Побочное и токсическое действие лекарственных средств.

Лекция № 2

Пути введения лекарственных средств. Фармакокинетика

Пути введения лекарственных веществ.

Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ.

· Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.

Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.

Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень.

Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.

Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.

Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.

Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.

· Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов. Достоинства: быстрое поступление в кровь, при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.

Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.

Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.

Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Интратекальное введение . Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.

Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.

Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Фармакодинамика

Побочное и токсическое действие лекарственных средств.

Фармакодинамика — это раздел общей фармакологии, изучающий особенности действия ЛС на организм. А именно фармакодинамика изучает:

механизмы действия лекарственных веществ;
фармакологические эффекты;
зависимость действия ЛС от различных условий;
эффекты ЛС при повторном введении;
комбинированное действие ЛС;
несовместимость ЛС;
побочные эффекты лекарственных веществ.

Лекарственные вещества. попадая в организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, они могут усилить сокращения сердца, устранить спазм бронхов, ↑ АД, устранить страх, уменьшить боль. Подобные изменения, вызванные ЛВ, обозначают «фармакологический эффект».

Фармакологические эффекты лекарственного вещества — изменения в деятельности органов, систем организма, которые вызывает данное вещество (например, усиление сокращений сердца, снижение артериального давления, стимуляция умственной деятельности, устранение страха и напряженности и т.п.). Как правило, каждое вещество вызывает ряд характерных для него фармакологических эффектов. В каждом конкретном случае используют лишь определенные эффекты лекарственного средства, которые определяют как основные эффекты. Остальные (не используемые, нежелательные) фармакологические эффекты называют побочными эффектами.

Не зная, всех фармакологических эффектов. не допустимо применять какое-либо ЛС. Например, эфедрина г/хл применяют для лечения бронхиальной астмы, т.к. он расширяет бронхи, кроме того он повышает АД – нельзя применять при ГБ, стимулирует ЦНС – нельзя применять на ночь, т.к. может вызвать бессонницу.

Один и тот же ФЭ может быть достигнут различными способами. Например, чтобы снизить АД, можно:

− блокировать выработку ренина в почках (β – АБ);

− расширить кровеносные сосуды (миотропные спазмолитики);

− уменьшить объем циркулирующей плазмы крови (мочегонные средства).

Способ, при помощи которого достигается определенный фармакологический эффект, называется механизм действия.

К основным механизмам действия лекарственных веществ относят:

1. Физический.

2. Механизм прямого химического взаимодействия.

3. Мембранный (физико-химический).

4. Ферментативный (биохимический).

5. Рецепторный.

Физический механизм действия. Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами. Например, уголь активированный специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины.

Прямое химическое взаимодействие. ЛС непосредственно взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким образом действуют антациды, вступающие в прямое химическое взаимодействие с соляной кислотой, понижая кислотность желудочного сока.

Мембранный (физико-химический) механизм. Связан с влиянием ЛС на токи ионов (Na⁺, K⁺, Cl^־ и др) через клеточную мембрану. ЛС могут блокировать или активировать прохождение ионов по каналам через мембрану. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др.

Ферментативный (биохимический) механизм. Этот механизм определяется способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угнетающее влияние на ферменты. Например, ферменты применяемые при сниженной функции поджелудочной железы, антихолинэстеразные средства.

Рецепторный механизм. В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества (медиаторы), которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов или тканей организма.

Рецепторы — это специальные клеточные структуры, обладающие избирательной чувствительностью к определенным химическим соединениям. При взаимодействии ЛС с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом.

Медиаторы и лекарственные вещества, активирующие рецепторы и вызывающие биологический эффект, называются агонистами. Лекарственные вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их активации и биологического эффекта, уменьшающие или устраняющие эффекты агонистов, называются антагонистами. Выделяют также агонисты-антагонисты — вещества, которые по-разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов они стимулируют, а другие — блокируют.

Механизм действия некоторых ЛС на сегодняшний день не установлен.

Виды действия ЛС на организм

Для анализа сложных и разнообразных явлений фармакодинамики выделяют несколько видов действия лекарств.

Главное действие — это то, которое лежит в основе лечебного или профилактического назначения препарата. Побочное — нежелательное, опасное для больного действие ЛС. Действия, рассматриваемые как побочные при одном заболевании, могут становиться главными в лечении другой болезни. Например, угнетающее влияние димедрола на центральную нервную систему является побочным действием при лечении аллергических заболеваний. В то же время с учетом этого эффекта димедрол применяют в качестве снотворного средства при бессоннице.

Действие лекарственных веществ в дозах и концентрациях, которые превышают терапевтические, обозначают как токсическое.

Местное действие - совокупность явлений, развивающихся на месте применения лекарств, без всасывания в кровь и разнесения по всему организму (анестезирующее, вяжущее, прижигающее, раздражающее действие и т.д.).

Резорбтивное (системное) действие развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.

Прямым (первичным) называется действие, лечебный эффект которого связан с непосредственным влиянием лекарственного вещества на больной орган или ткань. Например, сердечные гликозиды за счет прямого действия на сердечную мышцу улучшают деятельность сердца.

Косвенное (опосредованное) действие являются ответом организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом. Так, сердечные гликозиды, не являясь мочегонными средствами, за счет улучшения кровообращения у сердечных больных приводят к усилению диуреза. Диуретический (мочегонный) эффект сердечных гликозидов в данном случае является косвенным, или вторичным.

Рефлекторное действие – это, когда лекарственный препарат действует на чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, стенок сосудов, что приводит к появлению ряда рефлексов со стороны органов и систем. Например, расширение сосудов сердца при раздражении холодовых рецепторов полости рта, вызываемом валидолом, ментолом.

Обратимое действие - если изменения в организме, вызванные действием лекарственного вещества, через некоторое время проходят бесследно (например, наркотическое, снотворное, анестезирующее и др.). В противном случае действие является необратимым (например, прижигающее действие).
Избирательное действие - если действие препарата ограничивается влиянием только на какой-либо орган, тканевые элементы, функцию (например, влияние апоморфина на рвотный центр, морфина на болевые центры, кокаина на чувствительные рецепторы и т.д.).

Симптоматическое действие в противоположность этиотропному не устраняет причины заболевания, а только снимает или ослабляет сопровождающие его симптомы, например, снотворные средства употребляют при бессоннице, слабительные — при запоре, жаропонижающие — при высокой температуре.

Этиотропным называется действие, которое избирательно направлено на устранение причины заболевания. Например, сульфаниламиды останавливают развитие возбудителей кокковых инфекций (рожа, ангина, пневмония и др.); мышьяк действует на возбудителя сифилиса.

Дата добавления: 2020-11-15; просмотров: 47; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 3 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!