Класифікація адреноблокаторів
1. а-Адреноблокатори: фентоламін, тропафен, празозин, доксазозин.
2. β-Адреноблокатори: анаприлін (пропранолол), метопролол,
окспренолол (тразикор), атенолол.
3. а-, β-Адреноблокатори — карведилол.
а-Адреноблокатори — це засоби, які блокують а-адренорецептори.
Фентоламін справляє виражену а-адреноблокуючу дію. Він розширює периферійні кровоносні судини, покращує кровопостачання шкіри, слизових оболонок і м'язів, знижує A/T, зумовлює тахікардію, підвищує моторику травного каналу.
Призначають препарат при порушеннях периферійного кровообігу (ендартеріїти, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролежнях, відмороженнях, для лікування трофічних виразок кінцівок, при феохромоцитомі (пухлини надниркових залоз).
Препарат призначають всередину.
Побічні явища:
— тахікардія;
— почервоніння, свербіння шкіри;
— іноді нудота, блювання, пронос;
— ортостатичний колапс (після ін'єкції необхідно полежати
1,5-2 год.).
Для усунення таких явищ зменшують дозу або роблять перерви в прийманні препарату.
Празозин є селективним а-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження A/T. Це пояснюється зниженням тонусу артеріальних судин і зменшенням роботи серця.
Призначають всередину для лікування гіпертензії за схемою: спочатку 0,5—1 мг перед сном (слід полежати після приймання препарату протягом 6—8 год.), а потім по 1 мг 3—4 рази на день.
Побічні явища:
|
|
—головний біль;
—безсоння;
—нудота, блювання, пронос;
—відчуття сухості в роті.
Протипоказанийвагітним, а також дітям до 12 років. Обережно призначають при захворюваннях нирок.
β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують β-адренорецептори. їх поділяють за здатністю до вибіркової дії наβr - та β2-адреноблокатори.
Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) блокує βr - та β2- адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферійний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає антигіпертензивний ефект. Унаслідок блокади β2-адренорецепторів анаприлін підвищує тонус бронхів.
Застосовують анаприлін для лікування ішемічної хвороби серця, при порушеннях серцевого ритму (тахіаритміях, мерехтливій аритмії), гіпертензивній хворобі (початковій стадії в осіб віком до 40 років). Призначають внутрішньо за схемою. Починають з малих доз, а в разі відміни препарату дозу поступово зменшують (загроза синдрому відміни).
Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.
|
|
Побічні явища:
—брадикардія;
—серцева недостатність;
—антріовентрикулярна блокада;
—бронхоспазм;
—диспептичні явища;
—погіршення перебігу цукрового діабету;
—порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну,
судоми).
Протипоказаний препарат при брадикардії, антріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, у період вагітності.
Окспренолол (тразикор) застосовують при стенокардії і порушеннях серцевого ритму (тахікардії, екстрасистолії). Переноситься хворими краще, оскільки меншою мірою спричинює бронхоспазм.
До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на βr -адренорецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат спрчинює більш тривалу дію — 6—9 год.. Застосовують 1 або 2 рази на день у таких випадках, що й анаприлін. Можна призначати хворим із бронхоспазмами.
Метопролол (вазокардин, корвітол) сприичиняє дію, подібну до атенололу.
Призначають при гіпертензії, стенокардії, аритмії, для профілактики повторних інфарктів міокарда.
Призначають всередину та внутрішньовенно.
Талінолол (корданум) виявляє дію, подібну до метопрололу; застосовують у таких самих випадках, що і попередній препарат. Призначають всередину.
|
|
Побічні явища:відчуття жару, нудота, блювання.
Обережно призначають вагітним.
а-, β-Адреноблокатор карведилол крім антигіпертензивних має антиоксидантні властивості та спричиняє кардіотропний ефект.
Особливості роботи з адреноблокаторами:
— а-адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний ко лапс; поради пацієнту: не можна вставати після введення препара ту протягом 1,5—2 год.;
— при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за
функцією серцевої системи, загальним станом пацієнта; при сильній
брадикардії зменшують дозу;
— анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та
нейролептиками;
— для анаприліну характерним є синдром відміни; чітко викону вати схему лікування; поступово протягом 1 тижня знижувати дозу;
— нагадати пацієнтові, що під час приймання анаприліну або
тразикору знижується увага та швидкість реакції (водіям транс порту, операторам).
4. До засобів пресинаптичної дії належать:
1. Симпатоміметики: ефедрину гідрохлорид.
2. Симпатолітики: октадин, резерпін, метилдофа.
Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах рослини Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну, який збуджує а-, βr- та β2- адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори.
|
|
Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує A/T, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшується, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і спричиняє стимулюючу дію на ЦНС.
Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення A/T, травмах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, алергійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, енурезі. В офтальмології призначають для розширення зіниць. Приймають препарат всередину до їди, вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.
Побічні явища:
— підвищення AT;
— нервове збудження;
— порушення сну;
— тахікардія;
— затримка сечі;
— тремтіння кінцівок.
Ефедрин протипоказанийпри безсонні, підвищеному A/T, захворюваннях серця.
Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.
Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує запаси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто послаблює симпатичну іннервацію артеріол і серця. Під впливом препарату знижується сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, AT.
Препарат призначають при гіпертензивній хворобі внутрішньо за схемою. Виражений антигіпертензивний ефект з'являється через 4—7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тижнів. Для посилення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат комбінують із діуретиками. Лікування краще починати в стаціонарі.
Побічні явища:
—ортостатичний колапс;
—брадикардія;
—нудота, блювання;
—сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини;
—набряки;
—ульцерогенна дія;
—імпотенція.
Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергічних нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферійний опір артеріальних судин, знижується частота серцевих скорочень, A/T.
Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії внутрішньо за схемою. Антигіпертензивну дію препарату спостерігають через 2—3 доби, а після відміни препарату вона триває 2—4 тижні. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними засобами.
Побічні явища:
—депресія, сонливість, загальна слабість;
—явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування);
—зниження лібідо, гінекомастія;
— гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка;
— нудота, блювання, діарея.
У разі появи побічних явищ дозу зменшують або препарат тимчасово відміняють.
Особливості роботи з симпатоміметиками та симпатолітиками:
— ефедрину гідрохлорид приймають тільки за призначенням ліка ря; відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для рецептів»; підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити лікар ську залежність;
— до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому слід робити перерву в призначенні препарату до відновлення
його дії;
— симпатолітики несумісні з серцевими глікозидами, психости муляторами.
Засоби, що діють | на адренергічні синапси | |
Назва препарату | Форма випуску | Спосіб застосування |
Адреноміметики | ||
Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) | Ампули по 1 мл 0,1% розчину; флакони по 10 мл 0,1% розчину для зовнішнього застосування | Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3-0,75 мл 0,1% розчину; у порожнину кон'юнктиви 1-2 краплі 1—2% розчину |
Норадреналіну гідротартрат (Nomdrenalini hydrotartras) | Ампули по 1 мл 0,2% розчину | Внутрішньовенно крапельно 2—4 мл 0,2% розчину (0,004-0,008 ) в 1 л 5% розчину глюкози |
Мезатон (Mesatonum) | Порошок; ампули по 1 мл 1% розчину | Всередину по 0,01—0,025 2—3 рази на добу; підшкірно, внутріш-ньом'язово, внутрішньовенно 0,3—0,5 мл 1 % розчину; у порожнину носа — 2-3 краплі 0,25-0,5% роз-чину; у кон'юнктивальну порожнину 2—3 краплі 1 — 2% розчину |
Нафтизин (Naphthyzinum) | Флакони по 10 мл 0,05% і 0,1% розчину | У порожнину носа 1 —2 краплі 0,05-0,1% розчину |
Ізадрин (Isadrinum) | Порошок; флакони по 25 і 100 мл 0,5% і 1% розчинів; таблетки по 0,005 | Інгаляційно 0,1—0,2 мл 0,5—1% розчину; під язик — 0,005 |
Сальбутамол (Salbutamolum) | Таблетки по 0,002 г; аерозоль для інгаляції (1 інгаляція 0,0001); флакони з 0,5% розчину | Всередину по 0,002-0,004 3—4 рази на день; інгаляційно 1 —2 дози аерозолю |
Фенотерол (Fenoterolum) | Аерозоль для інгаляцій по 15 мл | Інгаляційно 1 -2 дози 3 рази на добу |
Орципреналіну сульфат (Orciprenalini sulfas) | Аерозольний інгалятор; 0,05% розчин в ампу-лах по 1 і 10 мл; таблетки по 0,02 | Інгаляційно; підшкірно, внутрішньо-м'язово по 1—2 мл 0,05% розчину, іноді внутрішньовенно 1 мл 0,05% розчину (повільно); всередину по 1/2—1 табл 3—4 рази на добу |
Симпатоміметики | ||
Ефедрину гідрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) | Порошок; таблетки по 0,025 ; ампули по 1 мл 5% розчину; флакони по 10 мл 2% і 3% розчину | Всередину по 0,025—0,05 2—3 рази на добу; підшкірно, внутріш-ньом'язово, внутрішньовенно 0,4-1 мл 5% розчину; у порожнину носа — 2-4 краплі 2-3% розчину |
Адреноблокатори | ||
Фентоламіну гідрохлорид (Phentolamini hydrochloridum) | Порошок; таблетки по 0,025 | Всередину після їди по 0,05 3—4 рази на добу |
Празозин (Prazosinum) | Таблетки по 0,001; 0,002 і 0,005 | Всередину першу дозу 0,0005-0,001 перед сном, а потім індивідуально по 0,003-0,02 3-4 рази на день |
Анаприлін (Anaprilinum) | Таблетки по 0,01-0,004; ампу-ли по 1 і 5 мл 0,1% розчину | Всередину за схемою, починаючи з 0,02 (20 мг) 3—4 рази на добу (до 320—480 мг); внутрішньовенно 1 мл 0,1% розчину |
Окспренолол (тразикор) (Oxprenolol) | Таблетки по 0,02 (20 мг) | Всередину за схемою, починаючи з 0,02 г (20 мг) 3 рази на день |
Метопролол (Metoprololum) | Таблетки по 0,05 і 0,1 г; 1% роз-чин по 5 мл | Всередину по 0,1 (100 мг)-0,2 (200 мг) 2—3 рази на день; внутрішньовенно 5 мл 1% розчину |
Талінолол (Taiinololutn) | Драже по 0,05 | Всередину по 0,05 3 рази на день, у разі необхідності збільшують дозу на 0,1 3 рази на день |
Атенолол ( А tenololum) | Таблетки по 0,05 та 0,1 | Всередину по 0,1 за добу на один прийом; у тяжких випадках дозу збільшують |
Симпатолітики | ||
Октадин (Octadlnum) | Порошок; таблетки по 0,025 | Всередину за схемою, починаючи з 0,01-0,0125 1 раз на добу зранку), до 0,05-0,075 гна добу |
Резерпін (Reserpinum) | Порошок; таблетки по 0,0001-0,00025 | Всередину після їди по 0,00005-0,0001 2-3 рази на добу |
Метилдофа ( Methyldopha) | Таблетки по 0,25 | Всередину по 0,25—0,5 3 рази на день |
Дата добавления: 2019-02-26; просмотров: 298; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!