Цефалоспорины I поколения – периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения ИКМТ.
ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 1
1. Лекарственные взаимодействия. Виды. Клиническое значение.
Фармакодинамическое взаимодействие – это взаимодействие лекарственных веществ на уровне рецепторов или в системе других механизмов действия, не приводящее к изменению их биодоступности.
Данное взаимодействие может проявляться конкуренцией за специфические рецепторы, причем конкурировать могут как разные ЛС, так и ЛС с эндогенными посредниками. Конкурировать за рецепторы могут как вещества с агонистическим действием, так и антагонисты.
ЛС могут изменять эффекты медиаторов и путем взаимодействия с ферментами.
Лекарственные вещества могут изменять местный транспорт или биотрансформацию других веществ.
Выделяют два типа фармакодинамического взаимодействия в зависимости от качества конечного эффекта – синергизм и антагонизм.
· Синергизм, различают 4 вида синергизма.
o При сенситизирующем действии один препарат усиливает эффект другого, не вмешиваясь в механизм его действия.
o Аддитивное действие характеризуется тем, что фармакологический эффект комбинации ЛС выражен сильнее, чем действие одного из компонентов, но в то же время слабее их предполагаемого суммарного действия.
o Суммационный синергизм предполагает, что конечный эффект совместного назначения двух или более препаратов равняется сумме их эффектов.
o Потенцирование предполагает, что конечный эффект превосходит сумму эффектов входящих в комбинацию компонентов, при этом часто одно из ЛС вообще лишено этого действия.
|
|
|
· Антагонизм – взаимодействие ЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление фармакологического эффекта одного препарата другим; химический и физиологический.
o Полный антагонизм – всестороннее устранение одним препаратом эффектов другого. Используется главным образом в антидотной терапии. Например, при отравлении М-холиномиметиками вводят атропин, устраняющий все эффекты интоксикации.
o Частичный антагонизм – способность одного вещества устранять не все, а лишь некоторые эффекты другого. Широко применяется в фармакологической практике, поскольку позволяет сохранить главное действие препарата, но предупредить развитие его нежелательных эффектов.
o Прямой антагонизм – оба препарата с противоположным эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Конечный эффект комбинации веществ зависит от сродства препаратов к рецептору и, конечно, от используемой дозы.
o Косвенный антагонизм – два соединения проявляют противоположное действие, но имеют разные точки приложения.
Физический антагонизм предполагает, что два вещества вступают друг с другом в физическое взаимодействие. Например, при отравлении алкалоидами назначают активированный уголь, адсорбирующий эти вещества.
|
|
|
А вот химический антагонизм означает химическую реакцию ЛС друг с другом.
Физиологический антагонизм связан с действием на различные механизмы регуляции.
2. Бета-лактамные антибиотики. Классификация. Особенности спектра действия и клинического применения.
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Часть из них получают из культуральной среды, на которой произрастают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium), являющихся продуцентами пенициллина. Это так называемые биосинтетические пенициллины. Кроме того, путем химической модификации 6аминопенициллановой кислоты, являющейся структурной основой биосинтетических пенициллинов, создан ряд полусинтетических пенициллинов.
Классификация:
I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины). Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка).
· Непродолжительного действия: Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль;
· Продолжительного действия: Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин-1, Бициллин-5.
|
|
|
· Для энтерального введения (кислотоустойчив) – Феноксиметилпенициллин.
II. Полусинтетические пенициллины.
Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)
· Устойчивые к действию пенициллиназы – Оксациллина натриевая соль Нафциллин
· Широкого спектра действия – Ампициллин Амоксициллин
Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
· Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку – Карбенициллина динатриевая соль Тикарциллин Азлоциллин
· Для энтерального введения (кислотоустойчивы) – Карбенициллин инданил натрий Карфециллин
Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.
· Биосинтетические пенициллины. В практической медицине большое распространение получил бензилпенициллин, выпускаемый в виде ряда солей. Бензилпенициллин является одноосновной кислотой, в структуру которой входят β-лактамный (л) и тиазолидиновый (т) циклы.
|
|
|
Бензилпенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен. Препарат относится к антибиотикам, действующим преимущественно на грамположительные бактерии.
o К нему чувствительны грамположительные кокки (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки),
o Грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки – многие обрели резистентность),
o Палочки дифтерии (коринебактерии),
o Сибиреязвенные палочки,
o Возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии),
o Спирохеты (в том числе бледная спирохета),
o Патогенные грибы (например, актиномицеты).
К бензилпенициллину резистентны семейство кишечных бактерий, кислотоустойчивые микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии, простейшие, дрожжеподобные грибы.
Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального применения, так как они разрушаются в кислой среде желудка.
Хорошо растворимые бензилпенициллина натриевая и калиевая соли действуют относительно кратковременно (3-4 ч). Последним объясняется необходимость частых инъекций препаратов, что существенно осложняет их применение. В связи с этим возникла идея создания длительно действующих препаратов бензилпенициллина. Исследования развивались в двух направлениях.
В качестве длительно действующих препаратов большее значение приобрели плохо растворимые соли бензилпенициллина (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины). Их вводят внутримышечно, и они медленно всасываются из места введения. Создание депо препаратов в мышечной ткани позволяет поддерживать необходимые концентрации антибиотиков в крови длительное время. Через гематоэнцефалический барьер в обычных условиях препараты бензилпенициллина не проникают.
· Полусинтетические пенициллины. Значительные возможности усовершенствования пенициллинов открылись с выделением их структурной основы – 6-аминопенициллановой кислоты. Получают 6-аминопенициллановую кислоту путем ферментативного расщепления бензилпенициллина, а также путем его химического деацилирования.
Химические модификации 6-аминопенициллановой кислоты проводились за счет присоединения разнообразных радикалов к аминогруппе:
a. Устойчивых к действию пенициллиназы (β-лактамазы), продуцируемой рядом микроорганизмов.
В настоящее время описано более 100 разновидностей β-лактамаз. Исходя из первичной структуры их часто подразделяют на 4 группы (А, В, С и D). Группы А, В и D имеют в своем составе остаток серина, а группа В представляет металло-β-лактамазы. Ингибитор β-лактамаз кислота клавулановая неодинаково влияет на разные группы ферментов. Наиболее эффективно ингибирует группу А β-лактамаз, в небольшой степени подавляет группу D. Активность β-лактамаз групп В и С не изменяет.
b. Кислотоустойчивых препаратов, эффективных при введении внутрь (оксациллин);
c. Пенициллинов широкого спектра действия.
Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия подразделяются на следующие группы:
I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку
· Аминопенициллины – Ампициллин, Амоксициллин
o Одним из аминопенициллинов, широко применяемых в медицинской практике, является ампициллин. Он влияет не только на грамположительные, но и на грамотрицательные микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлендера, палочку инфлюэнцы). Разрушается пенициллиназой. Ампициллин кислотоустойчив. Вводят ампициллин с интервалом 4-8 ч. Препарат малотоксичен и хорошо переносится больными. По активности в отношении шигелл ампициллин несколько превосходит амоксициллин.
o Выпускается комбинированный препарат ампиокс (ампициллин с оксациллином).
o Амоксициллин аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, но абсорбируется из кишечника более полно. Вводят его только энтерально. Важное значение имеет действие амоксициллина на H.pylori.
Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae – E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных β-лактамаз.
Преимущество аминопенициллинов перед природными пенициллинами отмечается в отношении Haemophilus spp.
По спектру и уровню активности в отношении грамположительных бактерий и анаэробов аминопенициллины сопоставимы с природными пенициллинами. Однако листерии более чувствительны к аминопенициллинам.
Аминопенициллины подвержены гидролизу всеми β-лактамазами.
· Изоксазолилпенициллины – антистаффилококковые.
o Основное клиническое значение имеет устойчивость оксациллина к стафилококковым β-лактамазам. Благодаря этому оксациллин оказывается высокоактивным в отношении подавляющего большинства штаммов стафилококков – возбудителей внебольничных инфекций. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не имеет практического значения. Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкой β-лактамаз, а с появлением атипичных ПСБ – MRSA.
У оксациллина устойчивость к пенициллиназе сочетается со стойкостью в кислой среде. По спектру противомикробного действия он аналогичен бензилпенициллину. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает. Периодичность введения – каждые 4-6 ч.
o К группе препаратов, устойчивых к действию пенициллиназы, относится также нафциллин, обладающий высокой антибактериальной активностью и проникающий через гематоэнцефалический барьер. Вводят энтерально и парентерально.
o Являются препаратами выбора при инфицировании стафилококками (внебольничные инфекции).
II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки
· Карбоксипенициллины – Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин
o Карбенициллин по противомикробному спектру действия сходен с ампициллином. Отличается от него тем, что активно действует на все виды протея и синегнойную палочку.
В кислой среде желудка препарат разрушается; всасывается в незначительной степени. Поэтому его вводят внутримышечно и внутривенно. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо. Продолжительность действия 4-6 ч.
o Создан новый препарат – карбенициллин инданил натрий, обладающий кислотоустойчивостью и предназначенный для энтерального введения (при инфекциях мочевыводящих путей).
o Препараты карфециллин и тикарциллин аналогичны по своим свойствам карбенициллину. Карфециллин в отличие от карбенициллина кислотоустойчив и вводится внутрь. Тикарциллин несколько активнее карбенициллина, особенно по влиянию на синегнойную палочку.
Карбоксипенициллины действуют на многих представителей семейства Enterobacteriaceae (кроме Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus).
· Уреидопенициллины – Пиперациллин Азлоциллин Мезлоциллин
Антибактериальная активность уреидопенициллинов сходна с таковой карбоксипенициллинов.
Уреидопенициллины высокоактивны в отношении практически всех важнейших грамотрицательных бактерий: семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, других псевдомонад и неферментирующих микроорганизмов (S.maltophilia).
В отношении Klebsiella более эффективны уреидопенициллины.
По влиянию на синегнойную палочку препараты можно расположить в следующий ряд (по убывающей активности): азлоциллин = пиперациллин > мезлоциллин = тикарциллин > карбенициллин.
Важной проблемой является преодоление резистентности ряда микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам, которая обусловлена способностью определенных штаммов продуцировать β-лактамазы. Исходя из этих данных, были синтезированы специфические ингибиторы β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), препятствующим деструкции указанной группы антибиотиков. Ингибиторы β-лактамаз входят в состав ряда комбинированных препаратов (β-лактамные антибиотики + ингибиторы β-лактамаз).
1. Одним из широко применяемых препаратов является аугментин (амоксициллин + клавулановая кислота). Клавулановая кислота также относится к β-лактамным производным. Основной эффект – конкурентное необратимое ингибирование ряда β-лактамаз. Аугментин обладает широким антибактериальным спектром, включающим продуцирующие β-лактамазы грамположительные бактерии (стафилококки и большинство стрептококков, в том числе энтерококки) и грамотрицательные бактерии (N. gonorrhoeae, N. meningitidis, N. influenzae, Bordetella pertussis, E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella).
+ Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, а также анаэробов группы B.fragilis, которые синтезируют хромосомные β-лактамазы класса А.
+ M.catarrhalis, Haemophilus spp.,
Вводится препарат обычно энтерально 1 раз в сутки.
2. Уназин (ампициллин + сульбактам).
3. Тикарциллин – тикарциллин/клавуланата, который имеет более широкий антимикробный спектр за счет действия на Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, а также B.fragilis.
4. Препарата пиперациллин/тазобактама обладает наиболее широким спектром (включающим анаэробы) и высоким уровнем антибактериальной активности среди всех пенициллинов. Но штаммы, вырабатывающие β-лактамазы класса С, являются устойчивыми к пиперациллин/тазобактаму.
+ Синтезирован «атипичный» препарат пенициллина певмециллинам, действующий преимущественно на грамотрицательные бактерии. Является пролекарством. В организме из него образуется мециллинам. Назначают препарат внутрь, однако всасывается он плохо.
+ Ампициллин, обладающий широким спектром действия, представляет наибольший интерес в качестве средства для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами или смешанной флорой. Его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих, желчных, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, в случае гнойной хирургической инфекции. Натриевую соль ампициллина (пентрексил) вводят внутримышечно и внутривенно.
+ Амоксициллин имеет аналогичные показания к применению. Вводят его энтерально.
+ Карбенициллин, карфециллин, тикарциллин, азлоциллин и другие препараты этой группы особенно показаны при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, протеем, кишечной палочкой (при пиелонефрите, пневмонии, септицемии, перитоните и др.).
Побочное и токсическое действие пенициллинов
Ø Токсичность пенициллинов низкая, широта терапевтического действия большая.
Ø К основным побочным эффектам относятся аллергические реакции, которые наблюдаются у значительного числа больных (1-10%)
§ Они связаны с образованием в организме антител. Обычно аллергические реакции возникают через несколько дней после начала применения пенициллина. Однако эти сроки колеблются в широких пределах (от минут до недель).
§ Лечение аллергических реакций заключается в отмене препаратов пенициллина, а также во введении глюкокортикоидов, противогистаминных средств, кальция хлорида и ряда других средств.
§ При анафилактическом шоке внутривенно вводят адреномиметики, стимулирующие α- и β-адренорецепторы (повышают артериальное давление, устраняют бронхоспазм), адреналина гидрохлорид (является препаратом выбора) или эфедрина гидрохлорид, а также гидрокортизон, димедрол, кальция хлорид.
Ø При приеме препаратов внутрь они могут вызывать воспаление слизистой оболочки языка (глоссит), ротовой полости (стоматит), тошноту, диарею. Внутримышечное введение может сопровождаться болевыми ощущениями, развитием инфильтратов и асептического некроза мышцы, а внутривенное – флебитом и тромбофлебитом.
Ø При использовании чрезмерно высоких доз натриевой соли бензилпенициллина (особенно эндолюмбально) возможно нейротоксическое действие (арахноидит, энцефалопатия). Это осложнение иногда возникает и при назначении препарата на фоне почечной недостаточности.
Ø Токсическое действие пенициллинов в отдельных случаях отрицательно сказывается на деятельности сердца.
Ø В единичных наблюдениях отмечено угнетающее влияние оксациллина на ферменты печени.
Ø Прием кислотоустойчивых пенициллинов (особенно широкого спектра действия, например, ампициллина) может быть причиной дисбактериоза (чаще кандидамикоза).
+ Головная боль, тремор, судороги, псевдомембранозный колит, гиперкалиемия, гипернатриемия, понижение уровня гемоглобина, нейтропения, интерстициальный нефрит, синдром Онэ – ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау – эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену. Кандидоз.
Показания:
§ Природные пенициллины – инфекции, вызванные S.pyogenes, и их последствия (тонзиллофарингит; скарлатина; рожа; круглогодичная профилактика ревматизма); инфекции, вызванные S.pneumoniae (внебольничная пневмония; менингит; сепсис); инфекции, вызванные другими стрептококками (инфекционный эндокардит); менингококковые инфекции (менингит, менингококцемия). Сифилис. Лептоспироз. Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма). Газовая гангрена. Актиномикоз.
§ Оксациллин – стафилококковые инфекции различной локализации (при подтверждении чувствительности к оксациллину или при незначительном риске распространения метициллинорезистентности).
+/- ИКМТ, костей и суставов. Пневмония. Инфекционный эндокардит. Менингит. Сепсис.
§ Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины – назначение аминопенициллинов более обоснованно при легких и неосложненных инфекциях, а их ингибиторозащищенных производных – при более тяжелых или рецидивирующих формах.
Инфекции ВДП и НДП: синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония. Внебольничные инфекции МВП: острый цистит, пиелонефрит.
+ Менингит, вызванный H.influenzae или L.monocytogenes (ампициллин).
+ Эндокардит (ампициллин в сочетании с гентамицином или стрептомицином).
+ Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез (ампициллин).
+ Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (амоксициллин).
+ Профилактика эндокардита.
+ Дополнительными показаниями для назначения ингибиторозащищенных аминопенициллинов являются: интраабдоминальные инфекции, периоперационная профилактика.
§ Карбоксипенициллины и ингибиторозащищенные карбоксипенициллины –клиническое значение карбоксипенициллинов в настоящее время уменьшается. В качестве показаний для их применения могут быть рассмотрены нозокомиальные инфекции, вызванные чувствительными штаммами P.aeruginosa. При этом карбоксипенициллины следует назначать только в комбинации с другими АМП, активными в отношении синегнойной палочки (аминогликозиды II-III поколения, фторхинолоны). Показания для применения тикарциллина/клавуланата несколько шире и включают тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции различной локализации, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой: инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), осложненные инфекции МВП; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; сепсис.
§ Уреидопенициллины и ингибиторозащищенные уреидопенициллины: в комбинации с аминогликозидами применяются при синегнойной инфекции.
Пиперациллин/тазобактам используется для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, смешанных инфекций различной локализации: НДП (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); кожи и мягких тканей (включая диабетическую стопу); интраабдоминальных и малого таза; послеродовых гнойно-септических осложнений; ЖВП, желчного перитонита, абсцессов печени; МВП; инфекций на фоне нейтропении и других форм иммунодефицита.
Противопоказания: аллергическая реакция на пенициллины. Бензилпенициллин прокаин также противопоказан у пациентов, имеющих аллергию на прокаин (новокаин).
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Химической основой этих соединений является 7-аминоцефало-спорановая кислота.
Содержат β-лактамное кольцо (л) и дигидротиазиновое (д).
Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы.
По противомикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к стафилококковой пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются β-лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами.
Цефалоспорины условно подразделяют на 5 поколений:
§ Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.
Отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.
Активность в отношении грамотрицательной флоры клинически не значима.
Цефазолин (i.v.), Цефалексин (p.o.), Цефрадин.
§ Спектр действия цефалоспоринов II поколения включает таковой для препаратов I поколения и дополняется Enterobacter, индолположительными протеями. Ряд препаратов эффективен также в отношении Bacteroides fragilis и некоторых штаммов Serratia (Серрация). Все препараты этой группы менее активны, чем препараты I поколения, по влиянию на грамположительные кокки.
Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении Moraxella catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами.
Цефуроксим (i.v.), цефуроксим аксетил (p.o.), Цефаклор
§ Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кокки они действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины II поколения.
Для цефтазидима и цефоперазона отмечено выраженное действие на Pseudomonas aeruginosa. Цефотаксим также действует на этот возбудитель, но в небольшой степени. Цефтизоксим и моксалактам обладают антибактериальной активностью в отношении Bacteroides fragilis.
Эта группа цефалоспоринов действует на Enterobacter, Serratia (цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae), а также на штаммы Haemophilus и Neisseria (цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae), продуцирующие β-лактамазы. Важным свойством большинства цефалоспоринов III поколения (кроме цефоперазона и цефиксима) является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим
§ У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий противомикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. На бактероиды влияют незначительно.
Цефепим, цефпиром.
Цефепим проявляет следующие особенности:
o высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;
o активность в отношении микроорганизмов – гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
o более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС.
§ V поколение –Цефтаролин. Первый цефалоспорин, обладающий антимикробной активностью в отношение MRSA. Гр+ (стрептококки, стафилококки, пневмококки), Гр- микрофлора (гемофильная палочка, энтеробактерии, кроме штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра и карбапенемазы).
§ Ингибиторозащищенные цефалоспорины. Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.
Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на 2 группы:
1. Для парентерального применения – Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.
1. Для энтерального применения – Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др.
Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из пищеварительного тракта. Однако часть препаратов абсорбируется достаточно хорошо, и поэтому их вводят энтерально. Биодоступность последних соответствует 50-90%. Они накапливаются в крови в бактерицидных концентрациях, что и обеспечивает необходимый фармакотерапевтический эффект.
В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы.
Показания:
Цефалоспорины I поколения – периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения ИКМТ.
Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 107; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!