Метронидазол, орнидазол, тинидазол.
С ульфаниламиды.
Синтезированы 1935 году. Синтетические антимикробные средства, сходные по строению с ПАБК (вместо нее вступают в реакции построения фолиевой кислоты и метионина (факторов роста клетки) - бактериостатическое действие. На сегодняшний день значение этих препаратов снизилось за счет появления на фарм. рынке более эффективных препаратов. В присутствии гноя, некротических тканей, новокаина активность СА снижается. (Много ПАБК).
| СА кратковременного действия (назначают 4-6 раз в сутки) | СА средней продолжительности действия (назначают 2 раза в сутки) | СА длительного действия(назначают 1 раз в сутки) | СА свехдлительног действия ( 1 раз в неделю) |
| Стрептоцид Сульфацил натрия Этазол Норсульфазол Уросульфан | Сульфазин | Сульфапиридазин Сульфадиметоксин | Сульфален |
Антимикробная активность: Коринебактерии, кишечная палочка, гемофильная палочка, нейсерии (возбудители гонореи и менингита), сальмонелла, стафилококки и стрептококки, холерный вибрион.
Показания: Бактериальные и протозойные инфекции, инфекции ЖВП, острые бактериальные и кишечные инфекции (фталазол – плохо всасывается из кишечника, действует в просвете), гнойные бактериальные инфекции слизистых и кожи. Сульфасалазин- ревматоидный артрит.
Монотерапия инфекций только сульфаниламидами не всегда результативна и может приводить к хронизации процесса. Лечение сульфаниламидами целесообразно сочетать с некоторыми антибиотиками (пенициллин, эритромицин) и другими противомикробными средствами.
|
|
|
Для лечения инфекционных заболеваний необходимо создать в крови больного высокие концентрации сульфаниламидов. Поэтому лечение, назначают с первой ударной дозы, после которой поддерживают необходимую концентрацию в течение всего периода лечения. Недостаточные концентрации препарата в крови могут привести к возникновению устойчивых штаммов микроорганизмов.
Побочное действие СА:
- аллергические реакции;
_-поражение печени и почек;
_ гематотоксичность (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия);
- нейротоксичность
Противопоказания:
-заболевания системы кроветворения (особенно у детей первого года жизни),
- нарушение функции печени и почек,
-заболевания щитовидной железы,
-беременность и лактация, дети до 3 месяцев;
-гиперчувствительность.
Рекомендуется запивать щелочным питьем, чтобы предотвратить развитие кристаллурии.
Взаимодействие:
- новокаин, анестезин, фолиевая кислота – антагонисты СА;
- НПВС, непрямые антикоагулянты, антидиабетические средства (синтетические) – конкуренция за связь с белками плазмы.
|
|
|
- ОК эстрогенсодержащие – снижение контрацептивного действия.
Комбинированные СА (Бисептол) Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])действуют по принципу двойной мишени – СА нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты, диаминопиримидины нарушают синтез тетрагидрофолиевой кислоты.
Быстрее всасываются в ЖКТ, активно проникают в органы и ткани.
Показания: Бактериальные инфекции мочевыводящих, дыхательных путей и о.кишечные инфекции, протозойные инфекции (токсоплазмоз, лекарственноустойчивая тропическая малярия), альтернативные средства для лечения урогенитальных инфекций.
Нитрофураны
Фурациллин (Нитрофурал), фурадонин, фуразолидон. (Все нитрофураны желтого цвета)
Антимикробная активность: Гр+, Гр- бактерии, некоторые простейшие.
Механизм действия: нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют синтез ДНК в микробной клетке.
Бактерицидный или бактериостатический эффект зависит от дозы и концентрации препарата.
Показания:
- инфекции мочевыводящих путей;
- кишечные инфекции бактериальной этиологии;
- лямблиоз, кишечный амебиаз;
- местная гнойная инфекция: инфицированные раны, конъюнктивит, отит;
|
|
|
- профилактика инфекций при операциях на мочевыводящих путях, катетеризации, цитоскопии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, недостаточность печени и почек, дети первого месяца жизни.
Нежелательные сочетания: Алкоголь + фуразолидон дисульфирамоподобная реакция:
- тираминсодержащие продукты (сыр, шоколад, бананы, пиво, копчености, кофе, красное вино) +нитрофураны = гипертонический криз.
Оксихинолины
Нитроксолин (5-НОК, нитроксолин)
Оксихинолин (Хинозив)
Хлорхинальдол (Хлорхинальдин)
Спектр действия: стафилококки, стрептококки, коринебактерии, вульгарный протей, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, грибы рода Сandida.
Применение
Лечение инфекций мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты, простатиты).
Профилактика инфекций при проведении цистоскопии или хирургических вмешательств.
Побочные эффекты:
диспепсические расстройства,
аллергические реакции.
Нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс) быстро всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Активен в отношении некоторых дрожжеподобных грибов. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспептические явления, невриты. При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.
|
|
|
Хинолоны и фторхинолоны.
| Хинолоны | Фторхинолоны 1 поколение | Фторхинолоны 2-3 поколение |
| Налидиксовая кислота (Невиграмон) | Ломефлоксацин Норфлоксацин Ципрофлоксацин | Левофлоксацин Моксифлоксацин |
Антимикробная активность: Преимущественное действие на Гр- бактерии, на Гр+ действие менее выражено. Наиболее широким спектром действия, включая анаэробы обладает Моксифлоксацин.
Механизм действия: Нарушают процесс синтеза ДНК и деление клетки. Бактериостатическое действие.
Характеристика группы:
| Хинолоны | Фторхинолоны |
| Плохо проникают в органы и ткани, применяют для лечения заболеваний мочеполовых путей, вызванных Гр- м/орг. Быстро развивается резистентность. Противопоказаны при беременности и лактации. | Высокая биодоступность, ШСД; Резистентность развивается медленно; Хорошо проникают в ЖКТ, мочеполовую и дыхательную систему; Хондротоксичны, поэтому противопоказаны до 18 лет, при беременности и лактации. |
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея. Редко фотосенсибилизация, о.психоз, сыпь.
Нежелательные сочетания: Варфарин, кофеин, тетрациклин, хлорамфеникол, магний содержащие слабительные.
Особенности применения отдельных препаратов:
1- е поколение – системного действия:
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципринол), Пефлоксацин (абактал), Норфлоксацин (норбактин, нолицин), Офлоксацин (таривид, офломакс), Ломефлоксацин (максаквин, ломитас) имеют широкое применение в урологии, пульмонологии, офтальмологии, отоларингологии, дерматологии для лечения инфекционных заболеваний различного течения. Применяются внутрь, инъекционно, местно.
2 и 3 – поколение – респираторные фторхинолоны:
Они избирательно накапливаются в дыхательных путях. Левофлоксацин (таваник), Моксифлоксацин (авелокс) применяются при инфекциях дыхательных путей, туберкулезе легких, кожи и мягких тканей 1 раз в день. Эффективны при инфекциях, резистентных к β-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим средствам. Реже вызывают нежелательные эффекты.
Нитроимидазолы
Метронидазол, орнидазол, тинидазол.
Антимикробная активность: Гр+ и Гр- анаэробы, спорообразующие и неспорообразующие, бактероиды, клостридии, (по действию сопоставимы с клиндамицином, несколько уступают карбапенемам и новым фторхинолонам), хеликобактер, простейшие( трихомонас, лямблии, лейшмании). Действуют бактерицидно – проникают в клетку и превращаются в метаболиты, разрушающие нуклеиновые кислоты). Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны.
Характеристика группы: Биодоступность 80-100%
- прием пищи не влияет на всасывание;
- хорошо проникают в жидкости и ткани организма;
- создают высокие концентрации в тканях мозга;
- хорошо всасываются в кровь при ректальном введении, плохо при наружном применении;
- метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет.
- медленно выводятся из организма (у новорожденных почти двое суток) через почки.
Показания: -Анаэробные инфекции различной локализации;
- хирургические инфекции;
- заболевания вызываемые простейшими (Урогенитальный трихомониаз, амебиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз);
- ЯБЖ;
- профилактика инфекций после операций на брюшной полости, в области малого таза, колоноректальной области, ротовой полости.
Противопоказания: - гиперчувствительность;
- Первый триместр беременности, во втором и третьем –по жизненным показаниям, грудное вскармливание;
- нарушение функций печени (особенно у пожилых).
Взаимодействие: С алкоголем –дисульфирамоподобная реакция.
Дата добавления: 2021-02-10; просмотров: 40; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!