты.
Обладают широким спектром действия. Активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий (включая энтеробактерии, псевдомонады, хламидии, риккетсии, микоплазмы), действуют на многие штаммы стафилококков. Не оказывают воздействия на стрептококки и анаэробные бактерии.
Оказывают бактерицидный эффект.
В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактериальной клетки. Ингибируют фермент ДНК-азу, контролирующий структуру и функции ДНК, что нарушает репликацию ДНК.
Препараты нового поколения (моксифлоксацин и левофлоксацин) активны также в отношении пневмококков, внутриклеточных паразитов и микобактерий.
Норфлоксацин, гирамид, максиквин активны в отношении грамотрицательных кокков, палочек, некоторых грамположительных бактерий. Действуют на бактерии, продуцирующие β-лактамазы. Хинодис действует на грамотрицательные кокки и палочки, исключая синегнойную палочку.
Наиболее широким спектром действия обладают таривид и ципролет. Таривид (офлоксацин) оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные кокки и палочки. Активен в отношении стафилококков, легионелл, микоплазм, хламиий. Действует на микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Механизм действия связан с угнетением активности хромосомной и плазмидной ДНКазы бактерий, что нарушает репликацию ДНК у данных микроорганизмов.
Ципролет действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая протей, холерный вибрион, псевдомонады, бруцеллы, листерии, легионеллы, хламидии, микоплазмы, анаэробные бактерии и др.
Показания к применению: инфекции мочевых путей, инфекции дыхательных путей (вызванные грамотрицательными бактериями), инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами, остеомиелит, простатит. В последнее время широко применяют в медицинской практике.
Побочные эффекты: оказывают повреждающее действие на растущую хрящевую ткань, поэтому применение фторхинолонов в педиатрической практике не рекомендуется.
Нитроимидазолы
Представители:
– Метронидазол (трихопол).
Спектр действия – простейшие (трихомонады, гиардии, амебы) и анаэробные бактерии. Оказывает микробоцидное действие.
Механизм действия метронидазола заключается в встраивании нитрогруппы молекулы в дыхательную цепь клеток простейших и анаэробных бактерий, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробных бактерий подавляет синтез ДНК.
Показания к применению: трихомоноз, гиардиоз, амебиаз, анаэробные инфекции.
Имидазолы
Представители:
– Клотримазол
Спектр действия – грибы (дерматомицеты, дрожжеподобные грибы). Оказывает микробоцидное действие.
Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостеролов в цитоплазматической мембране, изменением ее проницаемости, что приводит к гибели клетки.
Показания к применению: микозы (кандидоз, эпидермофитии, дерматофитии).
Дата добавления: 2021-06-02; просмотров: 81; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!