ПОЛИМЕКСИНЫ (полимексин –М,В,Е)

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

            1 ПОКОЛЕНИЕ

                    Стрептомицин

Неомицин

Канамицин          

            2 ПОКОЛЕНИЕ

                     Гентамицин

Тобрамицин

            3 ПОКОЛЕНИЕ

Амикацин

Сизомицин

                     Метилмецин                                                                                                                                                                                                                                                                                    

- широкий, для 2 и 3 поколений включая синегнойную палочку, а также палочка Коха и возбудители особо опасных инфекций

При участии кислорода проникают внутрь клетки, где необратимо связывается с рецепторами в 30-S-субъединице рибосомы, как следствие нарушается формирование инициаторного комплекса синтеза белка, синтезируются дефектные мембраные белки, которые, встраиваясь в ЦПМ, нарушают ее проницаемость. Это приводит к гибели бактерии

Вызывают распад полисом на рибосомы

Характер а/м действия:

бактерицидный

 

 

- при приеме per os – не всасываются, действуют в просвете кишечника, используются при заболеваниях ЖКТ и для стерилизации кишечника перед операциями

- местно при инфицированных ранах, ожогах, инфекционных конъюнктивитах

- в/м или в/в при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, почек и мвп, кожи и мягких тканей, внутрибольничные инфекции, туберкулез, чума

- в комбинации с пенициллинами 3 поколения при инфекционных заболеваниях у больных с иммунодефицитом

специфические:

- тропны к 8 паре черепно-мозговых нервов, как следствие необратимая глухота и вестибулярные нарушения (головокружения, шаткость походки, тошнота)

- нефротоксическое действие

- являются антагонистами V фактора свертывания крови и вызывают кровотечения

- нарушают нервно-мышечную передачу

 реакции на путях введения

аллергические реакции редко

Нейротоксичность!нарушают нервно-мышечную передачу. НЕЛЬЗЯ с миорелаксантами!!

¡ У взрослых пациентов могут осуществляться два режима назначения аминогликозидов: традиционный, когда их вводят 2-3 раза в сутки (например, стрептомицин, канамицин и амикацин - 2 раза; гентамицин, тобрамицин и нетилмицин - 2-3 раза), и однократное введение всей суточной дозы.

Стрептомицин     Более выражена ото- и вестибулотоксичность. Показания: туберкулез (препарат I ряда), инфекционный эндокардит, бруцеллез, туляремия, чума, раневая инфекция после укуса крысы
       

 

Гентамицин Основной аминогликозид II поколения. Отличия от аминогликозидов I поколения: - активен в отношении P.aeruginosa (но в настоящее время многие штаммы резистентны); - не действует на M.tuberculosis; - по сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ото- и вестибулотоксичен. При эмпирическом лечении нозокомиальных инфекций следует учитывать региональные данные о резистентности микрофлоры
Амикацин Аминогликозид III поколения. Активен в отношении многих нозокомиальных штаммов грамотрицательных бактерий (включая P.aeruginosa), резистентных к гентамицину и нетилмицину, поэтому из аминогликозидов наиболее предпочтителен для эмпирической терапии нозокомиальных инфекций (следует учитывать региональные данные о резистентности). Активен в отношении M.tuberculosis (является противотуберкулезным препаратом II ряда) и некоторых атипичных микобактерий. Не действует на энтерококки. По сравнению с гентамицином менее нефротоксичен, но несколько более ототоксичен

Линкозамины: Линкомицин, Клиндамицин Спектр: - узкий, только гр+ и анаэробы, Механизм: Обратимо связываются с рецепторами в 50-S-субъединице рибосомы, что приводит к нарушению процессов транслокации аминокислот с аминоацильного на пептидильный центр рибосомы, как следствие прекращается рост полипептидной цепи.

    Характер а/м действия: бактериостатический.

Применение: - генерализованные анаэробные инфекции, инфекционные заболевания опорно-двигательного аппарата, дыхательных путей, почек и мвп, кожи и мягких тканей.

Рифамицин:

Рифампицин — антибиотик, противотуберкулёзное средство. Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношенииграмотрицательных бактерий.

Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.

· бактерицидное действие. является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь.

·  Показания: Туберкулез различной локализации (все формы).

· Инфекционно-воспалительные заболевания,

· остеомиелит;

· пневмония;

· пиелонефрит;

· лепра;

· менингококковое носительство;

· Противопоказания: желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит; — выраженные нарушения функции почек;

· беременность;

· грудное вскармливание;

· повышенная чувствительность к рифамицинам;

· внутривенное введение противопоказано при лёгочно-сердечной недостаточности и флебите.

 

ПОЛИМЕКСИНЫ (полимексин –М,В,Е)

- узкий, только гр-, включая синегнойную палочку Действуют подобно катионным детергентам, т.е. связываются с фосфолипидами клеточных мембран, что приводит к нарушению проницаемости ЦПМ и гибели бактерии Характер а/м действия: бактерицидный     - местно при инфекционных ранах, ожогах, для прошивание свищей - при приеме per os не всасываются , действуют в просвете кишечника, используются при инфекционных заболеваниях ЖКТ и для стерилизации кишечника перед операциями специфические: - нефротоксическое действие - поражение ЦНС (головная боль, нарушение сознания, нарушение двигательных функций) - поражение периферической нервной системы (парестезии, парезы, полинейропатии) реакции на путях введения - в/в – флебиты и тромбофлебиты аллергические реакции редко

 


Дата добавления: 2019-02-22; просмотров: 368; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:




Мы поможем в написании ваших работ!