Физиологические эффекты блокады a-адренорецепторов
Сердечно-сосудистая система. Артериальный и венозный тонус в наибольшей степени зависит от функционального состояния a1-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудов. Блокада a-адренорецепторов вызывает расширение артерий, но преимущественно - артериол, прекапиллярных сфинктеров (в том числе коронарных и легочных) и вен, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и как следствие - к снижению артериального давления. Расширение легочных артериол под влиянием a-адреноблокаторов ведет к снижению давления в малом круге кровообращения и уменьшению нагрузки на миокард, что объясняет их эффективность при острой левожелудочковой недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
a-адреноблокаторы, расширяя артериолы и прекапиллярные сфинктеры, значительно улучшают кровоснабжение головного мозга, мышц, кожи, слизистых. Расширение емкостных сосудов (вен) приводит к депонированию в них крови и уменьшению венозного возврата к сердцу; что является причиной ортостатической, или постуральной, гипотензии (резкое снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя), а также тахикардии.
Желудочно-кишечный тракт. Блокада a1-адренорецепторов желудочно-кишечного тракта ведет к усилению его перистальтики и секреторной функции.
Орган зрения. Подавление a1-адренорецепторов радиальной мышцы глаза приводит к сужению зрачка (миозу).
|
|
|
Мочеполовая система. Блокада a1-рецепторов приводит к снижению тонуса гладкомышечных структур шейки мочевого пузыря и простаты, что в свою очередь проявляется снижением обструкции и улучшением опорожнения мочевого пузыря.
Неселективные a-адреноблокаторы
Фентоламин и тропафен применяют при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, облитерирующий атеросклероз конечностей), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней и обморожений. Эффективны альфа-адреноблокаторы и при лечении феохромоцитомы, гиперадреналовом сахарном диабете.
Пирроксан (пророксан) блокирует помимо периферических центральные a-адренорецепторы преимущественно в области гипоталамуса. Применяется данный препарат для лечения заболеваний, в основе которых лежит повышение симпатического тонуса. При гиперсимпатикотонии пирроксан уменьшает психическое напряжение, тревогу, у больных с аллергическими дерматозами уменьшает зуд. Используется пирроксан и как профилактическое средство при повышенной активности вестибулярного аппарата (при морской, воздушной болезни и синдроме Меньера).
При применении a-АБ следует учитывать, что их передозировка (или быстрое парентеральное введение) может привести к развитию ортостатического коллапса; вероятность этого осложнения повышена у лиц пожилого возраста. Препараты данной группы вызывают сужение зрачка. В связи блокадой a2-адренорецепторов наблюдается тахикардия, возможны также головокружение и головные боли, покраснение и зуд кожи, отеки, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос.
|
|
|
Препараты этой группы противопоказаны при ишемической болезни сердца (повышают потребность миокарда в кислороде и могут спровоцировать приступ стенокардии или аритмию), при тахиаритмиях, аортальном стенозе, пороках сердца со снижением диастолического наполнения левого желудочка, выраженной артериальной гипотензии, при язвенной болезни (повышают секрецию желудком соляной кислоты)
Дигидрированные алкалоиды спорыньи
Антиадренергическими свойствами обладает большая группа дигидрированных производных алкалоидов спорыньи. К основным алкалоидам спорыньи относятся эрготамин, эргометрин, алкалоиды группы эрготоксина. В основе химического строения всех этих алкалоидов лежит D-лизергиновая кислота. Дигидрированные производные алкалоидов спорыньи получили широкое применение в терапии нарушений периферического (синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз) и мозгового кровообращения, мигрени, артериальной гипертензии как отдельные средства, так и в составе целого ряда комбинированных готовых лекарственных препаратов (редергин, синепрес, вазобрал, кристепин, бринердин и др.).
|
|
|
Ницерголин (сермион) является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим также бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Поэтому помимо a-адреноблокирующего действия он обладает спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов. Показания к применению данного препарата те же, что у дигидрированных алкалоидов. Применяют его также при диабетической ретинопатии, ишемических поражениях зрительного нерва, дистрофических заболеваниях роговицы. Противопоказания к применению и побочные эффекты дигидрированных производных алкалоидов спорыньи и ницерголина в целом аналогичны таковым для неселективных a-адреноблокаторов.
Селективные a1-адреноблокаторы обладают меньшим количеством и меньшей выраженностью побочных явлений по сравнению с неселективными a-адреноблокаторами.
|
|
|
Вазоактивные селективные a1-АБ (празозин, доксазозин, теразозин) блокируют a1-адренорецепторы как сосудов, так и предстательной железы. Поэтому они обладают выраженными сосудорасширяющими свойствами, снижают артериальное давление и не вызывают тахикардии, снижают преднагрузку на миокард. a1-адреноблокаторы являются самыми популярными препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) в мире.
Несмотря на то что селективные a1-АБ обладают достаточно выраженным гипотензивным действием, их применение в качестве препаратов для лечения артериальной гипертензии, особенно у пожилых людей, в настоящее время ограничивается из-за таких побочных эффектов, как ортостатическая гипотензия и прогрессирование сердечной недостаточности.
Все селективные вазоактивные a1-АБ оказывают положительное влияние на липидный обмен, не влияют на углеводный обмен и обмен мочевой кислоты.
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 103; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!