Длительно действующие нитраты

Сустак - препарат нитроглицерина пролонгированного действия. Приме­няют для профилактики приступов стенокардии. Таблетки проглатывают, не разжевывая. Действие препарата начинается через 30-60 мин после приема и продолжается 4-5 ч.

Нитронг - микрокапсулированный препарат нитроглицерина. Длительность действия на 2-3 ч больше, чем сустака. Нитронг рационально принимать че­рез 7-8 ч.

Нитромак — микрокапсулированный препарат нитроглицерина. В 1980 г. появились трансбуккальные (защечные) формы нитроглицерина, которые накле­ивают на слизистую оболочку полости рта (сусадрин, сустабукал, нитробукал, нитрогард, сускард) или десен (тринитролонг - препарат отечественного про­изводства). Нитроглицерин, нанесенный на специальный носитель (пленку), хорошо удерживается при наклеивании. Препараты можно использовать как для профилактики приступов стенокардии, так и для их купирования (при этом рекомендуется массаж десны в области прикрепления пластинки). Три­нитролонг содержит 1-2 мг нитроглицерина на полимерной основе. Действие начинается через 2-3 мин. Продолжительность антиангинального эффекта 3- 5 ч в зависимости от скорости рассасывания пленки.

Трансдермальные формы (мази - нитродерм; пластыри - нитродюр, нитро-диск, трансдерм-нитро) можно использовать для поддержания достаточно ус­тойчивой концентрации нитроглицерина в крови. Применение трансдермальных форм является наиболее частой причиной развития толерантности к действию нитратов.

Препараты изосорбида динитрата

Изосорбида динитрат, нитросорбид (изокет, изомак ретард, кардикет, кар­лике, изомак спрей и др.) оказывает более выраженное антиангинальное дей­ствие, чем сустак. Способность расширять артерии у изосорбида динитрата выражена больше, чем у сустака. Препараты изосорбида динитрата можно принимать сублингвально, внутрь, транедермально, вводить в виде аэрозолей, внутривенно или путем инфузии в коронарное русло.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-5 мин после приема под язык. После приема внутрь ЛС выявляется в крови через 15-20 мин, достигая максимальной концентрации через 1 ч. Биодоступ­ность нитросорбида при приеме внутрь в среднем 43%, биодоступность препа­ратов пролонгированного действия (изомак, изокет) значительно выше и мо­жет достигать 90%. Период полувыведения после сублингвального применения и однократного приема внутрь обычных табле­ток равен 30-60 мин. Длительность действия изосорбида динитрата после приема внутрь обычных таблеток 4-6 ч, после приема таблеток пролонгированного действия в дозе 60 мг - 6-8 ч, после сублингвального приема 1-2 ч, после приема таблеток для разжевывания 15 мин - 2 ч.

Изомак спрей. Препарат изосорбида динитрата для ингаляционного введе­ния. Действие изомак спрея наступает так же быстро, как и нитроглицерина при сублингвальном приеме, но эффект в 5 раз дольше.

Изомак ТД спрей в виде аэрозоля наносится на кожу, депо нитроглицерина создается в глубоких слоях кожи.

Препараты изосорбида 5-мононитрата

Изосорбида 5-мононитрат был обнаружен как фармакологически актив­ный метаболит изосорбида динитрата.

Фармакокинетика. Препараты изосорбида 5-мононитрата (моночинкве, мономак, моносан) при приеме внутрь имеют биодоступность около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Действие этой группы антиангинальных средств не зависит от состояния печени. Препараты этой группы используют только для предупреждения при­ступов стенокардии. К препаратам изосорбида 5-мононитрата привыкание меньше (кроме депо-препаратов). Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь. Период полувыведения больше, чем у других нитратов, и зависит от формы выпуска, составляя от 2-4 до 6 ч. Продолжи­тельность антиишемического эффекта от 2 до 8 ч. Для уменьшения риска развития гипотензии изосорбида 5-мононитрат рекомендуется принимать после еды.

Пролонгированные препараты изосорбида 5-мононитрата для приема внутрь (оликард ретард, элантан, мономак-депо) используют 1 раз в сутки. Антианги­нальный эффект максимально выражен только через 4 ч. Продолжительность действия составляет 10-14 ч. Спустя 20 ч даже после приема 120 мг препарата эффект отсутствует, несмотря на высокую концентрацию в плазме изосорбида 5-мононитрата, что может быть связано с развитием тахифилаксии.

Сиднонимины

Молсидомин (корватон, сиднофарм).

Фармакодинамика и механизм действия. По механизму действия близок к нитратам. Снижает внутриклеточную концентрацию кальция и расслабляет венозную стенку. В результате уменьшается преднагрузка, снижается напряжение сте­нок левого желудочка, уменьшается потребность сердца в кислороде. Вместе с тем препарат блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает давление в системе легочной артерии, в связи с этим применяется также при легочной гипертензии, хроническом легочном сердце.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике и значительно мень­ше, чем нитроглицерин, подвержен эффекту первого прохождения через пе­чень. При приеме внутрь биодоступность препарата 60-70%. При приеме внутрь начало действия через 20 мин, продолжительность от 4-6 ч (обычные таблет­ки) до 12 ч (ретардные формы). Побочные эффекты наблюдаются реже, чем при лечении нитратами, и проявляются в виде головных болей, артериальной гипотензии, иногда аллергических реакций.

   19. Клинико-фармакологическая характеристика муколитиков и отхаркивающих средств. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения муколитиков и отхаркивающих средств. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие муколитиков и отхаркивающих средств с лекарственными средствами других групп.

       Эталон ответа

Мы поможем в написании ваших работ!