Е) Повторное применение ЛС.

Фармакокинетика . Фармакодинамика.

Фармакокинетика

А) всасывание ЛВ (абсорбция)

Большинство ЛВ прежде чем они попадут в кровь проходят процесс всасывания. Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ.

· Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.

Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.

Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень. Прежде чем попасть в общий кровоток вещества проходят через воротную систему печени, где многие из них подвергаются превращениям (биотрансформации), в связи с этим в кровь может попасть лишь часть ЛВ. Количество ЛВ попавшего в кровь в неизменном виде в процентном соотношении называется «биодоступность»

Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время. Но всасывающая поверхность невелика, п.э т.о можно вводить только высокоактивные вещества, назначаемые в малых дозах (н-р нитроглицерин при сердечных приступах)

Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении. ЛВ попадает в кровь, минуя печень. Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм.

· Парентеральный путь – это введение ЛВ, минуя ЖКТ. Наиболее часто встречаются:

Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.

Достоинства: быстрое поступление в кровь и быстрое развитие действия (1-2 мин), при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. В/в не вводят масляные растворы и суспензии.

Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. В/м не вводят гипертонические растворы и раздражающие вещества. При введении суспензии в мышце создается депо ЛП, из которого ЛВ может медленно и длительно всасываться в кровь.

Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы в подкожную жировую клетчатку. Т.к кровоснабжение подкожной клетчатки меньше, чем мышечной ткани, то всасывание будет происходить более медленно. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.

Б) распределение

Не все ЛВ равномерно распределяются в организме. Препятствием для распределения являются гистогематические барьеры, это барьеры, которые отделяют ткани от органов. К ним относятся:

ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) – препятствует проникновению ЛВ из крови в мозг.

Гематоофтальмический - препятствует проникновению ЛВ из крови в ткани глаза.

Плацентарный – препятствует попаданию ЛВ из организма матери к плоду.

В) депонирование

В процессе распределения в организме лекарственного вещества часть его может депонироваться в тканях и органах. Из такого «депо» вещество постепенно высвобождается, поступает в кровь и оказывает фармакологическое действие. Так, средство для внутривенного наркоза тиопентал-натрий на 90% депонируется в жировой ткани. После прекращения наркоза, который длится обычно 15—20 мин, наступает «вторичный сон» продолжительностью 2—3 ч, связанный с высвобождением тиопентал-натрия из жировой ткани и действием его на ЦНС. Антибиотики тетрациклинового ряда надолго депонируются в костной ткани, п.э их не назначают детям, т.к накапливаясь в костях они могут нарушать развитие скелета. г) превращение (биотрансформация) Большинство ЛВ в организме подвергаются биотрансформации, которая, в основном, проходит в печени под действием микросомальных ферментов. Их активность зависит от пола, возраста, заболеваний печени. У мужчин активность ферментов выше, п.э мужчины более устойчивы к действию многих химических веществ. У новорожденных система микросомальных ферментов несовершенна, п.э некоторые ЛП, особенно в первые дни жизни, могут действовать на них токсически. Активность ферментов снижается с возрастом и при заболеваниях печени, п.э после 60 лет ЛП назначаются в меньших дозах, а также с осторожность назначаются при заболеваниях печени, т.к превращение ЛВ замедляется и удлиняется их действие. д ) выведение (экскреция) Большинство ЛВ выводятся из организма через почки в неизменном виде или в виде продуктов биотрансформции. ЛВ могут выделяться через ЖКТ (с желчью), с потом, слюной, секретом бронхиальных желез. Летучие ЛВ выделяются из организма через легкие с выдыхаемым воздухом. В период кормления грудью ЛВ могут выделяться молочной железой и с молоком попадать в организм ребенка. Биотрансформацию и экскрецию объединяют термином «элиминация». Время, за которое концентрация ЛВ в крови снижается наполовину называется периодом полуэлиминации

Фармакодинамика

- включает в себя фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия, виды действия ЛС

А) Фармакологические эффекты

ЛВ вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем (повышение АД, устранение спазма бронхов и т.д). Подобные изменения, вызванные ЛВ, обозначаются как «фармакологический эффект».

Для каждого ЛВ характерны определенные ФЭ и в каждом конкретном случае с лечебной целью используют лишь определенный ФЭ ЛС, такие Э. называют основными ФЭ. Остальные неиспользуемые ФЭ обозначают как побочные. Недопустимо применение ЛС без знания всех его ФЭ.

Б) Механизмы действия

Один и тот же ФЭ различные в-ва могут вызывать разными способами. Н-р, чтобы снизить АД, можно:1) уменьшить работу сердца; 2) расширить кровеносные сосуды; 3) уменьшить объем плазмы крови

Способы, которыми ЛВ вызывают те или иные ФЭ называются механизмы действия.

В) Локализация действия

это преимущественное место действия тех или иных ЛВ (сердечные гликозиды действуют на сердце, обезболивающие препараты на болевые рецепторы и т.д)

Г) Виды действия ЛВ

Местное действие – действие ЛВ в месте его приложения (анестетики, обволакивающие, вяжущие)

· Резорбтивное (общее) действие – действие в-ва, которое развивается после всасывания его в кровь, а затем и в ткани, т.е воздействие на весь организм.

Основное действие – проявление фармакологической активности ЛВ в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.
Побочное действие – это эффекты ЛВ в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются (могут быть причиной осложнения). Побочный эффект м.б аллергической и неаллергической природы. Неаллергические поб.эффекты специфичны для каждого в-ва, усиливаются при увеличении дозы и устраняются антагонистами. Аллергические реакции неспецифичны, не зависят от доз, не устраняются антагонистами, а только противоаллергическими средствами.
Прямое действие - ЛВ проявляется в изменении деятельности того органа, на который данное в-во воздействует. Н-р, серд. гликозиды действуют непосредственно на сердце, увеличивая силу его сокращений- это прямое д-е, но т.к улучшается кровообращение, то повышается д-ть других органов, в частности увеличивается мочеотделение, т.е на почки сердечные гликозиды оказывают косвенное действие.
Токсическое действие – возникает при использовании ЛВ в токсических дозах.
Тератогенное действие – нарушение внутриутробного развития плода.

Д) Дозы.

Действие ЛВ зависит от его количества (дозы). Доза (разовая доза) – это количество ЛВ на один прием. При увеличении дозы действие ЛВ усиливается.

Суточная доза – количество ЛВ, рассчитанного на сутки.

Минимальная терапевтическая доза – то кол-во ЛВ, при котором начинает проявляться терапевтическое д-е ЛВ.

Однако, в мед.практике чаще используют несколько большую дозу, которая оказывает необходимое терапевтическое д-е – это средняя терапевтическая доза.

Если при их назначении эффект недостаточно выражен, то дозу увеличивают до ВРД и ВСД. Если дозу увеличивать и далее, то начнет проявляться токсическое д-е ЛВ. Интервал между мин. токсической дозой и мин. терапевтической называется широтой терапевтического действия (чем она больше, тем безопаснее лекарственное вещество)

На разных людей одни и те же ЛП в одинаковых дозах могут д-ть по-разному, как правило это связано с генетическими особенностями организма (н-р, перекись у некоторых. людей не вспенивается). Такие необычные реакции на д-е ЛВ называется идиосинкразия.

Е) Повторное применение ЛС.

При повторных введениях ЛВ их д-е может ослабляться или усиливаться.

Ослабление действия ЛВ при повторных введениях называется привыкание.

В тех случаях, когда ЛВ выводится из организма медленно, то при повторных введениях его д-е может усиливаться и происходить накопление ЛВ в организме – кумуляция.

Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему ЛВ (обычно нейротропы, наркотики). Лишение препарата может вызвать тяжелое состояние, вплоть до летального исхода – синдром абстиненции.

Ж) Взаимодействие ЛС

В практике, как правило, для лечения используют несколько ЛП, при одновременном применении возможно изменение их д-я. ЛВ могут усисливать или ослаблять д-е друг друга. Если ЛВ усиливают д-е друг друга, это называется синергизм. Если, наоборот, ослабляют действие, то это называется антагонизм (антидоты). Синергоантагонизм – это взаимное усиление одних видов действия и ослабление других.

Дата добавления: 2022-06-11; просмотров: 26; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

Мы поможем в написании ваших работ!